依非韋倫片

處方藥醫保

通用名稱：依非韋倫片

批準文號：國藥準字H20193132

生產企業：安徽貝克生物制藥有限公司

功能主治：本品用于與其他抗病毒藥物聯合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為依非韋倫。

【功能主治】：: 本品用于與其他抗病毒藥物聯合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【用法用量】：: 1、成人：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）合用的推薦劑量為口服600mg，每天1次。本品可與食物同服或另服。為改善對神經系統不良反應的耐受性，在治療開始的二至四周以及持續出現這些癥狀的患者中，建議臨睡前服藥（見【不良反應】）。 2、抗反轉錄病毒藥聯合治療：本品必須與其他抗反轉錄病毒藥聯合使用。 3、青少年和兒童（17歲及以下）：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）合用的推薦劑量如下。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品推薦空腹、睡前服用。尚未進行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。（1）13-15kg兒童，每日一次每次200mg。（2）15-20kg兒童，每日一次每次250mg。（3）20-25kg兒童，每日一次每次300mg。（4）25-32.5kg兒童，每日一次每次350mg。（5）32.5-40kg兒童，每日一次每次400mg。（6）≥40kg兒童，每日一次每次600mg。

【藥品相互作用】：: 作用機理：依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的選擇性非核苷反轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1反轉錄酶（RT）非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α，β，γ和δ無抑制作用。

