具備耐酸性特性,不容易被胃液毀壞,能夠內服.其構造與青霉素G的區別取決于6位氟苯主鏈是苯氧羥基，這就啟迪大家在氟苯主鏈的α氧原子上找尋耐酸性構造.青霉素V的主鏈上存有電負性的氧分子。
因為氧分子的誘導效應,進而阻攔了主鏈羥基電子器件向β－內酰胺環遷移,提升了其對酸的可靠性.依據這一基本原理設計方案生成了一些耐酸性青霉素.其結構特點是6位主鏈的α碳上面帶有吸電子器件性的官能團.x0d2.耐酶青霉素x0d青霉素造成抗藥性的分子之一是病菌造成β－內酰胺酶,使青霉素產生溶解而無效。
在更新改造青霉素的全過程中,發覺三苯甲基青霉素對β－內酰胺酶十分平穩.構想可能是因為三苯甲基有很大室內空間位阻,阻攔了藥品與酶促反應管理中心的融合,又因為室內空間阻攔限定氟苯主鏈與羧基間的單鍵轉動,進而減少了青霉素分子結構與酶促反應管理中心功效的適應能力,加上較為挨近β－內酰胺環,也可能有維護功效。
比如：
依據這一基本原理,生成了很多具備很大位阻的耐酶青霉素.在其中異惡唑類青霉素不但耐酶并且耐酸性.苯唑西林是第一個耐酸性耐酶青霉素,內服、注射均可.在分子結構中適度的位置引進室內空間位阻很大的官能團能夠擺脫抗藥性。
獲得耐酶抗生素,如在6α位引進甲氧基或甲酰羥基,可提升β－內酰胺環的可靠性獲得而獲得耐酶青霉素.x0d3.廣譜性青霉素x0d青霉素對革蘭式陽性菌功效強,對革蘭式陰性菌功效弱,因此抗菌譜窄.研究發現改變藥品的旋光性,使之便于通過細胞質能夠擴張抗菌譜。
如在氟苯主鏈α位上引進旋光性親水基團－NH2－,－COOH,－SO3H等官能團,可擴張抗菌譜.官能團的吸水性越強,對革蘭式陰性菌功效越強,對銅綠假單胞菌也合理,有益內服消化吸收,并能提高對青霉素融合蛋白質的感染力.氨芐青霉素是臨床醫學上第一個應用的廣譜性口服抗生素.
