利福布汀（rifabutin，LM427）為一個(gè)帶有螺哌嗪基的利福霉素化合物，具廣譜抗菌特異性。其作用機(jī)制與利福平一樣，可與微生物菌種的DNA依賴感RNA多聚酶β亞基產(chǎn)生平穩(wěn)的融合，抑止該酶促反應(yīng)，進(jìn)而抑止病菌RNA的生成。國(guó)外已被準(zhǔn)許用以防止和醫(yī)治HIV感染者鳥分枝桿菌-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）的普遍播散性感染，也用以多重耐藥結(jié)核病的醫(yī)治。
適用范圍
本產(chǎn)品適用與別的抗結(jié)核藥協(xié)同醫(yī)治結(jié)核病分枝桿菌引發(fā)的各種類型結(jié)核病，也可以用以非結(jié)核病分枝桿菌感染的醫(yī)治。本產(chǎn)品還適用末期HIV感染患者防止MAC的播散。
副作用
一般耐受力不錯(cuò)，患者的尿里，排泄物，唾沫，痰，汗，淚水，皮膚可被利福布汀染上黃棕色，隱形眼睛常長(zhǎng)久上色。終斷醫(yī)治的原因有皮疹、消化道反映、單核細(xì)胞降低，有時(shí)候出現(xiàn)血小板功能不全。發(fā)病率低于1%的副作用包含流感樣綜合癥、肝炎、溶血、關(guān)節(jié)疼、骨髓炎、呼吸不暢。并未徹底建立的副作用包含驚厥、發(fā)麻、失語(yǔ)、非特異性T波改變。
HIV呈陽(yáng)性病人單用利福布汀做保護(hù)性醫(yī)治時(shí)有時(shí)候出現(xiàn)葡萄膜炎，若使用量擴(kuò)大，發(fā)病率也提高。可應(yīng)用氫化可的松滴眼液醫(yī)治，危重癥者可能數(shù)周后病癥才可以減輕。一旦出現(xiàn)葡萄膜炎應(yīng)中止利福布汀。輕癥者能夠再度應(yīng)用，若病癥重現(xiàn)則務(wù)必停止使用。
抑菌功效特性
分枝桿菌
利福布汀對(duì)很多分枝桿菌均有抑菌特異性，對(duì)MAC的MIC（0.25mg/L）小于環(huán)丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、羅紅霉素、異煙肼、乙胺丁醇和阿米卡星，是利福子的1/2～1/16。對(duì)MAC的最少除菌濃度值（MBC）一般是MIC的16～32倍。對(duì)結(jié)核病分枝桿菌的身體之外抑菌特異性是利福平的2～4倍，被覺得是因?yàn)槔２纪∨cRNA多聚酶β亞基有高些的感染力。對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌的MIC（0.2mg/L）是利福平的1/2。對(duì)其他非典型分枝桿菌（包含路易斯維爾校區(qū)鏈球菌，海分枝桿菌，牛結(jié)核病分枝桿菌，噬血分枝桿菌等）的MIC<2mg/L。利福布汀對(duì)MAC具備抑菌后效用（PAE），且此效用與藥品濃度值呈正比例。對(duì)結(jié)核病分枝桿菌的PAE達(dá)到數(shù)日，但藥品務(wù)必與病菌觸碰24h以上才有此效用。一般其他抗分枝桿菌藥如異煙肼、氯苯吩嗪、環(huán)丙沙星、阿米卡星、羅紅霉素等與利福布汀共用對(duì)抑菌特異性具備不一樣水平的求和功效。MAC和結(jié)核病分枝桿菌對(duì)利福布汀的原發(fā)性抗藥性率較低，僅為利福平的1/100～1/1000，經(jīng)誘發(fā)后抗藥性率的提升也遠(yuǎn)小于利福平。
利福布汀是一個(gè)高親脂性藥品，具備很強(qiáng)的膜通過(guò)工作能力，可濃集于單核細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、巨噬細(xì)胞內(nèi)。利福布汀對(duì)MAC、結(jié)核病分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌在巨噬細(xì)胞內(nèi)的抑菌特異性較利福平強(qiáng)。若與環(huán)丙沙星、乙胺丁醇、阿米卡星等藥合用可提高胞內(nèi)除菌特異性。
利福布汀對(duì)MAC感染鼠的功效與藥品敏感性、使用量、給藥時(shí)間和治療過(guò)程相關(guān)，身體抗MAC實(shí)際效果好于阿齊霉素和利福噴汀。乙胺丁醇和克拉霉素的協(xié)同治療效果好于獨(dú)立服藥。利福布汀對(duì)結(jié)核病分枝桿菌感染鼠的治療效果好于異煙肼，對(duì)異煙肼耐藥菌一樣合理，且醫(yī)治周期時(shí)間更短。
其他病菌及微生物菌種
除分枝桿菌外，利福布汀對(duì)橙黃色葡萄球菌、外皮葡萄球菌和釀膿鏈球菌感染也是有很強(qiáng)抑菌特異性（MIC<0.01mg/L），對(duì)肺炎球菌和糞鏈球菌特異性較差（MIC各自為1.25和25mg/L），對(duì)腸桿菌科病菌抑菌特異性太弱，但在一些促滲入多肽的作用下可提升特異性。此外，利福布汀對(duì)奈瑟氏革蘭陰性桿菌、噬血菌、軍團(tuán)菌、彎折菌也是有強(qiáng)抑菌特異性。在其中對(duì)杜氏噬血菌、空腸彎曲菌和幽門螺旋桿菌的MIC各自為0.016、0.62和0.0078mg/L。利福布汀對(duì)沙孔支原體的MIC<0.008mg/L，且不被誘發(fā)抗藥性。利福布汀對(duì)鼠弓形體合理，能明顯提升弓形蟲感染鼠的成活率。
