托拉塞米膠囊

硝酸甘油片

主要成份:托拉塞米， 化學名稱:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化學結構式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

硝酸甘油。

浙江誠意藥業股份有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20050526

國藥準字H44023987

因充血性心力衰竭引起的水腫

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。

片劑：成人一次用0.25～0.5mg舌下含服。每5分鐘可重復1片，直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續存在，應立即就醫。在活動或大便之前5～10分鐘預防性使用，可避免誘發心絞痛。

1.已知對托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。 2.無尿的患者禁用本品。

禁用于心肌梗死早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。硝酸甘油片還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。

兒童注意事項： 兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。早產兒服用另一種髓袢利尿劑后，觀察到因動脈導管未閉和透明膜病引起的水腫，偶爾與腎鈣化作用有關，結石有時在X線片中幾乎看不到，但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失，氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發生率下降。其他患有透明膜病的早產兒服用另一種髓袢類利尿劑后，持續性動脈導管未閉的風險增加，可能與前列腺素E介導作用有關。未對此類患者使用本品進行過研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時必須權衡利弊。 2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于許多藥物可在人乳汁中分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。 老人注意事項： 在美國進行的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上，結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

因充血性心力衰竭引起的水腫

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

藥理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—轉運系統。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。毒理作用 致癌作用分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于歷史對照。在動物試驗中，其他的利尿劑如呋塞米、氫氯噻嗪在高劑量組亦發現類似的非腫瘤性腎損傷。 致突變作用 在各種體內、體外試驗中，托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗（加或不加S9）、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗，倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。 生殖毒性 給予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的75倍和13倍）對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。給予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未見胎仔毒性和致畸性。分別給予大鼠4倍或家兔5倍的更大劑量時可見胎兒和母體毒性（平均體重下降，吸收胎盤數增加及延緩胎兒骨化）。

1.頭痛：可于用藥后立即發生，可為劇痛和呈持續性。2.偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。3.治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。4.暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

1.由于體液和電解質平衡突然改變可能導致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫院開始使用本品（或其他任何利尿劑）。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。 2.耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降（通常可恢復），不能肯定這些不良反應與本品有關。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。 3.體液量和電解質耗損：使用利尿劑的患

（1）應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。片劑用于舌下含服，不可吞服。（2）小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。（3）硝酸甘油片應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。（4）誘發低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。（6）可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。（7）如果出現視力模糊或口干，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。