阿米卡星

蒙脫石散

本品主要成分為（硫酸）阿米卡星。

本品每袋含蒙脫石3克。輔料為：一水葡萄糖、糖精鈉。

北大醫藥重慶大新藥業股份有限公司

博福-益普生(天津)制藥有限公司

國藥準字H50020004

國藥準字H20000690

阿米卡星滴眼液：

用于成年人及兒童急、慢性腹瀉。

阿米卡星滴眼液： 滴眼，一次1-2滴，一日3-5次。  阿米卡星洗劑： 外用。噴涂于患處，一日2-3次或遵醫囑。 硫酸阿米卡星注射液、注射用硫酸阿米卡星： 1、成人：肌內注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。 2、小兒：肌內注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。 3、腎功能減退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小時給予正常劑量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小時用7.5mg/kg的20%-30％。 硫酸阿米卡星氯化鈉注射液： 1、緩慢靜脈滴注，滴注時間一般為每次30-60分鐘，嬰兒滴注時間要達到1-2小時。 2、對于腎功能正常的成人、兒童以及幼兒的推薦劑量是15mg/kg/天，以相同的用藥間隔時間分成2-3個相同的劑量，即每12小時給予7.5mg/kg或每8小時給予5mg/kg，較胖的患者劑量不能超過1.5g/天。 3、對于新生兒來說，推薦首先使用負荷劑量10mg/kg，然后每12小時給予7.5mg/kg。 4、當用于不復雜的尿路感染時，每天兩次給予250mg阿米卡星是合適的。 5、治療期間應盡可能定期的測定血藥濃度的峰值和谷底值。峰值超過35mg/ml（給予后30-90min）或者谷底值（在下次給予前）高于10mg/ml者應該避免出現。根據要求應調整劑量。本品療程以7-10天為宜。 （1）如果可行，應該盡量減少療程從而減少治療期限。無論用什么方式給藥，每天的總的劑量都不能超過15mg/kg/天。對于復雜的嚴重的感染，治療時間可以超過10天，但阿米卡星的使用應該被重新評價。 （2）如果持續使用，阿米卡星的血藥濃度、腎臟、聽覺以及前庭的功能都應該進行監測。對阿米卡星敏感的菌群所導致的不復雜的感染來說，使用推薦劑量后應該在24小時或48小時后就產生作用。 （3）如果3至5天后仍沒有出現明確的臨床效果，那么治療就應該停止，來重新評價所感染的菌群的藥物敏感性。 （4）對于腎臟功能不全患者的劑量調整方案如下：如果有可能，應該通過合適的方法來監測血液中的阿米卡星的濃度。腎臟損傷的病人的給藥方法可以有兩種方式調整：劑量不變，延長每次給藥的間隔時間；或者間隔時間不變，減少每次用藥的劑量。兩種方式都要以患者的肌酐清除率和血肌酐的含量為依據。因為這些參數與氨基糖甙類藥物在腎損傷患者中代謝的半衰期密切相關。這些給藥方案應該與臨床和實驗的仔細觀測相符合，并且在必要時調整方案。但是當進行透析時兩種方法都不能使用。劑量不變延長給藥間隔-如果無法測定肌酐清除率并且病人情況穩定，那么每次給藥的間隔時間（以小時表示）為血肌酐含量的數值乘以9。例如如果血肌酐的濃度為2mg/100ml，那么給藥方案就應該是推薦劑量（7.5mg/kg）每次間隔時間為18小時。間隔時間不變而減少每次劑量-對于腎臟損傷的病人來說，如果給藥間隔時間不變，那么就應該減少每次給予的劑量。血中的阿米卡星的濃度要準確測定為避免濃度超過35μg/ml。如果無法測定血藥濃度，病人情況良好，那么血肌酐濃度和肌酐清除率的值是最易獲得的可靠指標來判定腎損傷的程度，作為用藥劑量的指導。首先，首次給予一個正常劑量，7.5mg/kg，即負荷劑量。這個負荷劑量與正常所推薦的劑量一樣，都是通過以上述腎功能正常的患者來計算的。 （5）為了決定每12小時間隔時間的維持劑量的大小，負荷劑量應該根據肌酐清除率的降低程度而相應減少，一個替代辦法是根據病人的血肌酐濃度將正常推薦劑量分散，從而減少給藥劑量，（以12小時為間隔時間，這是對于那些血肌酐的濃度已知的患者而言）。 上述的給藥方案并不是需要嚴格執行的，只是在阿米卡星的血藥濃度無法測定的情況下提供一個指導原則。

口服。成人每次1袋（3克），一日3次。

1、對本品過敏者禁用。 2、有對氨基糖甙類藥物過敏史或嚴重毒性反應者禁用。

偶見便秘，大便干結。

兒童注意事項： 兒童可安全服用本品，但需注意過量服用易引起便秘。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女可安全服用本品。 老人注意事項： 老年人可安全服用本品。

