鹽酸舍曲林膠囊

甲氨蝶呤片

本品主要成分是鹽酸舍曲林，其化學名稱為:(1s-順式)-4-(3,4-二氧苯基)-1,2.3.4-四氫-N-甲基1-萘胺鹽酸鹽 分子式:C17H17NCI2·HCI 分子量342.7

甲氨蝶呤。

四川省百草生物藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20070179

國藥準字H19983205

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮，有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有放地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

成人每日服藥一次,早或晚均可,與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50毫克/日。 少數(shù)患者療效不佳而對藥物耐受較好時，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量，每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次，因舍曲林的消除半食期為24小時，調(diào)整劑量的問隔時間不應短于1周。 服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才足現(xiàn)，強迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長時間。 長期用藥應根據(jù)療效調(diào)整劑量，井維持在最低有效治療劑量。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

禁用于對舍曲林過敏者，禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮，有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有放地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.根據(jù)文獻資料在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應如下: 自主神經(jīng)系統(tǒng):口干和多汗 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng):眩暈和震顫。 胃腸道:腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食，失眠和嗜睡。 生殖系統(tǒng):性功能障礙(主要為男性射精延遲) 2.舍曲林片已上市多年，根據(jù)文獻資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報告的不良事件如下: 自主神經(jīng)系統(tǒng):瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過敏反應、過敏癥、類過敏反應、哮喘，乏力、發(fā)熱、面色潮紅、不適，體重減輕、體重增加。 心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫，高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動過速。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng):昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙(包括錐體外系副反應癥狀如多動，肌張力增高，磨牙及步態(tài)異常)、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合定相關的癥狀和體征，如些因同時使用5羥色胺能藥物而引起的焦慮不安，意識模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強直及心動過速。 內(nèi)分泌系統(tǒng):溢乳、男子乳腺過度發(fā)育、高泌乳素血癥及甲狀腺功能低下，ADH分泌失調(diào)綜合癥。 胃腸道系統(tǒng):腹痛，食欲增強、便秘、胰腺炎及嘔吐。 聽力/前庭功能:耳鳴。 血液系統(tǒng):血小板功能改變，異常出血(如鼻出血，胃腸出血或血尿)，中性粒細胞缺乏，紫癜及dmu小板缺乏定。實驗室檢查改變臨床化驗結果異常。 肝膽系統(tǒng):嚴重肝病(包括肝炎、黃疽和肝功能良竭)及無癥狀性血清轉(zhuǎn)氨酶升高(SGOT和SGPT)。 代謝/營養(yǎng)系統(tǒng):低鈉血癥和膽固醇增高。 肌肉骨骼系統(tǒng):關節(jié)痛。 精神:焦慮不安、攻擊性反應、憂慮，抑郁癥狀，欣快，幻覺、女性性欲減退，男性性欲減退、惡夢，精神病及打哈欠。 生殖系統(tǒng):月經(jīng)不調(diào) 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣 皮膚系統(tǒng)：脫發(fā)癥、血管性水腫皮膚光敏反應、瘙癢、皮疹(罕有脫皮性皮炎，如多形性紅斑:Stevens-Johnson綜合癥，表皮壞死溶解)及尊麻疹。 泌尿系統(tǒng)：面部水腫、尿失禁及尿潴留。 其它:有報告舍曲林停藥后的癥狀包括:焦慮不安、憂慮、眩暈，頭痛、惡心及感覺異常。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時機尚無經(jīng)驗。轉(zhuǎn)換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監(jiān)測。由種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂,輕躁狂的激活作用:上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險性，所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現(xiàn)癲痛發(fā)作;在舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發(fā)作的報道。在約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人(約0.2%)出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲痛，1例患者有癲痛家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲痛藥物治療。所有癲痛發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲痛病人中作過評價，所以應避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人。對病情已控制的癲痛病人，應密切監(jiān)護，任何服用舍曲林期間出現(xiàn)癲痛發(fā)作的患者均應停止給藥。 4.由于抑郁癥病人存在自殺企圖的可能性，并可能持續(xù)存在直到臨床明顯緩解時，所以在治療早期應對有自殺危險的病人進行密切監(jiān)視。由于已證明強迫癥和抑郁癥常常共發(fā)，故治療強迫癥患者時也應監(jiān)測其自殺傾向。 5.育齡婦女使用舍曲林則應采取足夠的安全的避孕措施。 6.雖然臨床藥理學研究顯示舍曲林對于精神運動性活動沒有影響。然而抗抑郁或抗強迫癥藥物可以影響從事駕車或操作機器等有潛在危險性的工作時所必須的精力及體能，因此這類病人服用舍曲林應小心。 7.肝功能不全患者:伴發(fā)肝臟疾病的患者應慎用舍曲林。肝功能損傷患者應減低服藥劑量或給藥頻率。 8.腎功能不全患者:無需根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整舍曲林給藥劑量。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；