利多卡因（英文：Lidocaine）是局麻及抗心律失常藥，它是可卡因的一種化合物，但沒有可卡因出現(xiàn)幻覺和成癮的成份。利多卡因其鹽酸鹽為乳白色晶形粉末狀，溶于強(qiáng)電解質(zhì)，毒力和普魯卡因非常，但局麻實(shí)際效果極強(qiáng)而長久，有優(yōu)良的表層穿透性，可注射也能作表面麻醉。

利多卡因是很好的部分麻醉藥，一般使用一到三分鐘后即起效，實(shí)際效果保持一到三小時(shí)。用以醫(yī)治口腔潰瘍。做為心率混亂藥它如今早已不很常被應(yīng)用了，原因是有些人擔(dān)憂它會(huì)出現(xiàn)長期性副作用。少數(shù)人對(duì)利多卡因有皮膚過敏。1963年用以醫(yī)治心律失常，是現(xiàn)階段預(yù)防亞急性心肌梗死及各種各樣心臟病高并發(fā)迅速室性心律失常藥品，是亞急性心肌梗死的室性早搏，室性心跳過速及室性震顛的優(yōu)選藥。

生產(chǎn)方式

1、氯乙酰氯法2,6-二甲基苯胺與氯乙酰氯產(chǎn)生氯乙酰化，隨后與二乙胺縮合反應(yīng)，再堿化成鹽獲得利多卡因。

2、二乙羥基乙酸甲酯法在甲醇鈉存有下，2,6-二甲基苯胺與N,N-二乙基乙酸甲酯縮合反應(yīng)，隨后堿化成鹽獲得商品[1]。

主要用途

該品為氟苯類局部麻醉藥。廣泛運(yùn)用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳輸麻醉及硬膜外麻醉[1]。

利多卡因藥品表明

利多卡因藥理學(xué)毒理學(xué)

本產(chǎn)品為氟苯類局麻藥。血液消化吸收后或靜脈給藥，對(duì)神經(jīng)中樞系統(tǒng)有顯著的激動(dòng)和抑止兩相功效，且必?zé)o先行者的激動(dòng)，半衰期較低時(shí)，出現(xiàn)止痛和總想睡覺、痛閾提升；伴隨著使用量增加，功效或毒副作用提高，亞中毒了半衰期時(shí)有抗驚厥功效；當(dāng)半衰期超出5mg蘋果ml-1可產(chǎn)生驚厥。本產(chǎn)品在小劑量時(shí)，可推動(dòng)機(jī)體內(nèi)K 流失，減少心臟的自控能力，而具備抗室性心律失常功效；在醫(yī)治使用量時(shí)，對(duì)機(jī)體的電活動(dòng)、房室傳輸和心臟的收攏無顯著影響；半衰期進(jìn)一步上升，可造成心臟傳輸速率緩減，房室傳導(dǎo)阻滯，抑止心臟收攏力和使心排血條降低。

利多卡因藥動(dòng)學(xué)

內(nèi)服溶出度低，經(jīng)肝臟初次根據(jù)效用即驟減。肌肉注射后消化吸收徹底。消化吸收后快速遍布深入人心、腦、腎以及他血循環(huán)豐富多彩的組織，隨后遍布至人體脂肪及肌肉組織。表觀遍布容量約1L/kg，心力衰竭時(shí)遍布容量降低。蛋白質(zhì)融合率約51%。煙民融合率相比不煙民高些。

肌肉注射后5～15分鐘見效,一次肌肉注射200mg后15～20分鐘達(dá)醫(yī)治濃度值，持續(xù)60～90分鐘；