羅沙坦的別稱科素亞;氯沙坦鉀;洛沙坦;Cozaar。羅沙坦的藥動學為吡菌胺0.25~2h,而EXP3174為3~4h;清除藥物半衰期:吡菌胺為2h,EXP3174為6~9h。氯沙坦吡菌胺及EXP3174與血漿蛋白融合率均達到98%以上,均經尿和膽液代謝。那麼,羅沙坦的藥用價值是啥?
羅沙坦的藥用價值
高親和性、高可選擇性及高特異性。該藥無內源蛋白激酶興奮功效,然而有不抑止血管緊張素2變換酶等優勢。主要表現為抗高血壓、抗心力衰竭、腎維護及抗心腦血管病重新構建等層面的功效。
1.抗高血壓功效:根據對血管平滑肌的立即功效減少血壓,并在血管神經效應器神經遞質處根據降低中樞神經輸出而間接性減少血壓。降血壓谷/峰比率為60%~87%。
2.抗心力衰竭功效:早已確認羅沙坦可以減少左心室左室末壓、降低左心室左室末容量,而對平均動脈壓、心跳無顯著影響。
3.腎維護功效:對高血壓合拼2型糖尿病或腎臟功能危害的病人,有顯著的腎維護功效。羅沙坦能立即拮抗AngⅡ對腎臟功能的不好功效,可選擇性擴大出球動脈血管,改進腎血流動力學、提升腎血容量、腎小管濾過率、排尿及鈉、鉀排出來量,降低蛋白尿,另外不改變血壓和心排出來量,因而減緩腎臟功能變病的進度。
4.抗心腦血管病重新構建功效:氯沙坦可以拮抗AngⅡ刺激性生長發育及增生的功效,影響心腦血管病重新構建。
5.血管表皮的維護功效:可以大逆轉和改進高血壓主動脈粥樣硬化、高脂血癥及糖尿病人的血管表皮功能問題,提升乙酰膽堿所誘發的肺動脈松馳功效,使血管的出現異常構造和作用獲得大逆轉,其功效可能與抑止AngⅡ造成的體細胞內鈣提升、抑止DNA和蛋白的提升及體細胞肥厚、提升氧化亞化亞氮的釋放出來等相關。
6.別的:可提升血液腎素和AngⅡ水準,而血液醛固醛固酮濃度值維持不會改變。氯沙坦是AT1蛋白激酶拮抗藥中唯一能減少血尿酸的藥品。