氨磺必利

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為氨磺必利。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪?；瘜W名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

山東安弘制藥有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20153193

國藥準字H20103387

本品用于治療以陽性癥狀（例如譫妄、幻覺、認知障礙）和/或陰性癥狀（例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮）為主的急或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氨磺必利片： 1、通常情況：若每天劑量小于或等于400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。 2、急性期：對于急性精神病發作，推薦劑量為400-800mg/天口服。根據個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應該根據個體反應調整劑量。 3、陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應主要控制陽性癥狀，劑量可為400-800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。 4、維持治療：任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。 5、陰性癥狀占優勢階段：推薦劑量為50-300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。 6、腎臟損害：由于氨磺必利通過腎臟排泄。對于肌酐清除率為30-60ml/min的腎功能不全患者，應將劑量減半；對于肌酐清除率為10-30ml/min的患者，應將劑量減至三分之一。由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）。 7、肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調整劑量。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、已知對藥品中某成份過敏者。 2、患有催乳素腫瘤，如垂體催乳素腺瘤和乳腺癌。 3、嚴重腎臟損害肌酐清除率（10ml/min）。 4、有報道：接受抗多巴胺能藥物（包括苯丙酰胺類藥物）治療的嗜鉻細胞癌患者，曾出現過嚴重的高血壓。因此，嗜鉻細胞瘤患者禁用本品。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品用于治療以陽性癥狀（例如譫妄、幻覺、認知障礙）和/或陰性癥狀（例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮）為主的急或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

不良反應發生率分級采用CIOMS標準：非常常見≥10%；常見≥1%且<10%；不常見≥0.1%且<1%；罕見≥0.01%且<0.1%；非常罕見<0.01%，未知（不能從已知數據作出評估）。 1、臨床試驗數據：在對照臨床試驗中觀察到以下不良反應。應注意在有些情況下難以將不良事件與基礎疾病的癥狀加以區分。 （1）神經系統異常： ①非常常見：可出現錐體外系癥狀（震顫、肌張力亢進、流涎、靜坐不能、運動功能減退）。使用維持劑量時，這些癥狀通常為中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療即可部分緩解癥狀。在以50-300mg/天劑量治療以陰性癥狀為主的精神分裂癥患者時，與劑量有關的錐體外系癥狀發生率較低。 ②常見：可出現急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉動危象，牙關緊閉等癥狀），無需停藥，服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。嗜睡。 ③不常見：遲發性運動障礙。曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是長期服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運動?？鼓憠A能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。癲癇發作。 （2）精神異常：常見失眠癥、焦慮、激動、性高潮障礙。 （3）胃腸道異常：常見便秘，惡心，嘔吐，口干。 （4）內分泌異常：常見氨磺必利導致血催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經，男子乳腺發育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療后可恢復。 （6）代謝和營養異常：不常見高血糖。 （7）心血管異常：常見低血壓；不常見心動過緩。 （8）檢查：常見體重增加；不常見肝酶升高，主要是轉氨酶。 （9）免疫系統異常：不常見過敏反應。 2、上市后數據：以下為藥品上市后通過自發性報告收集到的不良反應數據。 （1）神經系統異常：精神鎮靜類藥物的惡性綜合征，發生率未知。 （2）心臟異常：QT間期延長和室性心律失常，例如扭轉型室性心動過速、室性心過速可導致心室纖維性顫動或者心臟停搏、猝死。發生率未知。 （3）血管異常：靜脈血栓栓塞，包括肺栓塞，有時是致死的，以及深靜脈血栓發生率未知。 （4）皮膚和皮下組織異常：血管性水腫、蕁麻疹，發生率未知。

1、精神鎮靜類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對于有驚厥史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。 2、患者接受某些非典型抗精神病藥物治療曾有報告高血糖，其中包括氨磺必利，因此明確診斷糖尿病或者有糖尿病風險因素的患者如果開始使用氨磺必利，應該適當監測血糖。 3、由于藥物主要通過腎臟排泄，所以對于患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量。對于患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據。 4、由于老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應特別注意。曾經發生突然停用高劑量的抗精神病藥物時出現停藥癥狀。氨磺必利曾報告發生不自主運動異常（例如靜坐不能、肌張力障礙和運動障礙）。因此，建議對氨磺必利逐漸停藥。由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。 5、對司機和機器操作者的作用：即使是按照推薦方法使用，氨磺必利也可能引起嗜睡，而影響駕駛機動車或操作機械的能力。 6、警告： （1）惡性綜合癥：與其它精神鎮靜類藥物一樣，可能發生惡性綜合癥表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 （2）與其他抗多巴胺能藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 （3）延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關。這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在：心動過緩，心率<55次/分；電解質失衡，尤其是低鉀血癥；先天性QT間期延長；目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內傳導減慢或QT間期延長。對于準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。 （4）中風：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照、隨機化臨床試驗中，觀察到腦血管事件的風險提高3倍。這風險升高的機制不明。不能排除與其他抗精神病藥物合用或者在其他患者人群中的提高風險的可能性。在有中風風險因素的患者中應慎用氨磺必利。 （5）老年癡呆患者：接受抗精神病藥物治療的癡呆相關精神病老年患者死亡風險增加。盡管在非典型抗精神病藥物治療的臨床試驗中死亡原因各種各樣，但是大部分死亡看起來都是心血管（例如心衰、猝死）或感染（例如肺炎）性質的。觀察性研究表明與非典型抗精神病藥相似，常規的抗精神病藥物治療也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在觀察性研究中死亡率升高的結果歸因于抗精神病藥物的程度還不確定。 （6）靜脈血栓栓塞：抗精神病藥治療曾經報告靜脈血栓栓塞病例，有時是致死的。因此，在有血栓栓塞風險因素的患者中應該慎用本品。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。