環孢素

處方藥醫保

通用名稱：環孢素

批準文號：國藥準字H10940106

功能主治：環孢素膠囊/環孢素軟膠囊：

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

環孢素用藥指導

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。環孢素膠囊： 1、成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1-2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5-10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4-12小時給藥。 2、小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6-11mg／kg，維持量每日2-6mg／kg。環孢素軟膠囊： 1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6-11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5-1mg/kg/日、維持劑量2-6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫制治療經驗醫生的指異下進行。 2、骨髓移植：（1）預防移植物抗宿主病：移植前一天起先用環孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5-1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。（2）治療移植物抗宿主病：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2-3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。 3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4-5mg/kg/日，分2次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2-3mg/kg/日，療程3-6月以上。環孢素口服溶液： 1、采用專用細管正確吸取每次所需藥量，最好采用飲料（請勿用葡萄柚汁）稀釋搖勻后口服，再以少量飲料清洗容器內剩余藥液，一并服下。 2、當室溫低于20℃本品若出現絮狀物時，須將本品置于25-30℃溫水中，待本品恢復原狀后再吸取服用。本品打開后須在2個月內用完。 3、本品需在醫師的指導下用藥。（1）器官移植：采用本品的治療應用于移植手術前12小時開始，10-15mg/公斤/天，分二次給藥。此劑量維持至術后1-2周。再根據血藥濃度調整劑量，逐漸減量，每兩周減量0.5-1mg/公斤/天，維持量約為每日2-6mg/公斤/天。在整個治療過程中必須在醫師的指導下進行血藥濃度的監測并個體化用藥。當環孢素與其他免疫抑制劑合用時，開始劑量為3-6mg/公斤/天，分二次給藥。（2）骨髓移植：移植前一天開始用藥，最好采用環孢素注射液靜脈滴注。如果開始移植前口服本品，則應于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15mg/公斤/天，分兩次口服。維持劑量約為12.5mg/公斤/天，持續3-6月（最好為6個月），然后逐漸減量，直至移植1年后停藥。胃腸道疾病患者可能減少藥物的吸收，該類患者需要加大劑量或經靜脈滴注給藥。（3）環孢素口服溶液與新環孢素口服溶液的轉換，可參考以下資料：國外資料報道：環孢素口服溶液與微乳化環孢素口服溶液以1：1轉換后，全血環孢素谷值無明顯改變。然而，在多數病例中，其峰值濃度（Cmax）和藥物暴露（AUC）均有所提高。在少數病例中，這些變化更為明顯且具臨床意義，這些變化的程度與患者以前使用的不同環孢素不同劑型的吸收程度密切相關。因環孢素口服溶液生物利用度變異性較大，某些患者（例如膽囊纖維化患者，膽汁郁積和膽汁分泌減少的肝移植患者、小兒或某些腎移植受者）因環孢素吸收不良或不穩定，而造成環孢素谷值變化大或用量極高，這類患者轉換微乳化環孢素口服溶液后，吸收程度可能獲明顯的改善。因此，當他們以1：1由環孢素口服溶液轉換成微乳化環孢素口服溶液后，其環孢素生物利用度所提高的幅度可能比其它患者更為顯著。故微乳化環孢素口服溶液的劑量應根據預期的谷值濃度作相應的降低。需要強調的是，與環孢素口服溶液比較，微乳化環孢素口服溶液的環孢素吸收變異性較小，且谷值與藥物暴露（AUC）之間的相關性亦較密切，這就使環孢素谷值成為更穩定和更可靠的指標。 4、由于環孢素口服溶液轉換成微乳化環孢素口服溶液可能導致藥物暴露增加，故轉換時應遵守下列原則：（1）移植：微乳化環孢素口服溶液的起始劑量與以前應用的環孢素口服溶液相同，轉換后的4-7天內應開始監測環孢素谷值。此外，在轉換后2個月內亦需對臨床安全性指標如血清肌酐和血壓進行檢測。若環孢素谷值處于治療劑量范圍之外，以及/或臨床安全性指標發生變化，則必須相應地調整劑量。（2）非移植適應癥：微乳化環孢素口服溶液的起始劑量應與以前應用的環孢素口服溶液相同。在轉換前，環孢素口服溶液在某些病例中的療效降低，對患者而言，這可能是一種明顯的危險。轉換后，若發生不良反應，則應相應作出劑量調整。在那些醫生認為短暫的療效降低是可以接受的病例中，微乳化環孢素的起始劑量應為2.5mg/公斤/天，再根據療效和安全指標，對劑量作調整。（3）在轉換開始后的1個月內，應每周測定血壓和血清肌酐，以后每隔1個月測定一次。（4）若不止一次地測得血壓明顯超過轉換前的數值，或者血清肌酐值超過轉換前的30%以上，應減少劑量。若某些患者的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。為防止環孢素的意外中毒或藥物治療無效，也應監測血環孢素谷值。環孢素滴眼液： 1、本品僅進行了與糖皮質激素聯合應用預防角膜移植術后免疫排斥反應的臨床試驗，對本品單獨應用預防角膜移植術后免疫排斥反應尚無臨床數據支持。在與糖皮質激素聯合應用時本品的用法用量為：將藥物滴入結膜囊內，每日4-6次，每次1-2滴。本品臨床應用根據治療疾病的種類不同，用量有一定差異，必須在專業醫師的指導下或遵醫囑用藥。 2、使用方法：因本品為油溶液，使用時旋開瓶蓋，將滴眼瓶與眼部垂直，輕輕擠壓滴眼瓶，使藥液滴入眼內，避免藥液掛流瓶口造成污染，用完后立即蓋好瓶蓋。環孢素注射液： 1、用法：濃縮液應用生理鹽水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀釋，然后緩慢靜脈輸入，時間應大約為2-6小時。一經稀釋，溶液必須于24小時內使用或遺棄。 2、操作建議：應使用玻璃輸注瓶。塑料瓶必須符合歐洲藥典關于血液制品用塑料容器規定，且不含PVC。輸注用濃縮液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能導致PVC中的鄰苯二甲酸酯剝離。瓶子和瓶塞應不含硅油和任何脂類物質。至于兒童不可觸及處。 3、劑量和用法：如下的建議劑量只作為指導原則。建議劑量為3-5mg/kg，約相當于口服劑量的1/3。對血中環胞素水平的日常監測至關重要，可應用單克隆抗體酶聯免疫法進行監測。所得結果作為決定不同個體病人所需獲得靶濃度的劑量的指導（查詢有關血液水平監測信息見預防節）。（1）器官移植：當環胞素與其它免疫抑制劑（如皮質類固醇，或作為3-4種藥物治療方案中的一種藥物）聯合應用時，應給予較小劑量（如靜脈輸注1-2mg/kg/天，然后口服3-6mg/kg/天）。病人應盡早進行口服環胞素的治療。（2）骨髓移植：第一次給藥應在移植前一天進行，最好為靜脈輸注3-5mg/kg/天。在術后的最初階段應每日注射該劑量，最多不超過2周。改為口服維持治療后，劑量約為12.5mg/kg/天。胃腸道失調吸收受損的病人可以繼續靜脈輸注。部分病人在停服環胞素后可出現GVHD。GVHD通常是由重建導致。