托拉塞米膠囊

苯磺酸氨氯地平片

主要成份:托拉塞米， 化學名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學結構式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

浙江誠意藥業股份有限公司

北京京豐制藥有限公司

國藥準字H20050526

國藥準字H20113415

因充血性心力衰竭引起的水腫

1．高血壓

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一...

1.已知對托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

國外的數據顯示，苯磺酸氨氯地平的安全性在超過11000名的患者中進行了觀察，總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10MG范圍內均有較好的耐受性。治療過程中報道的不良反應，多為輕到或中度。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關的副作用發生率(％)如下

兒童注意事項： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。早產兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動脈導管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關，結石有時在X線片中幾乎看不到，但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發生率下降。其他患有透明膜病的早產兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續性動脈導管未閉的風險增加，可能與前列腺素E介導作用有關。未對此類患者使用本品進行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時必須權衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。 老人注意事項： 在美國進行的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

因充血性心力衰竭引起的水腫

1．高血壓

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉運系統。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于歷史對照。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發現類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗（加或不加S9）、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍）對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數增加及延緩胎兒骨化）。

1.由于體液和電解質平衡突然改變可能導致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通?？苫謴停?，不能肯定這些不良反應與本品有關。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質耗損：使用利尿劑的患

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。