新斯的明的藥用價值
新斯的明為季銨化合物。具備交叉性抑止膽堿酯酶特異性的功效,使乙酰膽堿足以在神經遞質位置蓄積量,進而增加并提升乙酰膽堿的膽堿能功效。對肌肉具備立即功效。
新斯的明的藥動學
其溴化物非常少從消化道消化吸收。在腸外給與新斯的明羥基硫氰酸鉀后,新斯的明訊速被清除,吡菌胺和類化合物隨尿排出來。新斯的明根據膽堿酯酶水解反應并在肝內新陳代謝。給藥后1~2h達到血藥最高值。溶出度僅1%~2%。蛋白質融合率是15%~25%。進到CSF的藥品非常少,新斯的明可通過胚胎,非常少進到奶水。
新斯的明的適應證
1.醫治重癥肌無力,還可做為重癥肌無力的確診服藥。大逆轉非除極神經肌肉阻斷藥的神經肌肉阻礙功效。
2.醫治青光眼,減少眼壓高,視神經萎縮,青少年兒童假性近視等。
3.麻木性腸梗性腸梗阻和手術后尿潴留。
4.蛇毒(神經毒)中毒了和河鲀內毒素中毒了。
5.筒箭毒堿等非去極化肌松劑的抗劑。
新斯的明的禁忌癥
對新斯的明過敏癥狀、喂奶者、亞急性前房炎病癥、反射性腸梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心絞痛病人禁止使用。
常見問題
1.支氣管哮喘、消化性潰瘍、心律失常、低血壓、交感神經作用較為亢奮、甲亢、艾迪生病、帕金森及其最近曾實施腸胃或膀光手術治療者均應謹慎使用。
2.對溴分子過敏癥狀應防止應用溴新斯的明。
3.重癥肌無力病人可出現“膽堿能危象”,須慎重把握使用量。
新斯的明的副作用
1.其關鍵副作用多由膽堿能神經過多激動引發,如惡心想吐、嘔吐、腹痛、腹瀉、流囗水。
2.過多可產生膽堿能遇險,包含M受體和N蛋白激酶過多激動,如出汗、瞳孔縮小、額痛、焦躁不安、心動過緩、低血壓、肌束震顫、胸部不適感、支氣管炎縮窄、喘鳴伴代謝增加。乃至出現肌肉無力加劇、共濟失調、尿失禁、驚厥、昏迷、心搏終止、中樞神經系統吸氣麻木、造成肺水腫而死。