坦度螺酮（Tandospirone）有機(jī)化學(xué)名叫(3ΑΑ,4Β,7Β,7ΑΑ)-六氫-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮，化學(xué)式為C21H29N5O2，相對分子質(zhì)量為383.48700，相對密度為1.239g/cm3，熔點(diǎn)為613.9oC at 760 mmHg，折光率為1.589，4oC存儲(chǔ)。
藥用價(jià)值
坦度螺酮是一種抗焦慮藥，替代性地功效于腦內(nèi)5-HT1A蛋白激酶。小動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示信息，坦度螺酮與地西泮具備非常的抗焦慮功效。心身疾病小動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示信息，坦度螺酮能抑制下丘腦垂體刺激性引發(fā)變壓反映和電休克應(yīng)激反應(yīng)負(fù)載引發(fā)的血液腎素特異性上升，抑止心理應(yīng)激負(fù)載引發(fā)的胃潰瘍產(chǎn)生和強(qiáng)制性浸泡應(yīng)激反應(yīng)負(fù)載引發(fā)的胃口不高。
毒理學(xué)科學(xué)研究
漫性毒副作用SD大鼠經(jīng)口給與3～140 mg/kg 12月時(shí)，由此可見流囗水、縮瞳、蛋白質(zhì)和血糖主要參數(shù)變化、增加體重受到限制、腦和脊神經(jīng)神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)、腎小管損傷脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著冷靜、肺泡沫細(xì)胞堆積等。
基因遺傳毒副作用坦度螺酮Ames實(shí)驗(yàn)結(jié)果為呈陰性，在有新陳代謝活性時(shí)哺乳類動(dòng)物體細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果呈陽性。
生殖毒副作用一般生殖毒副作用實(shí)驗(yàn)中，SD大鼠給藥使用量達(dá)50Mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)動(dòng)情周期出現(xiàn)異常、懷孕幾率降低、胚胎著床率降低、胎仔休重不高，末見無試管胚胎和胎仔身亡及畸型。胎兒畸形關(guān)鍵期實(shí)驗(yàn)中，對SD大鼠給藥使用量達(dá)80Mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔和幼崽休重不高，200mg/kg以上時(shí)由此可見波浪狀肋巴骨提升，末見胎仔身亡。家兔給藥使用量為150Mg/kg以上時(shí)由此可見胎仔休重減少，末見胎仔身亡、畸型。圍生期實(shí)驗(yàn)中，SD大鼠給藥使用量為50Mg/kg以上時(shí)由此可見幼仔生后生長發(fā)育抑止。
致癌物質(zhì)ICR小鼠經(jīng)口給藥20～180Mg/kg持續(xù)18月，SD大鼠經(jīng)口給藥10～90Mg/kg持續(xù)24月，末見腫瘤發(fā)病率上升。
依賴感猴巴比妥依靠情況提交訂單次給藥的交叉式依賴感實(shí)驗(yàn)、持續(xù)自主給藥實(shí)驗(yàn)、大白鼠持續(xù)4周經(jīng)口給藥后斷藥1周的依賴感實(shí)驗(yàn)，末見精神依賴感和人體依賴感結(jié)果。大白鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對地西泮持續(xù)給藥后斷藥時(shí)造成的休重降低無抑制效果，提醒與苯二氮卓類藥品中間無交叉式依賴感。[2]
藥動(dòng)學(xué)
1．血中濃度值
⑴身心健康成年人一次內(nèi)服20Mg時(shí)，消化吸收快速，0.8～1.4小時(shí)后做到最大血中濃度值（2.9～3.2ng/ml），其血中濃度值藥物半衰期約為1.2～1.4鐘頭。基本不會(huì)受到進(jìn)餐影響。
2．新陳代謝、代謝
本藥快速遍布在組織中，以肝臟和腎臟功能中遍布濃度值較高，在腦中也有遍布。本藥的關(guān)鍵新陳代謝方式為丁烯鏈的裂開和降樟腦烷環(huán)及嘧啶環(huán)的甲基化。
給身心健康成年人內(nèi)服C－坦度螺酮，7天之內(nèi)，70%從尿中代謝，21%從糞中代謝。消化吸收的坦度螺酮至尿中代謝時(shí)，基本徹底被新陳代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，絕大多數(shù)經(jīng)新陳代謝后代謝到膽液中。
適用范圍：
1)各種各樣神經(jīng)癥引發(fā)的焦慮狀態(tài)，如豐富性焦慮癥。
2)原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等身體病癥繼發(fā)性的焦慮狀態(tài)。
4坦度螺酮多長時(shí)間剛開始見效
