美沙拉秦緩釋片

奧美拉唑腸溶膠囊

本品主要成份是美沙拉秦。 ? ?化學名稱：[5-氮基水楊酸(5-Aminosalicylic Acid；5-ASA)] ?分子式：C7H7NO3 ?分子量：153.137

本品活性成份為奧美拉唑，輔料為：羧丙甲纖維素、結晶碳酸鈉、磷酸氫二鈉、聚山梨酯80、膠態二氧化硅、二氧化鈦、聚乙二醇6000、二甲硅油、聚丙烯酸樹脂乳膠液、滑石粉、鄰苯二甲酸二乙酯、乙醇、純化水、空白丸芯、明膠空心膠囊。

Ferring?International?Center?S

湖南迪諾制藥有限公司

注冊證號H20181183

國藥準字H43021416

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征（胃泌素瘤）。

本品不可嚼碎服用。可掰開服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1.潰瘍性結腸炎...

口服，不可咀嚼。 1.消化性潰瘍：一次20mg(1粒)，一日1～2次。每日晨起吞...

臨床試驗中本品最常見的不良反應是腹瀉（3%）、惡心（3%）、腹痛（3%）、頭痛（3%）、嘔吐（1%）和皮疹（1%）。（詳見說明書）

本品耐受性較好，不良反應可能包括：1.消化系統：可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等；丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和膽紅素可有升高，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。另有國外資料報道在長期使用奧美拉唑治療的患者的胃體活檢標本中可觀察到胃粘膜細胞增生或萎縮性胃炎的表現。2.神經精神系統：可有感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經炎等。3.代謝/內分泌系統：長期應用奧美拉唑可導致維生素B12缺乏。4.其他：可有皮疹、男性乳房發育、溶血性貧血等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數據有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發現致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血） 2.哺乳：只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。哺乳婦女使用本品的經驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。本品經乳汁分泌。乳汁中的美沙

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品在動物實驗中無致畸作用，但孕婦一般禁用；哺乳期婦女也應慎用。 兒童用藥：尚無兒童用藥經驗，嬰幼兒禁用。 老年用藥：老年人一般使用本藥不需要調整劑量，但應慎用。

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征（胃泌素瘤）。

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據臨床結果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內白細胞移行增加、異常細胞因子產生、花生四烯酸代謝物產生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產生、清除自由基。各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統有明顯毒性。 體外試驗系統和體內研究均沒有證據顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據顯示藥物增加相關腫瘤發生率。

質子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中，并在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又稱質子泵）的巰基不可逆性的結合，生成亞磺酰胺與質子泵的復合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。

1.由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。 2.肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。如果在治療過程中出現腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。 3.治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現其它疾病的征象時立即隨診。 4.建議本品治療應監瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5.應該在本品治療過程中注意監測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。

1.腎功能不全及嚴重肝功能不全者慎用。 2.藥物對診斷的影響：①奧美拉唑可抑制胃酸分泌，使胃內pH值升高，反饋性地使胃粘膜中的G細胞分泌促胃泌素，從而使血中促胃泌素水平升高；②奧美拉唑可使13C-尿素呼氣試驗（UBT)結果出現假陰性，其機制可能是奧美拉唑對幽門螺桿菌（Hp)有直接或間接的抑制作用。臨床上應在奧美拉唑治療后至少4周才能進行13C-尿素呼氣試驗。 3.用藥前后及用藥時應當檢查或監測的項目：①療效監測。治療消化性潰瘍時，應進行內鏡檢查了解潰瘍是否愈合；治療Hp相關的消化性潰瘍時，可在治療完成后4～6周進行UBT試驗，以了解Hp是否已被根除；治療卓-艾綜合征時，應檢測基礎胃酸分泌值是否小于10mEq/h（即治療目標）。②毒性監測。應定期檢查肝功能；長期服用者，應定期檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生，用藥超過3年者還應監測血清維生素B12水平。 ?4.治療胃潰瘍時，應首先排除癌癥的可能后才能使用本藥。因用本藥治療可減輕其癥狀，從而延誤診斷。 5.為防止抑酸過度，在治療一般消化性潰瘍時，建議不要長期大劑量地使用本藥（卓-艾綜合征時除外）。