托拉塞米胶囊

托拉塞米胶囊

卡托普利片

主要成份:托拉塞米， 化学名称:N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。 化学结构式: 分子式:C16H20N4O3S 分子量:348.43

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

浙江诚意药业股份有限公司

江西南昌济生制药有限责任公司

国药准字H20050526

国药准字H36021552

因充血性心力衰竭引起的水肿

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

口服，起始剂量为每次10mg（1粒），每日一次，根据病情需要可将剂量增至每次20mg（2粒），每日一次。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

1.已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。 2.无尿的患者禁用本品。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立，应慎用本品。早产儿服用另一种髓袢利尿剂后，观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿，偶尔与肾钙化作用有关，结石有时在X线片中几乎看不到，但有时呈鹿角形填充在肾盂中。有一些结石可以自行消失，氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用后高尿钙症的发生率下降。其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后，持续性动脉导管未闭的风险增加，可能与前列腺素E介导作用有关。未对此类患者使用本品进行过研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇：本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍）、对家兔的剂量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍）未发现胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时，胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。由于未在孕妇中进行过充分的对照试验，且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应，故孕妇服用本品时必须权衡利弊。 2.哺乳期妇女：目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于许多药物可在人乳汁中分泌，故哺乳期妇女应慎用本品。 老人注意事项： 在美国进行的临床试验中，24%的患者年龄在65岁以上，大约4%的患者的年龄在75岁以上，结果显示老年患者服用本品的疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。

因充血性心力衰竭引起的水肿

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

药理作用 本品主要用于髓袢升支粗段，抑制Na＋/K＋/2Cl—转运系统。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点，且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。毒理作用 致癌作用分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体表面积计）。大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于历史对照。在动物试验中，其他的利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪在高剂量组亦发现类似的非肿瘤性肾损伤。 致突变作用 在各种体内、体外试验中，托拉塞米及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括Ames试验（加或不加S9）、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验，仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。 生殖毒性 给予25mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg剂量的75倍和13倍）对雌、雄大鼠的生殖能力无影响。给予大鼠5mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg/天的15倍和10倍）和家兔1.6mg/kg/天的托拉塞米（以mg/kg和体表面积计，剂量分别相当于人用20mg/kg/天的5倍和1.7倍）未见胎仔毒性和致畸性。分别给予大鼠4倍或家兔5倍的更大剂量时可见胎儿和母体毒性（平均体重下降，吸收胎盘数增加及延缓胎儿骨化）。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

1.由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此类患者最好在医院开始使用本品（或其他任何利尿剂）。为了防止低钾血症和代谢性碱中毒，最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。 2.耳毒性：快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降（通常可恢复），不能肯定这些不良反应与本品有关。在动物试验中，托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。静脉注射时，应缓慢注射，时间在2分钟以上，单次用药的剂量不能超过200mg。 3.体液量和电解质耗损：使用利尿剂的患

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使