β2蛋白激酶抑制劑是一類可以興奮遍布在氣管平滑肌上的β2蛋白激酶造成支氣管擴張功效的哮喘治療藥品。有關β蛋白激酶抑制劑，下邊我們跟隨來細心掌握。

β蛋白激酶抑制劑產品研發(fā)歷史時間和應用現況

初期應用的如腎上腺激素、異丙腎上腺激素等非可選擇性β蛋白激酶抑制劑在興奮支氣管炎β2蛋白激酶的另外還會繼續(xù)興奮心臟的β1蛋白激酶，進而造成如心悸、心律失常等心腦血管病副作用，不利醫(yī)治。藥物學家們根據針對腎上腺激素蛋白激酶抑制劑的構效關系的科學研究，發(fā)覺將腎上腺激素氮原子上的官能團擴大就能降低對心臟的功效并提升與β2蛋白激酶的感染力。另外，腎上腺激素中的兒茶酚胺構造，易被新陳代謝，不利藥品的高效功效，因而也是有必要開展一定的改善。

根據所述2個立足點，最開始的β2蛋白激酶抑制劑在20新世紀60年代開發(fā)設計獲得，包含沙丁胺醇和特布他林。而事后在20新世紀70年代又開發(fā)設計了一批蛋白激酶可選擇性高些、功效時間更長的β2蛋白激酶抑制劑，意味著藥品有克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅等。

近些年強烈推薦協同吸進激素類藥物和高效β2蛋白激酶抑制劑治療哮喘。這二者具備協作的抗感染和止喘功效，可得到 等同于（或好于）運用翻倍使用量吸進型激素類藥物時的功效，并可提升病人的依從、降低很大使用量激素類藥物造成的副作用，特別是在合適于中、中重度持續(xù)哮喘病人的長期性醫(yī)治。在中國發(fā)售的有舒利迭（沙美特羅替卡松粉吸入劑）和信必可（布地奈德福莫特羅粉吸入劑）二種復方制劑商品。

藥用價值與體制

中樞神經在身體的氣管中遍布非常少，但β2蛋白激酶卻普遍遍布在氣管的不一樣效用體細胞上。β2蛋白激酶抑制劑充分發(fā)揮藥力的體制更是激動氣管平滑肌和肥厚細胞質表層的β2蛋白激酶。

當β2蛋白激酶抑制劑與氣管平滑肌細胞質上的β2蛋白激酶融合時，激話體液調節(jié)G蛋白，活性腺苷酸環(huán)化酶，催化反應體細胞內ATP轉換為cAMP，體細胞內的cAMP水準提升，從而激話cAMP依靠蛋白激酶（PKA），根據體細胞內游離鈣濃度值的降低，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）降解和鉀安全通道對外開放等方式，最后松馳平滑肌，進而左室氣管平滑肌。

而當β2蛋白激酶抑制劑與氣管肥大細胞β2蛋白激酶融合后還能抑制肥大細胞與單核細胞釋放出來免疫分子，提高氣管微絨毛健身運動、推動氣管代謝、減少血管滲透性、緩解氣管黏膜下水腫等，這種效用均有益于減輕或清除哮喘。