【注意事項】：: 1、本品不應單獨用于HIV治療或者以單藥加入無效的治療方案。 2、在處方與本品合用的藥物時，醫師應參考相應制造廠商的產品用藥指南。 3、如果聯合用藥方案中任何抗反轉錄病毒藥因懷疑為不耐受而被中斷，應慎重考慮停用所有抗反轉錄病毒藥。在不耐受癥狀消除的同時應重新開始抗反轉錄病毒藥聯合治療?？狗崔D錄病毒藥間歇性單藥治療和序貫重新用藥是不可取的，因為這樣增加了產生選擇耐藥性突變病毒的可能性。 4、不建議在與施多寧聯合用藥的復方產品中包含依非韋倫（例如：ATRIPIA）。 5、在給予依非韋倫的動物中觀察到有畸形胎仔。因而，服用本品的婦女應避免懷孕。應聯合采用避孕套避孕和其他避孕方法（如，口服避孕藥或其他激素類避孕藥）。（見【藥物相互作用】） 6、皮疹：有關本品的臨床試驗中，報道有輕度至中度皮疹，通常在繼續治療時可消退。適當的抗組胺藥和/或皮質激素類藥可改善耐受性并加速皮疹消退。低于1%的經本品治療的患者報道出現伴有水皰、濕性脫屑或潰瘍的嚴重皮疹。多形性紅斑或Stevens-Johnson綜合征的發生率為0.14%。對于發展為伴有水皰、脫屑、累及粘膜或發熱的嚴重皮疹患者，應停用本品。有危及生命的皮膚反應（如Stevens-Johnson綜合征）的患者不建議使用本品。如果中斷本品治療，還應考慮停用其他抗反轉錄病毒藥，以避免耐藥病毒的產生（見【不良反應】）。經本品治療的57名兒童中報告有26例皮疹（46%），3名患兒為嚴重皮疹（5%）。患兒在開始接受本品治療前，可考慮采用適當的抗組胺藥預防。 7、精神癥狀：經本品治療的患者中有精神系統不良事件的報道。既往有精神疾患的患者似乎產生精神癥狀的危險性更高。上市后的不良事件有個別自殺、錯覺、行為異常的報道，但是并不能從這些報道中得出這些情況是否與本品相關的結論。建議患者一旦出現上述癥狀，立即與醫生聯系以判斷這些癥狀是否與本品有關，如果是相關的，則進一步評價繼續用藥的危險性是否超出所獲益處（見【不良反應】）。 8、神經系統癥狀：臨床研究中每天口服本品600mg治療的患者中出現較為不適的神經系統癥狀，常見有頭暈、失眠、困倦、注意力不能集中和異夢，但不局限于此（見【不良反應】）。神經系統癥狀通常出現在治療的前一到兩天，一般在兩至四周后緩解?；颊邞桓嬷舫霈F上述癥狀，繼續治療通常這些癥狀將得到改善，而且并不預示著將產生任何少見的精神癥狀。 9、驚厥：在服用依非韋倫的患者中極少見驚厥發作，通常都伴有已知的發作病史?；颊咄瑫r服用主要經肝臟代謝的抗驚厥藥物，例如：苯妥英，卡馬西平和苯巴比妥，需要對其血漿濃度進行定期監測。在一項藥物相互作用的研究中，同時服用卡馬西平和依非韋倫，卡馬西平的血漿濃度會降低(見【藥物相互作用】)。對有驚厥病史的病人要慎重用藥。 10、生殖的潛在風險：（1）妊娠分類為D。在妊娠的前三個月服用依非韋倫，可能對胎兒有害。孕婦應避免服用依非韋倫。應聯合采用避孕套和其他方法避孕（比如口服避孕藥或其他激素類避孕藥）。由于依非韋倫有較長半衰期，建議在停止服用施多寧后12周仍然要采取適當的避孕措施。哺乳期婦女應在服用依非韋倫前進行孕期檢查，依非韋倫在妊娠期應停止使用，除非它帶給母親的可能益處超過帶給胎兒的可能危險，并且沒有其他合適的治療方法。如果懷孕婦女在孕期的前三個月內服用依非韋倫或者在服用依非韋倫時發現已經懷孕，必須告知她所存在的對胎兒的潛在的危害。（2）目前尚未對妊娠婦女進行充分并且良好對照的研究。通過一項對懷孕婦女的抗反轉錄病毒的上市后經驗的記載，在多于700名在孕期前三個月的孕婦服用依非韋倫和抗反轉錄病毒藥物合用的報道中，未收到有顯著的致畸報道。報道有極少數的神經管缺陷，包括脊髓脊膜突出。這些報道大多數是回顧性的，但其相關性判斷未明確。只有對于胎兒潛在的獲益評估超過潛在的風險時，才可使用依非韋倫，例如孕婦沒有其他治療藥物可供選擇。 11、肝毒性：對于已知或懷疑有乙型或丙型肝炎病史的患者、以及使用其他具有肝臟毒性的藥物治療的患者，建議監測肝臟酶學指標。對于血清氨基轉移酶持續升高超過正常范圍上限5倍的患者，需要權衡本品連續治療的益處與未知的嚴重肝臟毒性的危險（見【不良反應】）。 12、血脂升高：使用本品可致血總膽固醇和甘油三酯水平升高。開始服用本品前及治療期間應進行總膽固醇和甘油三酯檢查。 13、免疫重建炎性綜合征：在那些聯合抗反轉錄病毒包括本品治療（CART）的病人中有報道免疫重建炎性綜合征。在治療初期，免疫系統對CART有反應的病人可能增加無癥狀的或殘余機會性感染的炎性反應，這需要進一步評價和治療。 