乳房是多種內分泌激素的靶器官，因此，乳房的生長發育及其各種生理功能的發揮均有賴于各種相關內分泌激素的共同作用。如果其中的某一項或幾項激素分泌紊亂，或各種激素之間的平衡失調，必然會直接或間接地影響著乳腺的狀況及其生理功能。哺乳期乳房的一系列變化是因為在催乳素和其他有關激素的協同作用下。
對乳腺發生直接作用的激素
雌激素(estrogen，e)：雌激素對乳腺小葉的形成及乳腺成熟，不能單獨發揮作用，必須有完整的垂體功能系統的控制。雌激素可刺激垂體前葉合成與釋放催乳素，從而促進乳腺的發育;而大劑量的雌激素又可競爭催乳素受體，從而抑制催乳素的泌乳作用。外源性的雌激素可使去卵巢動物的乳腺組織增生，其細胞增殖指數明顯高于正常乳腺組織。雌激素還可使乳腺血管擴張、通透性增加。
孕激素(progesterone，p)：孕激素中最具生理活性的是孕酮,其主要作用為促進乳腺小葉及腺泡的發育,在雌激素刺激乳腺導管發育的基礎上，使乳腺得到充分發育。大劑量的孕激素抑制催乳素的泌乳作用。孕激素對乳腺發育的影響，不僅要有雌激素的協同作用，而且也必須有完整的垂體功能系統。實驗表明，在切除垂體的去勢大鼠，乳腺完全缺乏對孕酮的反應。孕激素可能是通過刺激垂體分泌催乳素，也可能是通過提高乳腺上皮細胞對催乳素的反應性而與其共同完成對乳腺的發育作用。
催乳素(prolactin，prl)：由垂體前葉嗜酸細胞分泌的一種蛋白質激素。其主要作用為促進乳腺發育生長，發動和維持泌乳。催乳素與乳腺上皮細胞的prl受體結合，產生一系列反應，包括刺激α-乳白蛋白的合成、尿嘧啶核苷酸轉換、乳腺細胞na+離子的轉換及脂肪酸的合成，刺激乳腺腺泡發育和促進乳汁的生成與分泌。在青春發育期，催乳素在雌激素、孕激素及其他激素的共同作用下，能促使乳腺發育;在妊娠期可使乳腺得到充分發育，使乳腺小葉終末導管發展成為小腺泡，為哺乳作好準備。妊娠期大量的雌、孕激素抑制了催乳素的泌乳作用;分娩后，雌、孕激素水平迅速下降，解除了對催乳素的抑制作用，同時催乳素的分泌也大量增加，乳腺開始泌乳。此后，隨著規律地哺乳的建立，嬰兒不斷地吸吮乳頭而產生反射，刺激垂體前葉分泌催乳素，從而使泌乳可維持數月至數年。催乳素的分泌，受到下丘腦催乳素抑制因子與催乳素釋放因子及其他激素的調節。左旋多巴及溴隱亭等藥物可抑制催乳素的分泌;促甲狀腺釋放激素、5-羥色胺及某些藥物(如利血平、氯丙嗪)等可促進催乳素的分泌;小劑量的雌激素、孕激素可促進垂體分泌催乳素，而大劑量的雌激素、孕激素則可抑制催乳素的分泌。
對乳腺起間接作用的激素
卵泡刺激素(follicle-stimulating hormone，fsh)：由垂體前葉分泌。主要作用為刺激卵巢分泌雌激素，從而對乳腺的發育及生理功能的調節起間接作用。
促黃體生成素(luteinizing hormone，lh)：由垂體前葉分泌。主要作用為刺激產生黃體素，從而對乳腺的發育及生理功能的調節起間接作用。
催產素(oxytocin)：由垂體后葉分泌。在哺乳期有促進乳汁排出的作用。
雄激素(androgen)：在女性由腎上腺皮質分泌而來。小量時可促進乳腺的發育;而大量時則可起抑制作用。
其他激素：如生長激素(growth hormone，gn )、腎上腺皮質激素(adrenocortico-hormo ne)、甲狀腺素(thyroxine)及胰島素(insulin)等，這些激素對乳腺的發育及各種功能活動起間接作用。
