更昔洛韋鈉

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成份為更昔洛韋鈉。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

湖北荷普藥業股份有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H20040016

國藥準字H20093721

本品用于免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎。預防可能發生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 更昔洛韋鈉注射液： 1、治療巨細胞病毒感染性視網膜炎。腎功能正常者誘導期：靜脈滴注，每次5mg/kg，一日2次，連用14-21天。維持期：靜脈滴注，每次5mg/kg，為一日1次，連用7天，或一次6mg/kg，一日1次，連用5天維持治療。每次靜脈滴注時間不少于1小時。腎功能異常者參照下表（表1），或遵醫囑。腎功能損害者用藥參考具體說明書。 2、預防可能發生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染： （1）腎功能正常者：靜脈滴注，一次5mg/kg，每12小時一次，連用7天-14天后，改為一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵醫囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。 （2）腎功能損害者：根據肌酐清除率酌情調整用量，見具體說明書。 3、本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，以0.9%氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml稀釋后靜脈緩慢滴注，滴注液濃度不得大于10mg/ml。 注射用更昔洛韋鈉： 1、治療巨細胞病毒感染性視網膜炎：。 （1）腎功能正常者誘導期：靜脈滴注，每次5mg/kg，一日2次，連用14-21天。 （2）維持期：靜脈滴注，每次5mg/kg，為一日1次，連用7天，或一次6mg/kg，一日1次，連用5天維持治療。每次靜脈滴注時間不少于1小時。腎功能異常者遵醫囑。 2、預防可能發生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染： （1）腎功能正常者：靜脈滴注，一次5mg/kg，每12小時一次，連用7天-14天后，改為一次5mg/kg，一日1次，一周用7天，或一次6mg/kg，一日1次，每周用5天，或遵醫囑。每次靜脈滴注時間不少于1小時。 （2）腎功能損傷者：根據肌酐清除率酌情調整用量。 3、本品靜脈滴注時，配置方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或生理鹽水使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入0.9%氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液、林格氏液或乳酸林格氏液100ml中靜脈緩慢滴注，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

本品用于免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎。預防可能發生于接受器官移植者的巨細胞病毒感染。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

較易發生粒細胞減少癥、貧血癥或血小板減少癥。尚可見：視網膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓下降、寒戰、血尿、血尿素氮增加、脫發、瘙癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。

1、一次最大劑量為6mg/kg，充分溶解后，緩慢靜滴。溶液呈強堿性，故滴注時間不得少于1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。 2、白細胞計數低于500/mm3或血小板計數低于25000/mm3患者慎用。 3、腎功能損害患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風險時使用。尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。只有在利害評估獲益大于風險時使用。 6、老年用藥：老年人用藥無特殊。如腎功能減退應酌情使用。 7、藥物過量： 文獻報道：1例合并巨細胞病毒性結腸炎的成年艾滋病患者，高劑量使用該品（每天3000mg）2天后，出現嚴重的不可逆性全血細胞減少，繼而發展為惡性消化道癥狀和急性腎功能衰竭而不得不進行血液透析，最終死于惡液質。其他過量的不良反應包括持續性骨髓抑制、不可逆性中性粒細胞減少、肝炎、腎毒性、肌酐升高、癲癇發作。一例成年患者玻璃體內過量注射后引起短暫視覺喪失和視網膜中心動脈閉塞。血液透析有利于降低更昔洛韋血清濃度，應充分水化。酌情使用造血生長因子。腎功能損傷者：根據肌酐清除率酌情調整用量。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患