酮咯酸氨丁三醇片

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

　　主要成分為酮咯酸氨丁三醇。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

永信藥品工業(yè)(昆山)有限公司

宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20090102

國藥準(zhǔn)字H20093721

本品適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

　　成人：常規(guī)劑量：口服給藥:一次10mg，一日2次。劇痛時(shí)可增至一次20mg。用藥時(shí)間不宜超過2日。肌內(nèi)注射一次30-60mg，一日極量為90mg。首次注射后，可每6小時(shí)注射20-30mg。用藥不宜超過3日。靜脈注射：用于重度疼痛，一次10-30mg。經(jīng)眼給藥:一次1-2滴，一日3次。腎功能不全時(shí)劑量：推薦用低劑量。老年人劑量：65歲以上老人推薦用低劑量。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對(duì)一些病人，進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi))就應(yīng)開始治療。劑量指導(dǎo) 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1.活動(dòng)性消化性潰瘍、近期出現(xiàn)過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用本品。2.腎功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用本品。3.臨產(chǎn)、分娩婦女及哺乳期婦女禁用本品。4.有酮咯酸氨丁三醇過敏史及對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用本品。5.本品禁用于大型手術(shù)前的止痛預(yù)防或手術(shù)中止痛，及需緊急止血時(shí)的手術(shù)中;因?yàn)槭苁中g(shù)中止血的限制有增加出血的危險(xiǎn)性。6.本品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。7.由于本品含乙醇成分，禁用

臨床研究經(jīng)驗(yàn)成人治療試驗(yàn)在成人流感治療的皿期臨床試驗(yàn)中，共有1887名患者參加試驗(yàn)，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報(bào)告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時(shí)發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒有導(dǎo)致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗(yàn)，另有3名患者因?yàn)閲I吐中途退出試驗(yàn)。在成人m期臨床試驗(yàn)中，-些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發(fā)生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數(shù)據(jù)總結(jié)了健康的年輕人和高?；颊?指流感并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關(guān)，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時(shí)發(fā)生率ge；1%不良事件總結(jié)。詳見說明書。包括了流感治療試驗(yàn)中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發(fā)生率ge；1%的不良事件。總的來看，高?；颊咧胁涣挤磻?yīng)的發(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似。流感預(yù)防的試驗(yàn)總共3434人參加了m期流感預(yù)防的

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對(duì)大鼠和家免進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項(xiàng)大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項(xiàng)研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對(duì)大鼠進(jìn)行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對(duì)大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對(duì)于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評(píng)價(jià)磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險(xiǎn)時(shí)妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對(duì)哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會(huì)不會(huì)從人乳中分泌。由動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對(duì)哺乳母親的預(yù)期利益大于對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對(duì)1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預(yù)防時(shí)劑量不需要調(diào)整(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

本品適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

　　酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關(guān)。動(dòng)物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮(zhèn)痛作用，無鎮(zhèn)靜或抗焦慮作用。

1.肝功能損傷或有肝病史的病人慎用。本品可能會(huì)引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有進(jìn)一步增加肝臟反應(yīng)的可能性。患者使用本品期間若出現(xiàn)肝功能異常應(yīng)立即停止用藥。2.使用本品還可能出現(xiàn)體液潴留、水腫、氯化鈉潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等癥狀，故心臟代償失調(diào)、高血壓或有相似癥狀的患者應(yīng)慎用。3.應(yīng)用本品期間應(yīng)密切觀察患者反應(yīng)，定期檢查血象和出血、凝血時(shí)間、腎功能等，成年患者連續(xù)給藥不得超過5天。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報(bào)告，大部分報(bào)告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對(duì)患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測。 2.尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對(duì)甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對(duì)1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對(duì)13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對(duì)流感的預(yù)防作用僅在用藥時(shí)才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。 9.對(duì)肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患