現代醫學已從重樓屬植物中分離鑒定出了50余種化合物，主要有脂肪酸脂、淄醇及其甙、黃酮甙、C21孕淄烷甙和C27淄體皂甙、β-蛻皮激素及多糖。其中淄體皂甙44種，占總化合物的80%以上，淄體皂甙元為螺淄烷醇類、異螺淄烷醇類、味淄烷醇類以及變形螺淄類，都具有很強的生理和藥理活性。有止血、祛痰和抑菌、鎮痛鎮靜、抗早孕殺滅精子、抗細胞毒等作用，在臨床上應用于治療功能性子宮出血、神經性皮炎和外科炎癥以及治療骨癌等，而且都有顯著的療效。
花葉重樓的的功效和作用很多，葉子和莖都可以作為中藥材。上述了解到相思藤葉具有清熱解毒、消腫散瘀、收斂疤痕的功效。當然也不能忽視不良反應：據報道，本品中毒量為60~90g，中毒潛伏期約1~3個小時，中毒癥狀為惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛頭暈，嚴重者可導致痙攣。臨床用藥當引起注意。
