美沙拉秦緩釋片

復方丙谷胺西咪替丁片

本品主要成份是美沙拉秦。 ? ?化學名稱：[5-氮基水楊酸(5-Aminosalicylic Acid；5-ASA)] ?分子式：C7H7NO3 ?分子量：153.137

本品為復方制劑。其組份為每片含丙谷胺100mg，尿囊素55mg，西咪替丁50mg，珍珠粉50mg。

Ferring?International?Center?S

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

注冊證號H20181183

國藥準字H21024156

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

用于急性胃炎(暴飲暴食、酒后、食物中毒等)、慢性胃炎、慢性十二指腸炎、消化性潰瘍。

本品不可嚼碎服用。可掰開服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1.潰瘍性結腸炎...

口服。一日3次，一次1.06g(一次2片)，飯后2小時服用，病情較重者睡前可加服一次。

臨床試驗中本品最常見的不良反應是腹瀉（3%）、惡心（3%）、腹痛（3%）、頭痛（3%）、嘔吐（1%）和皮疹（1%）。（詳見說明書）

1.丙谷胺偶有口干、失眠、腹脹、下肢酸脹等不良反應。2.西咪替丁具有輕度抗雄性激素作用，用藥期間精子濃度可能降低，但停藥后可恢復正常。3.西瞇替丁偶見的不良反應有：(1)精神紊亂，多見于老年或重病患者，停藥后48小時內能恢復；(2)喉痛熱；(3)不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無力；(4)細胞減少或其他異常血象，多見于合并癥嚴重之患者，或接受抗代謝的烴基類藥物或其他導致粒細胞減少的治療等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的數據有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發現致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血） 2.哺乳：只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應使用本品。哺乳婦女使用本品的經驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應，如腹瀉。本品經乳汁分泌。乳汁中的美沙

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于兩咪替丁能通過胎盤屏障，并能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：老年患者由于腎功能減退，對西瞇替丁清除減少減慢，可導致血藥濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等癥狀。

?1.潰瘍性結腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

用于急性胃炎(暴飲暴食、酒后、食物中毒等)、慢性胃炎、慢性十二指腸炎、消化性潰瘍。

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據臨床結果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內白細胞移行增加、異常細胞因子產生、花生四烯酸代謝物產生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產生、清除自由基。各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統有明顯毒性。 體外試驗系統和體內研究均沒有證據顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據顯示藥物增加相關腫瘤發生率。

1.藥理丙谷胺具有抗胃泌素作用，對控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果較好，并對胃黏膜有保護和促進愈合作用，尿囊素具有保護胃黏膜、促進上皮細胞增長功能；西咪替丁為H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效；珍珠粉具有解毒作用，可凈化潰瘍創面并在潰瘍面形成持久的保護膜，減少胃酸及胃蛋白酶對潰瘍面的刺激腐蝕，加速潰瘍面的愈合。2.毒理研究：按寇式法計算其LD50為10277.8mg／kg。本品的毒性小于西咪替丁。與西瞇替丁的毒性對照表中復方丙谷胺西咪替丁片的劑量是西瞇替丁片劑量的1.3倍，而死亡只大8％。這說明復方丙谷胺西咪替丁片的毒性比西咪替丁的毒性有減無增。

1.由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應慎用本品。出現不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發熱、嚴重頭痛和皮疹，應立即停藥。 2.肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。如果在治療過程中出現腎功能異常應留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應的風險。 3.治療時應進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應進一步檢查2—3次。如果結果一直正常，應該每3個月隨診或出現其它疾病的征象時立即隨診。 4.建議本品治療應監瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5.應該在本品治療過程中注意監測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。

1.下列情況應慎用： (1)嚴重心臟病及呼吸系統疾病患者； (2)慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高； (3)器質性腦病； (4)腎功能損害(中度或重度)。 2.當本品性狀發生改變時禁止。