托拉塞米膠囊

門冬氨酸氨氯地平片

主要成份:托拉塞米， 化學名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學結構式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

L-門冬氨酸氨氯地平。

浙江誠意藥業股份有限公司

浙江尖峰藥業有限公司

國藥準字H20050526

國藥準字H20020487

因充血性心力衰竭引起的水腫

本品可單獨或聯合其它抗高壓藥物治療高血壓。

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

通常初始劑量為5mg一片，一日1次，但老年、體弱、肝功能損害患者及聯用其它抗高血...

1.已知對托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

較常見的不良反應有頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。較為少見的不良反應為心絞痛，低血壓，心動過緩，體位性低血壓、瘙癢、皮疹、呼吸困難，無力、肌肉痙攣和消化不良。本品與其它鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報道，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分；尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。

兒童注意事項： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。早產兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動脈導管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關，結石有時在X線片中幾乎看不到，但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發生率下降。其他患有透明膜病的早產兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續性動脈導管未閉的風險增加，可能與前列腺素E介導作用有關。未對此類患者使用本品進行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時必須權衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。 老人注意事項： 在美國進行的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

因充血性心力衰竭引起的水腫

本品可單獨或聯合其它抗高壓藥物治療高血壓。

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉運系統。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于歷史對照。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發現類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗（加或不加S9）、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍）對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數增加及延緩胎兒骨化）。

尚不明確。

1.由于體液和電解質平衡突然改變可能導致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通常可恢復），不能肯定這些不良反應與本品有關。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質耗損：使用利尿劑的患

1. 肝功能受損病人：與其它所有鈣離子阻滯劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應十分小心。 2. 腎功能衰竭病人：本品廣泛代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形經尿液排泄，故血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，腎功能損害患者可以采用正常劑量。本品不被透析。 3. 本品如其它鈣離子阻滯劑，可罕見有齒齦增生，多在治療1-9月時發生，但停藥后1-21周癥狀和增生可有改變。 4. 外科手術前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。 5. 下列情況禁用： 1 嚴重低血壓。 2 主動脈瓣狹窄。