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環孢素軟膠囊
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環孢素軟膠囊

處方 醫保

通用名稱:環孢素軟膠囊

批準文號:國藥準字H20058148

生產企業: 廣東仙樂制藥有限公司

功能主治:1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】:
本品主要成份為環孢素(ciclosporin),其化學名稱為:環(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-纈氨酰。分子式C62H111N11O12分子量1202.625
【功能主治】:
1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
【用法用量】:
1?器官移植:采用三聯免疫抑制方案時,起始劑量6~11mg/kg/日,并根據血藥濃度調整劑量,根據血藥濃度每2周減量0.5~1mg/kg/日,維持劑量2~6mg/kg/日,分2次口服。在整個治療過程,必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。2?骨髓移植:預防GVHD:移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注,待胃腸反應消失后(約0.5~1月),改服本品,起始劑量6mg/kg/日,分2次口服,一月后緩慢減量,總療程半年左右。?治療GVHD:單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情穩定后緩慢減量,總療程半年以上?!??狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征:初始劑量4~5mg/kg/日,分2~3次口服,出現明顯療效后緩慢減量至2~3mg/kg/日,療程3~6月以上。兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。
【藥品相互作用】:
1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成。3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。
【注意事項】:
1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾:(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡,應立即減量或至停用。6、若發生感染,應立即用抗生素治療,本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥,本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一,小兒對本品的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。
【不良反應】:
1對環孢素過敏者。2嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
【特殊人群用藥】:
兒童注意事項: 兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 妊娠與哺乳期注意事項: 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性,故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項: 老年患者因易合并腎功能不全,故應慎用本品。

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