吲達帕胺

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成分為吲達帕胺。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

天津市津津藥業有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H20063334

國藥準字H20093721

本品用于成人原發性高血壓的治療。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 吲達帕胺片： 口服，成人常用量，一次2.5mg，每日1次。 吲達帕胺膠囊： 口服（最好早晨服用）。一次1粒，一日1次。口服劑量每天不應超過2.5mg（因增加劑量不會提高療效，而會增加副作用）。 吲達帕胺緩釋片： 每24小時服１片，最好早晨服用。藥片必須用水整片吞服且不要嚼碎。加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。 吲達帕胺緩釋膠囊： 口服，每24小時服1粒，最好早晨服用。加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1、對磺胺過敏者，嚴重的腎功能不全、肝性腦病、低鉀血癥患者禁用。 2、通常，此藥不要與鋰和能引發扭轉性室速的非抗心律失常藥合用。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

本品用于成人原發性高血壓的治療。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

吲達帕胺片/吲達帕胺膠囊/吲達帕胺緩釋膠囊： 大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來減少不良反應。 1、低血鉀和鉀離子缺乏，在高危患者情況更嚴重（參見注意事項）。在以2.5mg劑量的吲達帕胺進行的臨床試驗中，4-6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于3.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。 2、低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時伴有氯的缺失，可能會引發繼發性代償性代謝性堿中毒，此種情況發生率很低，程度也輕。 3、治療中血尿酸和血糖含量增加：對于痛風和糖尿病患者，要更加注意仔細考慮應用這些利尿劑的適應癥（參見藥效學特性）。 4、血液學事件，非常罕見：血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，骨髓發育不全，溶血性貧血。 5、高鈣血癥：極為罕見。 6、對于肝功能不全的患者，有可能誘發肝性腦病（參見禁忌癥和注意事項）。 7、過敏反應，尤其是皮膚過敏反應，有過敏和哮喘病史的個體更易發生。 8、斑丘疹、紫癜，可能會加重已有的急性系統性紅斑狼瘡。 9、惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺異常、頭痛、口干，這些癥狀很少發生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。 10、胰腺炎：很少發生。 吲達帕胺緩釋片： 1、安全性特征總結： （1）最常報告的不良反應為超敏反應（皮膚為主），主要發生于具有過敏傾向、易于發生哮喘反應或斑丘疹的患者中。 （2）在臨床試驗過程中，治療4至6周后，在10%患者中觀察到低鉀血癥（血鉀<3.4mmol/L），4%的患者血鉀水平<3.2mmol/L。在治療12周后，血鉀平均下降0.23mmol/L。 （3）生物學和臨床不良反應在很大程度上是劑量依賴性的。 2、在吲達帕胺治療過程中觀察到了以下不良反應，并按以下頻率排序：很常見（≥1/10）；常見（≥1/100，＜1/10）；不常見（≥1/1000，＜1/100）；罕見（≥1/10000，＜1/1000）；極罕見（＜1/10000），未知（不能從已知數據中推測）。 （1）血液及淋巴系統疾病（罕見）：粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血、白細胞減少癥、血小板減少癥等不良反應極。 （2）代謝和營養障礙（未知）：低鈉血癥、鉀缺失低鈉血癥。 （3）神經系統疾病（未知）：頭暈、疲勞、頭痛、感覺異常罕見，暈厥。 （4）眼部疾病（未知）：近視、視力模糊、視力障礙。 （5）心臟疾病（未知）：尖端扭轉型室性心動過速（可能是致命性的）。 （6）血管疾病（極罕見）：低血壓。 （7）胃腸道疾病（極罕見）：嘔吐不常見，惡心、便秘、口干罕見，胰腺炎。 （8）肝膽疾病（未知）：肝功能受損極罕見，肝功能不全時可能出現肝性腦病、肝炎。 （9）皮膚及皮下組織疾病（未知）：超敏反應、斑丘疹常見，紫癜不常見，血管性水腫、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、松解Stevens-Johnson綜合征極罕見，可能會使已有的急性系統性紅斑狼瘡病情加重、光敏反應。 （10）腎及泌尿系統疾病（極罕見）：腎衰竭。 （11）實驗室檢查（未知）：心電圖QT間期延長、血糖增高、血尿酸增高、肝酶水平升高。