14、脂肪重分布：在接受抗反轉錄病毒治療的患者可觀察到軀體脂肪重新分布/堆積，包括向心性肥胖、頸背部脂肪堆積（水牛背）、肢體萎縮、面部消瘦、乳房肥大和“庫興氏面容”。其機制和長期影響目前還未知，因果關系也還未建立。 15、特殊人群用藥：（1）對于中度或重度肝功能損傷患者，無足夠的數據決定是否有必要進行劑量調整，所以不推薦使用依非韋倫。由于依非韋倫代謝受細胞色素P450介導，以及慢性肝病患者應用本品的臨床經驗有限，本品應慎用于肝功能損傷患者。潛在的肝?。ò砸腋位虮危┗颊呤褂每狗崔D錄病毒藥聯合治療時，嚴重的和可致命的肝臟不良事件發生的風險明顯增加。有數例肝衰竭的上市后報告發生于既往無肝病史或存在其他疾病風險的患者。應考慮監測既往無肝病史或存在其他疾病風險的患者的肝酶學指標。（2）對腎功能不全患者尚未進行依非韋倫的藥代動力學研究；因只有不足1%的依非韋倫以原形經尿排泄，所以腎功能受損對清除依非韋倫的影響極微。無嚴重腎衰竭患者的使用經驗，建議對這些患者進行密切地安全性監控。臨床研究中經評價的老年患者數量較少，不足以確定對本品的反應是否與年輕患者不同。本品尚未在3歲以下或體重低于13kg的兒童中進行評價。有證據顯示依非韋倫可能改變低齡兒童的藥代動力學。故依非韋倫不應用于3歲以下的兒童。（3）食物影響：依非韋倫與食物同時服用會增加其暴露，并增加不良反應的發生。服用本品片劑時這種不良反應的發生率會高于服用本品硬膠囊劑。因此，推薦臨睡前服用本品。 16、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）服用依非韋倫的婦女應避免懷孕。應聯合采用避孕套和其他方法避孕（比如口服避孕藥或其他激素類避孕藥）。由于依非韋倫有較長半衰期，建議在停止服用施多寧后12周仍然要采取適當的避孕措施。哺乳期婦女應在服用依非韋倫前進行孕期檢查，依非韋倫在妊娠期應停止使用，除非它帶給母親的可能益處超過帶給胎兒的可能危險，并且沒有其他合適的治療方法。如果懷孕婦女在孕期的前三個月內服用依非韋倫或者在服用依非韋倫時發現已經懷孕，必須告知她所存在的對胎兒的潛在的危害。（2）目前尚未對妊娠婦女進行充分且良好對照的研究。通過一項對懷孕婦女的抗反轉錄病毒的上市后經驗的記載，在多于700名在孕期前三個月的孕婦服用依非韋倫和抗反轉錄病毒藥物合用的報道中，未收到有顯著的致畸報道。極少數的有關神經管缺陷，包括脊髓脊膜突出，有報道，這些報道大多數是回顧性的，但其相關性評判未明確?？狗崔D錄病毒治療的孕婦注冊：鼓勵醫師通過拔打電話910-256-0238（美國及加拿大請拔打電話1-800-258-4263）對孕婦進行抗反轉錄病毒治療的注冊，以便監測對母體及胎兒的影響。目前尚不明確依非韋倫是否從人乳汁中分泌。由于動物研究數據顯示依非韋倫可從動物乳汁中分泌，因此建議服用依非韋倫的婦女停止母乳喂養。為避免傳播HIV，建議感染HIV的婦女在任何情況下都不要母乳喂養。 17、兒童用藥：尚未對3歲以下或體重低于13kg的兒科患者進行本品的臨床研究。 18、老年用藥：本品的臨床試驗沒有包括足夠多的65歲及以上老年受試者，不能確定他們的反應是否和年輕人不同。 19、藥物過量：已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發生神經系統癥狀增多的報告。一名患者出現不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監測生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無本品過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結合，透析不太可能有效地從血液中清除該藥物。

【不良反應】：: 1、本品禁用于臨床上對本產品任何成份明顯過敏的患者。 2、本品不應與特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪達唑侖、三唑侖、匹莫齊特、芐普地爾或麥角衍生物合用。因為依非韋倫與這些藥物競爭CYP3A4，可能抑制這些藥物的代謝，并可能導致嚴重的和/或危及生命的不良事件（如心律失常、持續的鎮靜作用或呼吸抑）。 3、本品不應與伏立康唑標準劑量合用。因為依非韋倫可以顯著地降低伏立康唑的血漿濃度，同時伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著升高。（見【藥物相互作用】）。兩者合用時的劑量調整（見【藥物相互作用】）。