西羅莫司

處方藥醫保

通用名稱：西羅莫司

批準文號：國藥準字H20051140

功能主治：本品用于13歲或以上的接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議西羅莫司與環孢素和皮質類固醇聯合使用。推薦對所有接受西羅莫司治療的患者進行治療藥物血藥濃度監測。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

西羅莫司用藥指導

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。西羅莫司片： 1、西羅莫司僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。 2、建議西羅莫司與環孢素和皮質類固醇聯合使用。 3、西羅莫司用于口服，每日1次，固定地與或不與食物同服。 4、壓碎、咀嚼或切開后的片劑的生物利用度尚未確定，因此不推薦這樣的使用方法。應給不能服用片劑的患者處方口服溶液并指導使用方法。 5、移植后應盡可能早地開始服用西羅莫司。建議西羅莫司的服用應在服用環孢素口服溶液（改進型）和/或環孢素膠囊（改進型）[環孢素微乳劑（改進型）]4小時后（見【藥物相互作用】）。 6、根據不穩定的西羅莫司血藥濃度頻繁調整西羅莫司劑量有可能導致用藥過量或用藥不足，因為西羅莫司的半衰期較長。一旦西羅莫司的維持劑量被調整，患者至少應在新的維持劑量下堅持服用7-14天，然后再在血藥濃度監測下進行進一步的劑量調整。在大部分患者中，劑量調整可以依據簡單比例計算：新的西羅莫司劑量＝當前的劑量×（目標血藥濃度/當前血藥濃度）。當需要大幅度提高西羅莫司的谷濃度時，可考慮在新的維持劑量基礎上給予一劑負荷劑量：西羅莫司負荷劑量＝3×（新的維持劑量－當前維持劑量）。西羅莫司的最大給予劑量不可超過40mg/日。如果估計西羅莫司一日的服用劑量由于額外的一劑負荷劑量而超過40mg，可將負荷劑量在兩天以上給予。服用負荷劑量后，西羅莫司的谷濃度至少應在3-4天后進行監測。 7、已證明2mg西羅莫司口服溶液與2mg西羅莫司片臨床等價，因此，可以等量互換。但是，更大劑量的西羅莫司口服溶液與更大劑量的片劑的臨床等價性尚不可知（見【藥代動力學】）。 8、為使西羅莫司的吸收差異降至最小，本藥應恒定地與食物或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4介導的西羅莫司的代謝和潛在加強由P-糖蛋白（P-gp）介導的西羅莫司從小腸上皮細胞向腸腔的逆轉運，因而不可用于送服西羅莫司。 9、低至中度免疫風險患者西羅莫司與環孢素合用：對于新腎移植受者，建議西羅莫司與環孢素和皮質類固醇聯合使用。首次應服用西羅莫司的負荷量，即維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/日。為了使西羅莫司的血藥濃度維持在目標范圍之內，應監測西羅莫司血藥濃度。雖然在臨床試驗中所用負荷量為15mg和維持量為5mg/日是安全有效的，但對于腎移植患者，2mg以上的劑量在療效上的益處尚不明確。每日服用西羅莫司口服溶液2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用西羅莫司口服溶液5mg的患者。 10、劑量調整（1）低體重患者：年齡在13歲及以上但體重不超過40kg的患者的起始劑量應根據體表面積調整至1mg/m2/日。負荷劑量應調整至3mg/m2。（2）肝功能損害患者：建議肝功能損害患者西羅莫司的維持劑量可減少約1/3至1/2。西羅莫司的負荷劑量不需要調整:（見【藥代動力學】）。對于肝功能損害患者，建議監測西羅莫司的血谷濃度。（3）腎功能損害患者：不需要調整西羅莫司的負荷劑量。不需要因為腎功能損害而調整劑量。（4）兒童用藥：在13歲以下兒童患者中西羅莫司的安全性和療效尚未確定。已經在13歲及以上低至中度免疫風險的兒童中進行了西羅莫司的安全性及有效性的研究。在這類13歲及以上兒童人群中使用西羅莫司已經得到充分的、對照良好的成人服用西羅莫司口服溶液的臨床試驗支持。這些試驗中特別對兒童腎移植患者的藥代動力學數據進行了分析（見【藥代動力學】）。（5）老年患者用藥：不需調整劑量。西羅莫司膠囊：本品僅供對免疫抑制劑療法和處理腎移植患者有經驗的醫生使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。建議本品與環他素和皮質類固醇聯合使用。其他請詳見說明書。西羅莫司口服溶液： 1、建議西羅莫司口服溶液與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。首天負荷劑量單劑量6mg，2周內2mg/天（出現不良反應可減量），2周后1-2mg/天。 2、為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液。 3、建議服用環孢素口服溶液（微乳）和/或環孢素膠嚢（微乳）4小時后服用西羅莫司。 4、劑量調整：（1）年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m2/天調整，負荷量劑量應為3mg/m2。建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。（2）腎功能損害患者的劑量不需調整。 5、血藥濃度監測：大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/天組為9ng/ml，5mg/天組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。 6、稀釋和服法指導：應使用口服給藥器從瓶中吸取本藥口服溶液的處方量。將給藥器中準確量出的本藥注入一裝有至少四分之一杯（約60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少二分之一杯（約120ml），加至同一容器內沖洗，并立即全部飲用。 7、處置和棄置：由于本藥不經皮膚吸收，因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或粘膜直接接觸，應用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。