阿米卡星滴眼液：

用于成年人及兒童急、慢性腹瀉。

阿米卡星滴眼液： 1、本品有輕微的刺激性。 2、偶見過敏反應，出現充血、眼癢、水腫等情況。 阿米卡星洗劑： 尚未發現有關不良反應報道。但本品為氨基糖苷類抗生素，如大量應用吸收入血可引起氨基糖苷類抗生素相關不良反應，如耳聾性和腎毒性。 硫酸阿米卡星注射液、注射用硫酸阿米卡星、硫酸阿米卡星氯化鈉注射液： 所有的氨基糖甙類藥物都可能導致聽覺、前庭和腎臟的毒性以及神經肌肉阻滯（參見注意事項）。現在或過去有過腎臟損害的，用其它耳毒性或腎毒性藥物的，以及長期超量使用該類藥物的患者以上副作用的發生率會隨之增加。本品的主要不良反應如下： 1、神經毒性：耳毒性，對第八對腦神經的毒性作用會導致聽覺喪失，平衡性喪失或者兩者同時發生。阿米卡星主要影響聽覺功能。耳蝸的損害包括高頻性耳聾并且通常發生在臨床出現聽力喪失的癥狀之前。 2、神經毒性：神經肌肉阻滯，使用氨基糖甙類藥物后可發生急性肌肉麻痹和呼吸暫停。 3、腎毒性：血肌酐的升高，蛋白尿，出現紅細胞、白細胞、管型，氨質血癥以及少尿癥狀都有過報道。當停止使用藥物這些腎毒性表現是可逆的。 4、其它：除了上述的一些反應外，還有一些其他反應，例如皮疹、藥源性發熱、頭疼、感覺異常、震顫、惡心和嘔吐、嗜酸性粒細胞增多、關節痛、貧血和低血壓等。

1.本品具有層紋狀結構及非均勻性電荷分布，對消化道內的病毒、病菌及其產生的毒素有固定，抑制作用;對消化道粘膜有覆蓋能力，并通過與粘液糖蛋白相互結合，從質和量兩方面修復、提高粘膜屏障對攻擊因子的防御功能;2.本品不進入血液循環系統，并連同所固定的攻擊因子隨消化道自身蠕動排出體外。本品不影響X光檢查，不改變大便顏色，不改變正常的腸蠕動。

