托拉塞米膠囊

纈沙坦分散片

主要成份:托拉塞米， 化學(xué)名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

纈沙坦。

浙江誠意藥業(yè)股份有限公司

海南皇隆制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050526

國藥準(zhǔn)字H20050508

因充血性心力衰竭引起的水腫

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹...

1.已知對(duì)托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過敏性反應(yīng)。偶見肝功能指標(biāo)升高。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí)，不需要監(jiān)測特殊實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應(yīng)慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動(dòng)脈導(dǎo)管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關(guān)，結(jié)石有時(shí)在X線片中幾乎看不到，但有時(shí)呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結(jié)石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續(xù)性動(dòng)脈導(dǎo)管未閉的風(fēng)險(xiǎn)增加，可能與前列腺素E介導(dǎo)作用有關(guān)。未對(duì)此類患者使用本品進(jìn)行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦：本品對(duì)大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對(duì)家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時(shí)，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進(jìn)行過充分的對(duì)照試驗(yàn)，且對(duì)動(dòng)物的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果并不總能預(yù)示對(duì)人體的反應(yīng)，故孕婦服用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 老人注意事項(xiàng)： 在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結(jié)果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。

因充血性心力衰竭引起的水腫

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對(duì)腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發(fā)生率無明顯增加，此劑量相當(dāng)于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計(jì)）或5-8倍（以體表面積計(jì)）。大鼠試驗(yàn)中，高劑量組雌鼠發(fā)現(xiàn)腎小管損傷、腎間質(zhì)炎癥，腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著增加，但腫瘤的發(fā)生率并未高于歷史對(duì)照。在動(dòng)物試驗(yàn)中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現(xiàn)類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)（加或不加S9）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn)，倉鼠骨髓微核畸變試驗(yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的75倍和13倍）對(duì)雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計(jì)，劑量分別相當(dāng)于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時(shí)可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數(shù)增加及延緩胎兒骨化）。

1.由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通常可恢復(fù)），不能肯定這些不良反應(yīng)與本品有關(guān)。在動(dòng)物試驗(yàn)中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時(shí)，應(yīng)緩慢注射，時(shí)間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質(zhì)耗損：使用利尿劑的患

1.低鈉和/或血容量不足：極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。