吲達帕胺片： 1、肝功能不全，利尿后可促發肝昏迷。 2、作利尿用時，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。 3、無尿或嚴重腎功能不全，可誘致氮質血癥。 4、糖尿病時可使糖耐量更差。 5、痛風或高尿酸血癥，此時血尿酸可進一步增高。 6、為減少電解質平衡失調出現的可能，宜用較小的有效劑量，并應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水與電解質平衡，注意及時補鉀。 7、交感神經切除術后，此時降壓作用會加強。 8、應用本品而需作手術時，不必停用本品，但須告知麻醉醫師。 9、運動員慎用。 吲達帕胺膠囊/吲達帕胺緩釋片/吲達帕胺緩釋膠囊： 1、特別警告： （1）當肝功能受損時，噻嗪樣利尿劑可能引起肝性腦病，特別是在電解質紊亂的情況下。如果發生肝性腦病，應立即停用利尿劑。 （2）光敏性：已有噻嗪類和噻嗪樣利尿劑的光敏反應報道。如果治療期間發生光敏反應，建議停止治療。如果必須再次服用此利尿劑，建議保護患者體表暴露區域避免陽光或人工UVA的照射。 （3）輔料：本品含有乳糖。患有罕見的先天性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或者葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥的患者禁用此藥。 2、使用中的注意事項：水和電解質平衡。 （1）血鈉：治療前必須測定血鈉，此后應進行規律的監測。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規律地監測血鈉十分必要；在高風險人群如年老和肝硬化的病人，監測的次數應更頻繁。任何利尿劑治療都可能導致低血鈉，有時會產生非常嚴重的后果。伴有低血容量的低鈉血癥可能導致脫水和直立性低血壓。合并丟失氯離子可能導致繼發性代償性代謝型堿中毒：這一影響的發生率低，程度輕。 （2）血鉀：鉀缺乏而致的低鉀血癥是噻嗪類和噻嗪樣利尿劑導致的主要危險。在某些高危人群中，例如在老年人、營養不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預防低血鉀的發生（<3.4mmol/L）。在這些情況下，低鉀血癥可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心律失常的危險。心電圖中QT間期延長的患者，無論是先天性還是醫源性的，用此藥都有一定危險。低鉀血癥和心動過緩都是嚴重心律失常（尤其有致命危險的尖端扭轉型室性心動過速）的誘發因素。在所有上述病例中，必須更頻繁地進行血鉀監測。在治療開始后的１周內，應進行首次血鉀測定。測定出低血鉀后，應進行相應的糾正。 （3）血鈣：噻嗪類和噻嗪樣利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發現的甲狀旁腺機能亢進所致。檢查甲狀旁腺功能之前，應停止治療。 （4）血糖：在糖尿病患者，對血糖的監測十分重要，尤其當存在低鉀血癥時。 （5）尿酸：在高尿酸血癥的病人，痛風發作的機率可能增加。 （6）腎臟功能和利尿劑：只有當腎臟功能正常或僅輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發揮全效。老年人必須依據年齡、體重和性別對血肌酐進行調整。在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球濾過減少，這可能導致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響；但對于原有腎功能不全者，可能導致腎功能進一步惡化。 （7）運動員：此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應，運動員對此應予以注意。運動員慎用。 （8）對駕駛機動車和操作機器能力的影響：本品不會影響警覺，但某些病人可能會發生與血壓降低相關的個體反應，特別是在治療開始時，以及聯合應用其它抗高血壓藥物時。因此，可以造成有關人員駕駛機動車和操作機器的能力下降。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患