阿米卡星滴眼液： 1、請將藥品置于兒童不易接觸之處。 2、發現不良反應應停止使用。 3、藥品性狀發生改變時禁用。 4、正在使用其他藥物，使用本品前應向醫師或藥師咨詢。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：尚不明確。 阿米卡星洗劑： 1、本品為外用藥品，禁止內服。 2、請將藥品置于兒童不能接觸之處。 3、本品不應往耳內噴涂。 4、深部感染應注意清除創面膿塊后使用。 5、本品為無菌產品，開啟包裝后，應盡快使用。 6、發現不良反應應停止使用。 7、藥品性狀發生改變時禁用。 8、如正在使用其他藥物，使用本品前應向醫師或藥師咨詢。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 10、兒童用藥：尚不明確，由于未成年兒童和新生兒腎臟功能沒有發育成熟，并且導致藥物半衰期延長，所以在使用氨基糖苷類藥物時應慎重。 11、老年用藥：尚不明確。 12、藥物過量：一旦過量或者產生毒性反應，腹膜透析或者血液透析會有助于將阿米卡星從血液中清除出去，對于新生兒來說，換血療法也值得考慮。 硫酸阿米卡星注射液、注射用硫酸阿米卡星： 1、交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。 2、在用藥過程中應注意進行下列檢查： （1）尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。 （2）聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。 3、療程中有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；一日一次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56-64μg/ml，谷濃度應為<1μg/ml。 4.、下列情況應慎用本品： （1）失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。 （2）第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。 （3）重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5、對診斷的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。 6、氨基糖苷類與β內酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7、應給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8、配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100-200ml。成人應在30-60分鐘內將上述溶液緩慢滴入，嬰兒患者稀釋的液量相應減少。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 10、兒童用藥：氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內蓄積產生毒性反應。 11、老年用藥：老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。老年患者應用本品后較易產生各種毒性反應，應盡可能在療程中監測血藥濃度。 12、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。 硫酸阿米卡星氯化鈉注射液： 1、由于非腸道給予的氨基糖甙類藥物具有耳毒性和腎毒性，并且使用14天以上的安全性評價也還沒有相關的資料。因此對于使用這類藥物的病人需要密切的臨床觀察。 2、神經毒性：其主要的表現是前庭和持續性雙側聽覺神經毒性，當使用了超大劑量的藥物的病人，無論是先前已經有腎臟的損害還是腎功能正常都可以發生這種神經毒性。當然氨基糖甙類藥物對于已經有腎臟損害的病人其產生神經毒性的風險性更大。高頻耳聾通常首先出現，且能夠被聽覺測試檢查出來。如果發生眩暈，表明有前庭損害。神經毒性的其他表現還有麻木、皮膚針刺感、肌顫和驚厥等。氨基糖甙類藥物導致的聽覺損害的風險性隨著血藥濃度的峰值和谷值的增加而增加。有的病人在治療期間會有耳蝸的損害，但沒有出現癥狀，必須警告他們藥物有可能對第八對腦神經有損傷，而且即使藥物停止以后，也有可能發生全部或部分的不可逆性的雙側耳聾。氨基糖甙藥物的耳毒性通常是不可逆的。 3、腎毒性：氨基糖甙類藥物還具有腎毒性。對于那些有腎臟損害或長期超量使用這類藥物的病人其產生腎毒性的風險性更大。那些已知腎臟損害的或者懷疑有腎損害的病人，要在治療開始就密切注意腎臟和第八對腦神經的功能，以及治療的最初階段其腎臟功能是完好的，但治療期間出現腎臟損害的表現的病人也要密切注意。如果可行，要監測氨基糖甙藥物的血藥濃度以保證其達到治療濃度并避免其產生可能的毒性，使得其血中濃度的峰值小于35mg/ml。尿液的比重的下降、尿蛋白的增加以及細胞和管性出現都要密切檢查。血中尿素氮、肌酐或者肌酐清除率都應該定期監測。對于那些年齡已足夠大的病人其聽力量表應該建立，特別是那些高風險人群。一旦有證據表明病人產生耳毒性（眩暈、頭昏、耳鳴、轟鳴及聽力喪失）或腎毒性，那么立刻需要停止給藥或者調整劑量。 4、有報道表明在非腸道給予、局部注射（例如在矯形外科或胃腸道激惹表現或者局部治療膿胸時）以及口服氨基糖甙類藥物后會出現神經肌肉阻滯和呼吸麻痹。無論采用哪種途徑給予氨基糖甙類藥物，這些癥狀產生的可能性都是要考慮的，特別是那些正進行麻醉或給予了神經肌肉阻滯藥（例如筒箭毒堿，琥珀酰膽堿，十羥季胺）或者接受了大量檸檬酸鹽抗凝的血液的病人。如果阻滯發生，鈣鹽可以逆轉這些表現，但是機械通氣是需要的。 5、由于阿米卡星在腎臟分泌系統具有較高濃度，患者應該多喝水來減輕對腎小管的化學刺激。在開始治療前以及治療期間每天都應該用常規方法來監測腎臟功能。如果腎臟激惹癥狀出現（例如管型、白細胞或紅細胞，或者蛋白尿），應該增加飲水量。 6、如果其它腎臟功能損害的表現出現例如肌酐清除率下降、尿比重降低，血尿素氮、肌酐增加，或者少尿，那么藥物劑量應該減少（參看用法與用量）。如果出現氮質血癥或者漸進尿排泄減少，那么立刻停止該藥物治療。 7、體外研究發現氨基糖甙類與β-內酰胺抗生素（青霉素或先鋒霉素）聯合會導致交叉過敏。當由不同給藥途徑給予基糖甙類藥物或青霉素型藥物會導致半衰期降低和血藥濃度降低。 9、氨基糖甙類藥物的交叉過敏也已經被證實。當與其它抗生素合用時，阿米卡星會導致不敏感的菌群過分生長，如果這些情況發生，應該制定合適的治療措施。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦使用氨基糖甙類藥物對胎兒有損害。氨基糖苷類藥物可以通過胎盤，有報道說在懷孕期間使用鏈霉素導致產兒發生不可逆的雙側先天性耳聾。盡管沒有報道談及其它氨基糖甙類藥物對胎兒或新生兒產生毒性作用，但危險是存在的。阿米卡星對大鼠和小鼠的生殖行為的影響的研究顯示該藥物對胎兒都沒有損害作用。對于孕婦沒有很好的可控性研究，但調查研究表明該藥物對于胎兒沒有明顯的副作用。如果該藥在懷孕期間使用或患者在服用該藥時懷孕，應評價該藥可能對胎兒造成的損害。目前不知道阿米卡星是否會代謝入人奶。因為許多藥物會從人奶中代謝并且有可能會對哺乳期嬰兒產生嚴重的副作用，因此應該以該藥物對于母親疾病治療的重要性來判斷是終止藥物治療還是終止哺乳。 11、兒童用藥：由于未成年兒童和新生兒腎臟功能沒有發育成熟，并且導致藥物半衰期延長，所以在使用氨基糖甙類藥物時應該慎重。 12、老年用藥：由于老年病人的腎臟功能下降，因此常規的一些檢查例如血尿素氮和肌酐結果不能作為證據，這時肌酐清除率的測定顯得更為有用。用氨基糖苷類藥物治療時檢查腎臟功能對老年病人尤其重要。對于有肌肉病變的患者（例如重癥肌無力或帕金森氏病）由于這類藥物對神經肌接頭有筒箭毒樣作用，能加重肌肉損傷，所以在使用時要注意。 13、藥物過量：一旦過量或者產生毒性反應，腹膜透析或者血液透析會有助于將阿米卡星從血液中清除出去。對于新生兒來說，換血療法也值得考慮。

1.治療急性腹瀉，應注意糾正脫水。2.如需服用其它藥物，建議與本品間隔一段時間。3.過量服用，易致便秘，小兒服用時尤其注意。