托拉塞米膠囊

腦絡通膠囊

主要成份:托拉塞米， 化學名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學結構式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

丹參浸膏、鹽酸托哌酮、川芎浸膏、甲基橙皮甙、黃芪浸膏、維生素B6。

浙江誠意藥業(yè)股份有限公司

吉林市鹿王制藥股份有限公司

國藥準字H20050526

國藥準字Z22022580

因充血性心力衰竭引起的水腫

補氣活血，通經(jīng)活絡；具有擴張血管，增加腦血流量作用；用于腦血栓、腦動脈硬化、中風后遺癥等各種腦血管疾病氣虛血瘀證引起的頭痛、眩暈、半身不遂、肢體發(fā)麻、神疲乏力等癥。

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

口服，一次1～2粒，一日3次。

1.已知對托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

維生素B6在腎功能正常時幾乎不產(chǎn)生毒性。罕見過敏反應。若每天應用200mg，持續(xù)30天以上，可致依賴綜合征。

兒童注意事項： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動脈導管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關，結石有時在X線片中幾乎看不到，但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續(xù)性動脈導管未閉的風險增加，可能與前列腺素E介導作用有關。未對此類患者使用本品進行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時必須權衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。 老人注意事項： 在美國進行的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

因充血性心力衰竭引起的水腫

補氣活血，通經(jīng)活絡；具有擴張血管，增加腦血流量作用；用于腦血栓、腦動脈硬化、中風后遺癥等各種腦血管疾病氣虛血瘀證引起的頭痛、眩暈、半身不遂、肢體發(fā)麻、神疲乏力等癥。

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉運系統(tǒng)。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發(fā)生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發(fā)現(xiàn)腎小管損傷、腎間質(zhì)炎癥，腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著增加，但腫瘤的發(fā)生率并未高于歷史對照。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現(xiàn)類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內(nèi)、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗（加或不加S9）、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍）對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數(shù)增加及延緩胎兒骨化）。

1.由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通常可恢復），不能肯定這些不良反應與本品有關。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質(zhì)耗損：使用利尿劑的患

本品是中西藥復方制劑，鑒于尚無充分的臨床研究數(shù)據(jù)證實本復方制劑可以減低或消除其中化學藥品的不良反應或其他應當注意的事項，故在此列出所含化學藥品的相關內(nèi)容，以提示醫(yī)患在使用本品時予以關注。 1．本藥中含有鹽酸托哌酮。鹽酸托哌酮具有擴張血管和中樞性肌肉松馳作用。單用鹽酸托哌酮治療成人腦動脈硬化和腦血管后遺癥的日服用總劑量不得超300mg。鹽酸托哌酮的不良反應：少數(shù)患者服用后有一過性食欲不振、腹痛、頭暈、嗜睡、面部潮紅、患肢疼痛、下肢無力、乏力等，一般不嚴重，停藥后1～2天即消失。 2．本藥中含有維生素B6。(1)維生素B6的不良反應：若每天服用200mg，持續(xù)30天，曾經(jīng)報道可產(chǎn)生維生素B6依賴綜合征；每日用2～6g，持續(xù)幾個月，可引起嚴重的神經(jīng)感覺異常，進行性步態(tài)不穩(wěn)至足麻木、手不靈活，停藥后可緩解，但仍軟弱無力。有報道，維生素B6內(nèi)服可產(chǎn)生便秘，嗜睡、食欲不振；維生素B6可使尋常痤瘡惡化或使痤瘡性皮疹糜爛。(2)維生素B6影響左旋多巴治療帕金森病的療效，但對卡比多巴的療效無影響。(3)維生素B6對診斷的干擾：尿膽原試驗呈假陽性。