磷酸雌莫司汀膠囊

替吉奧膠囊

化學名稱：雌莫司汀磷酸二鈉一水合物，1，3，5（10）－三烯－3，17β－雌二醇，3－N，N－二（2－氯乙烷）氨基甲酸酯，17β－磷酸二鈉一水合物。

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

Pfizer Italia Srl

山東新時代藥業有限公司

注冊證號H20120537

國藥準字H20080803

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品應在有經驗的醫生指導下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠...

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

最常見的不良反應包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。 最為嚴重的不良反應包括：血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰，罕見的為血管神經性水腫。 有報道各系統/器官曾出現下列不良反應： 心血管系統：體液潴留較常見，充血性心衰，心臟缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血壓。 胃腸道反應：惡心和嘔吐，尤其在治療的最初2周，腹瀉。 肝-膽系統：肝功能受損。 血液系統：偶見貧血、白細胞減少和血小板減少。 內分泌系統：常見男子女性化乳房和陽痿。 中樞神經系統：偶見肌無力、抑郁、頭痛、意識混亂和嗜唾。 其他：有報道出現過敏反應包括皮膚過敏性皮疹及血管神經性水腫(Quincke水腫，喉部水腫)。在上述過敏反應中（包括1例致死性的），許多患者同時服用了ACE抑制劑。如本品治療時出現血管神經性水腫，應立即停藥。 肌肉骨骼和結締組織異常：肌肉無力罕見 生殖系統和乳房異常：男子女性化乳房、陽痿 曾有報道罕見的血中轉氨酶和膽紅素水平一過性升高。

1. 國外臨床試驗： 聯合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯合順鉑（連續21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯合化療（連續21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發現，可評價不良反應的55例患者均發生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進行治療的男性應采取避孕措施。 懷孕和哺乳期婦女不適用。 兒童用藥：本品禁用于兒童。 老年用藥：本品應在有經驗的醫生指導下給藥。 劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8 粒膠囊)，分2 或3 次服用。建議初 始劑量為至少每公斤體重10mg，4-6 粒膠囊。應至少在餐前一小時或餐后二小時 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與本品同 時服用。若在給藥后4-6 周觀察無效，應撤藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

詳見說明書。

詳見說明書。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規和肝腎功能；4. 出現嚴重不良反應時應立即停藥并就醫。