克拉霉素緩釋片

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：克拉霉素緩釋片

批準文號：國藥準字H20052746

生產企業(yè)：萊陽市江波制藥有限責任公司

功能主治：克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 克拉霉素。

【功能主治】：: 克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：

【用法用量】：: 口服，成人常用推薦劑量為每次0.5g（1粒），每日一次。餐中服用。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。更為嚴重感染時，劑量可增至每日一次，每次1.0g（2粒）。治療周期通常為7～14天。

【藥品相互作用】：: 1.克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內酯類抗生素。克拉霉素可與細菌核糖體5OS亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。在體外，其對標準菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性，對多種需氧和厭氧的革蘭陽性或革蘭陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度。 2.體外藥效學研究結果表明，克拉霉素能抑制嗜肺軍團菌和肺炎支原體，殺滅幽門螺桿菌，其中性條件下的活性強于酸性條件下。體內外數(shù)據(jù)表明，它對分支桿菌的臨床作用顯著。體內數(shù)據(jù)顯示，腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭陰性菌對克拉霉素不敏感。 3.體外藥效學研究和臨床觀察資料均證實克拉霉素對下列細菌有抗菌活性，對其引起的感染有效：革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌。 (1)革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克菌，淋球菌，嗜肺性軍團菌。 (2)其它：肺炎支原體，肺炎衣原體。 (3)分枝桿菌：麻風分枝桿菌，堪薩斯分枝桿菌，海龜分枝桿菌，偶發(fā)分枝桿菌，鳥型分枝桿菌和胞內分枝桿菌。 4.β-內酰胺酶的產生不影響克拉霉素的活性。 5.注意：大多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素均有耐藥性。 6.螺桿菌：幽門螺桿菌。104名病人于治療前分離、培養(yǎng)幽門螺桿菌后，經MIC水平的克拉霉素治療，其中，4名有耐藥菌株，2名有中度易感菌株，98名有易感菌株。 7.體外藥效學研究證實克拉霉素對下列細菌有抗菌活性，但由于缺乏足夠的臨床試驗，其用于臨床感染治療的安全性和有效性有待確定： (1)需氧革蘭陽性菌：無乳鏈球菌，鏈球菌(C、F、G族)，草綠色鏈球菌。 (2)需氧革蘭陰性菌：百日咳博代氏菌，多重巴斯德菌。 (3)厭氧革蘭陽性菌：梭菌屬,尼日爾胨球菌，痤瘡丙酸桿菌。 (4)厭氧革蘭陰性菌：黑色素原擬桿菌。 (5)螺旋菌：伯氏疏螺旋體，蒼白球密螺旋體。 (6)彎曲桿菌：空腸彎曲桿菌。 8.克拉霉素在人類和其它靈長類動物體內主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素，代謝物對多數(shù)微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4，但對副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。在體外或體內，對流感嗜血桿菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。在多個動物感染模型中發(fā)現(xiàn)，克拉霉素的活性是紅霉素的2-10倍。例如，在小鼠全身感染、小鼠皮下膿腫和由鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的小鼠呼吸道感染中，克拉霉素的活性均較紅霉素高，在豚鼠軍團菌感染中更顯著，即克拉霉素腹腔給藥劑量為1.6mg/kg/天，比紅霉素50mg/kg/天更有效。 9.分別進行了小鼠、大鼠、狗和猴單劑量和6個月口服克拉霉素的毒性研究實驗。 (1)在小鼠和大鼠的急性毒性研究中，單劑量為5g/kg時，大鼠死亡一只。故半數(shù)致死量高于5g/kg，此為最高可行給藥劑量。 (2)靈長類動物在劑量為0.1g/kg/天，給藥14天和劑量為35mg/kg/天，給藥一個月時無毒副作用。同樣，大鼠在劑量為75mg/kg/天，給藥一個月，35mg/kg/天，給藥三個月或8mg/kg/天，給藥六個月時無毒副作用。狗對克拉霉素較敏感，無毒副作用的耐受劑量為50mg/kg/天，給藥14天，10mg/kg/天，給藥一直至三個月或4mg/kg/天，給藥六個月。 (3)在中毒劑量時，主要的臨床表征為嘔吐、虛弱、食欲缺乏、體重減輕、流涎、虛脫和好動。0.4g/kg/天劑量組，10只猴中有2只在第八天死亡；存活至28天的猴的糞便為黃色脫色狀。 (4)所有物種中，毒性的靶向器官為肝臟。肝毒性表現(xiàn)為磷酸膽堿、丙胺酸和天冬氨酸氨基轉移酶、γ-谷丙氨基轉移酶和/或乳酸脫氫酶的血清濃度升高。停藥后，這些參數(shù)通常能恢復或趨于正常。 (5)研究表明，克拉霉素對其它組織如胃、胸腺及其它淋巴器官和腎的影響不大。治療劑量時，只有狗出現(xiàn)結膜充血和流淚。大劑量0.4g/kg/天時，一些狗和猴出現(xiàn)角膜渾濁和/或水腫。 10.生育能力、傳代和致畸性 (1)對生育能力和傳代的影響實驗研究表明，日服0.15-0.16g/kg/天劑量對雄性和雌性大鼠的性欲、生育力、分娩和子代的數(shù)量和發(fā)育無副作用。Wistar(口服)和Sprague-Dawley大鼠(口服和靜注)以及新西蘭白兔和獼猴的致畸性實驗均未能發(fā)現(xiàn)克拉霉素有任何致畸作用。僅在Sprague-Dawley大鼠的一次附加實驗中出現(xiàn)過少見且無統(tǒng)計學意義的心血管異常(6%)，這主要是由于群體內基因自然表達的改變。對小鼠的兩項研究也表明，70倍于人日常臨床劑量(0.5g，日服二次)時，出現(xiàn)上腭分裂現(xiàn)象(3%-30%)，但35倍于人最大日服臨床劑量時，無此現(xiàn)象，這一結果提示，其為母子毒性而非致畸性。 (2)懷孕20天后，給予猴10倍于人日常臨床較高劑量(0.5g，日服二次)的克拉霉素，會導致流產。這主要是由極高劑量的藥物毒性所致。在一項補充實驗中，給予猴2.5-5倍于最大日常劑量的克拉霉素，沒有危及胚胎。 (3)小鼠支配致死實驗(1g/kg/天劑量，約70倍于人最大日服臨床劑量)中，致突變結果為陰性，而且，大鼠Ⅰ期實驗中，0.5g/kg/天劑量(約35倍于人最大日服臨床劑量)給藥80天，未發(fā)現(xiàn)雄性大鼠因長期服用高劑量克拉霉素出現(xiàn)性功能損傷。 11.為評價克拉霉素的致突變能力，進行了非活性和大鼠肝微粒體活性實驗系統(tǒng)(Ames實驗)。結果表明，藥物濃度為每碟25mcg或更低時，無致突變能力。濃度為50mcg時，對所有實驗菌株產生毒性