曲前列尼爾注射液

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：曲前列尼爾注射液

批準文號：國藥準字H20203101

功能主治：本品適用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO分類1），以減輕運動引起的相關(guān)癥狀。在建立本品療效的研究中，研究受試者包括NYHA功能分級II-IV級的原發(fā)性和遺傳性肺動脈高壓（58%）、與先天性體肺循環(huán)分流相關(guān)的肺動脈高壓（23%）以及與結(jié)締組織疾病相關(guān)的肺動脈高壓（19%）。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

曲前列尼爾注射液注意事項

1、藥物輸送系統(tǒng)導(dǎo)致的風險：（1）本品采用留置中心靜脈導(dǎo)管長期靜脈輸注。這種給藥途徑可導(dǎo)致血流感染（BSIs）和敗血癥，可能是致命的。因此，連續(xù)皮下輸注（未稀釋）是首選給藥方式。（2）一項曲前列尼爾靜脈給藥開放試驗中（n=47），在大約35患者年中有7例導(dǎo)管相關(guān)感染，或每使用5年約有1例次BSI事件。疾控中心在7家研究中心的調(diào)查發(fā)現(xiàn)，靜脈注射曲前列尼爾治療PAH，每用藥3年約發(fā)生1次BSI（血液細菌培養(yǎng)陽性）。 2、一般使用條件：只有具有診斷和治療肺動脈高壓經(jīng)驗的臨床醫(yī)生可以使用本品。本品是一種強效的肺部和全身血管擴張劑。本品必須在具有足夠的生理監(jiān)控和緊急救護人員及設(shè)備的醫(yī)療場所開始給藥。本品可長期使用，但應(yīng)慎重考慮患者使用本品和維護注射系統(tǒng)的能力。 3、劑量調(diào)整：如癥狀未改善或惡化應(yīng)增加劑量，如出現(xiàn)過度藥理效應(yīng)或不可接受的輸注部位癥狀應(yīng)減少劑量。 4、突然停藥或突然大幅降低劑量：突然停藥或突然大幅降低劑量可能會導(dǎo)致肺動脈高壓癥狀惡化，應(yīng)避免突然停藥或突然大幅降低劑量。 5、肝或腎功能不全患者肝或腎功能不全患者應(yīng)緩慢增加劑量，因為與肝、腎功能正常患者相比，這些患者全身暴露濃度可能更大。 6、其它藥物對曲前列尼爾的作用同時服用細胞色素P450（CYP）2C8酶抑制劑（如吉非貝齊）可增加曲前列尼爾暴露量（Cmax和AUC）。同時服用CYP2C8酶誘導(dǎo)劑（如利福平）可降低曲前列尼爾暴露量。暴露量升高可能會增加與曲前列尼爾有關(guān)的不良事件，而暴露量減少可能降低臨床療效。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦用藥：妊娠大鼠，在器官形成和妊娠后期以高達900ng/kg/min速率（約為人初始輸注速率的117倍，以ng/m2計，約為臨床試驗達到的平均速率的16倍）連續(xù)皮下輸注曲前列尼爾，未對胎仔造成傷害。妊娠家兔，在胎仔器官形成期以150ng/kg/min速率（約為人初始輸注速率的41倍，以ng/m2計，約為臨床試驗使用的平均速率的5倍）連續(xù)皮下輸注曲前列尼爾，使胎仔骨骼變異（兩側(cè)肋骨或腰上右雛肋）的發(fā)生率以及母體毒性（體重和食量下降）增加。大鼠從妊娠至哺乳結(jié)束以最高450ng/kg/min速率連續(xù)皮下輸注曲前列尼爾，對幼仔的生長和發(fā)育無影響。由于動物生殖試驗不一定能預(yù)示人體反應(yīng)，所以妊娠期間應(yīng)慎用本品。動物試驗未觀察到曲前列尼爾對生產(chǎn)和分娩有治療相關(guān)影響。曲前列尼爾對人類生產(chǎn)和分娩的影響尚不清楚。（2）哺乳期婦女用藥：尚不清楚曲前列尼爾是否通過人乳汁分泌或口服后被全身吸收。鑒于多種藥物均經(jīng)人乳汁排泄，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 8、兒童用藥：尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。臨床試驗中年齡≤16歲患者數(shù)量較少，故不能確定兒童患者的反應(yīng)是否與成年患者不同。總之，必須謹慎選擇劑量。 9、老年用藥：臨床試驗未包括足夠數(shù)量年齡≥65歲的患者，故不能確定老年患者的反應(yīng)是否不同于年輕患者。總之，考慮到老年患者的肝﹑腎或心臟功能衰退，以及伴隨疾病或應(yīng)用其他藥物治療的比率更高，老年患者的劑量選擇應(yīng)特別慎重。 10、藥物過量：在臨床試驗期間，本品用藥過量的體征和癥狀是劑量限制性藥理學效應(yīng)的擴大，包括潮紅、頭痛、低血壓、惡心、嘔吐以及腹瀉。大部分事件是自限性的，在降低劑量或停止用藥后消失。在對照臨床研究中有7例患者接受了超劑量給藥，在隨后的開放治療中又有7例患者接受了超劑量給藥；這些超劑量事件是由于意外注射給藥﹑輸液泵給藥速率程序錯誤以及處方劑量錯誤所致。有2例患者因本品輸送過量產(chǎn)生了重大的血液動力學相關(guān)不良反應(yīng)（低血壓、近乎暈厥）。1名兒童患者經(jīng)中心靜脈導(dǎo)管意外給予曲前列尼爾7、5mg，出現(xiàn)的癥狀包括潮紅、頭痛、嘔吐、低血壓和癲癇并出現(xiàn)幾分鐘的意識喪失。隨后，該患者的上述癥狀消失。