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福沙匹坦

作者:tingting  時間:2020-07-21 17:40:35  來源: 大眾養生網

福沙匹坦二甲葡胺是第一個NK-1RA藥品阿瑞匹坦(aprepitant)的前體藥物,進入體內后可快速轉換為阿瑞匹坦,臨床醫學用以預防中、高寬比致吐性放療(包含高使用量的順鉑)原始和反復服藥造成的亞急性或延遲時間性惡心想吐與嘔吐。

福沙匹坦二甲葡胺的生成方式有二種:一種是將阿瑞匹坦硫酸銨二芐酯酯化,再與N?羥基?D?葡糖胺成鹽制取福沙匹坦二甲葡胺;另一種方式是應用阿瑞匹坦硫酸銨單芐酯酯化,再與N?羥基?D?葡糖胺成鹽制取福沙匹坦二甲葡胺。進一步地,所應用的特制福沙匹坦二甲葡胺方式是:將福沙匹坦二甲葡胺的甲醇溶液滴加進反有機溶劑中,溶解獲得福沙匹坦二甲葡胺的固態。常用的反有機溶劑有醛類,如異丙醇;大環內酯有機溶劑,如甲苯、甲基乙基酮、羥基異丙基酮、羥基異丁基酮、羥基叔丁基酮;乙腈與醛類混和有機溶劑,如酒精和乙腈的混和有機溶劑。

福沙匹坦普遍的副作用包含注射位置副作用、頭痛等,但均可承受。福沙匹坦引發的IASE實際包含疼痛、發脹、紅斑、靜脈滲漏和延遲時間滴注等。導致ISAE的可能原因是福沙匹坦的pH、藥品濃度值、及其含輔材聚山梨酯80等。

臨床醫學在應用福沙匹坦的情況下盡可能挑選粗壯的靜脈、給藥濃度值適合(1mg蘋果ml-1)、遲緩滴注(打點滴速度低于100ml蘋果h-1)、防止液體輸送管彎折或打點滴外滲、注射福沙匹坦時可敷熱注射位置。福沙匹坦與5-HT3蛋白激酶拮抗藥和地塞米松協同應用可減少藥品pH至中性化(6.20-7.55),也可合理減少ISAE的發病率。出現較比較嚴重IASE時應該馬上終止打點滴,必要時給與適度的治療措施。當今經頸靜脈靜脈穿刺術管理中心靜脈置管(PICC)在中國早已廣泛運用于放療靜脈給藥,如福沙匹坦經PICC給藥,ISAE發病率可能更低。

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