磷酸奧司他韋顆粒

非處方藥醫保

通用名稱：磷酸奧司他韋顆粒

批準文號：國藥準字H20233979

生產企業：湖南九典制藥股份有限公司

功能主治：1.用于2周齡及以上年齡患者的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。患者應在首次出現癥狀48小時以內使用。2.用于1歲及以上年齡人員的甲型和乙型流感的預防。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 赤蘚糖醇、可溶性淀粉、糊精、聚維酮K30、糖精鈉、乙酰磺胺酸鉀、聚甘油脂肪酸酯、中鏈甘油三酸酯、二氧化硅、公什錦水果香精。

【功能主治】：: 1.用于2周齡及以上年齡患者的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。患者應在首次出現癥狀48小時以內使用。2.用于1歲及以上年齡人員的甲型和乙型流感的預防。

【用法用量】：: 本品用適量溫開水配成懸浮液后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。

【藥品相互作用】：: 作用機制磷酸奧司他韋是一種乙酯前藥，需要酯水解才能轉化成其活性形式，即奧司他韋羧酸。奧司他韋羧酸是流感病毒神經氨酸酶(影響病毒顆粒的釋放)的抑制劑。在以熒光標記的MUNANA(常規底物)為底物的神經氨酸酶活性試驗中，奧司他韋對甲型H1N1、H3N2和乙型流感臨床分離株的中位IC:值分別為2.5nM(0.93-4.16nM，N=74)、0.96nM(0.13-7.95nM，N=774)和60nM(20-285nM，N=256)。抗病毒活性在細胞培養試驗中測定了奧司他韋羧酸對流感病毒實驗室株和臨床分離株的抗病毒活性。在細胞培養中抑制流感病毒所需的奧司他韋羧酸的濃度，會因所用試驗方法和所測試病毒不同而出現很大差異，50%和90%有效濃度(ECs和EC0)分別在0.0008uM->35uM之間和0.004uM->100uM之間。細胞培養中的抗病毒活性、神經氨酸酶試驗中的抑制活性及人體中對流感病毒復制的抑制作用之間的關系尚未確定耐藥性細胞培養試驗:通過在細胞培養連續傳代病毒期間逐漸增加奧司他韋羧酸濃度，已篩選出對奧司他韋羧酸敏感性降低的甲型流感病毒分離株。流感病毒對奧司他韋羧酸敏感性降低，可能是由病毒的神經氨酸酶和/或血凝素蛋白中的氨基酸發生置換突變所致。臨床試驗:已在奧司他韋治療期間以及社區監測研究期間的采樣中獲得了敏感性降低的分離株，與對奧司他韋羧酸敏感性降低相關的病毒神經氨酸酶的改變總結于表7，尚不清楚這種敏感性降低的臨床影響。在細胞培養中篩選出的與奧司他韋敏感性降低相關的血凝素(HA)置換突變包括:H3N2病毒中的A11T、K173E和R453M，乙型流感病毒(山形系)中的H990。在某些情況下，會選出與已知的神經氨酸酶耐藥置換結合的HA置換突變，HA置換可能有助于對奧司他韋的敏感性降低。但是，HA置換對奧司他韋在人體中的抗病毒活性的影響尚不清楚，且可能是毒株依賴性的。對奧司他韋耐藥的甲型流感病毒的選擇在兒童中的發生率更高。在兒科治療研究中，檢測到的奧司他韋治療相關的甲型流感病毒H1N1和甲型流感病毒H3N2的耐藥發生率分別為27%~37%和3%~18%(治療后臨床分離株分別為3/11-7/19和1/34-9/50)。病毒對奧司他韋的耐藥性選擇率以及這些耐藥病毒的流行存在季節性和地域性差異。在未接受奧司他韋治療的個體中，觀察到表達神經氨酸酶耐藥相關的置換突變的季節性流行性流感毒株。在2008年美國流行的H1N1流感病毒分離株中，99%以上發現了奧司他韋耐藥相關的H275Y置換突變。2009年的H1N1流感病毒(“豬瘟”)幾乎都對奧司他韋敏感，但流行的耐藥變種的頻率可隨季節變化而變化。當決定是否使用本品時，處方醫生應考慮CDC提供的抗流感病毒藥物的敏感模式和治療效果信息。

【注意事項】：: 1.精神神經性不良事件，流感可能會引起許多神經和行為癥狀，包括幻覺、譫妄和行為異常，有些病例中，還會引發致命性結果。這些事件可能出現在腦炎或腦病背景下，但也可能出現在無明顯嚴重疾病的情況下。使用本品的流感患者，特別是兒童和青少年中，曾有驚厥和妄等類似神經精神病學事件的報道，有些病例還導致致命性結果(主要來源于日本)。由于這些事件是在臨床用藥中自發報告的，因此，未進行發生頻率的評估，但根據本品用藥數據，這些事件并非常見事件。通常為突發事件，并迅速消退。尚不清楚本品是否為導致這些事件的原因，在未服用本品的流感患者中也有該類事件的報道。3項獨立的大規模流行病學研究證實，與未服用本品的流感患者相比，服用本品的流感患者發生神經精神病學事件的風險不會增加(見【不良反應】上市后經驗)。應對患者的異常行為征兆進行密切觀察，特別是對兒童和青少年。如果出現精神神經性癥狀，應對每位患者進行繼續治療的風險獲益評價。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效3.奧司他韋對2周齡以下嬰兒治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。5.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 6.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 7.腎功能不全患者的劑量調整請參閱特殊人群用藥指導(見【臨床藥理】和【用量用法】)。 8.無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。 9.沒有關于藥物是否會對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響的臨床研究。藥理學信息和迄今為止的不良反應報告沒有顯示藥物有這方面的作用。10.重度皮膚反應/過敏反應，本品上市后經驗報告了過敏反應和嚴重皮膚反應，包括中毒性表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合癥和多形性紅斑。如果出現過敏樣反應或懷疑出現過敏樣反應，則應停用奧司他韋，并進行適當治療。 11.特殊人群用藥:有生育力的男女患者生育力已在大鼠中進行生育研究，在任何劑量的奧司他韋研究中，均無證據表明可對雄性或雌性生育力產生影響。12.未使用和過期藥品的處置:應減少藥物排放對環境造成的影響。藥品不應通過廢水排放或當作家庭垃圾處理。13.遺傳性果糖不耐受患者的果糖不耐受:對于遺傳性果糖不耐受患者果糖是有害的。口服劑量75mg干混懸劑含有2g山梨醇，已經超過患有遺傳性果糖不耐受患者的山梨醇最大日劑量，可能會引起消化不良和腹瀉。