異丙嗪的功效為能競爭的阻隔亞硝胺蛋白激酶，造成抗組胺的功效，能抵抗抗組胺引發之毛細管的擴大，減少其滲透性，減輕支氣管炎平滑肌收攏引發的喘氣，較鹽酸苯海拉明的功效強并且長久。因易進到腦組織，故有顯著的鎮定功效，能提升安眠藥、止痛藥及其麻醉劑的神經中樞抑制效果。其抗膽堿功效也較強，防暈動癥實際效果不錯，用以皮膚和粘膜的皮膚過敏，及其過敏的鼻炎、哮喘，食物過敏，皮膚劃痕癥及其暈機、癥狀、暈機等。
藥理學毒理學
異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥物，也可用以鎮吐、抗暈動及其鎮定摧眠。
（1）抗組胺功效：與組織釋放出來的亞硝胺市場競爭H1蛋白激酶，能拮抗亞硝胺對消化道、支氣管、支氣管炎或細支氣管炎平滑肌的收攏或肌肉萎縮，消除亞硝胺對支氣管炎平滑肌的致痙和血腫功效。
（2）止吐功效：可能與抑止了延髓的吐化學感受區相關。
（3）鎮定摧眠功效：可能因為間接性減少了脊髓網狀結構上漲激活系統的應急性。
適用范圍
（1）皮膚粘膜的皮膚過敏：適用長期性的、周期性的過敏性鼻炎，血管自主運動鼻炎，過敏結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏癥狀，皮膚劃痕癥。
（2）暈動病：預防癥狀、暈機、暈飛機場。
（3）用以麻醉和手術前后的輔助醫治，包含鎮定、摧眠、止痛、止吐。
（4）用以預防放射病性或藥源性惡心想吐、嘔吐。
