吲達(dá)帕胺

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為吲達(dá)帕胺。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪?；瘜W(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

天津太平洋化學(xué)制藥有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20044169

國藥準(zhǔn)字H20103387

本品用于成人原發(fā)性高血壓的治療。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 吲達(dá)帕胺片： 口服，成人常用量，一次2.5mg，每日1次。 吲達(dá)帕胺膠囊： 口服（最好早晨服用）。一次1粒，一日1次。口服劑量每天不應(yīng)超過2.5mg（因增加劑量不會(huì)提高療效，而會(huì)增加副作用）。 吲達(dá)帕胺緩釋片： 每24小時(shí)服１片，最好早晨服用。藥片必須用水整片吞服且不要嚼碎。加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。 吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 口服，每24小時(shí)服1粒，最好早晨服用。加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、對磺胺過敏者，嚴(yán)重的腎功能不全、肝性腦病、低鉀血癥患者禁用。 2、通常，此藥不要與鋰和能引發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥合用。

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)不安、口干、腹部不適。在測定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

本品用于成人原發(fā)性高血壓的治療。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

吲達(dá)帕胺片/吲達(dá)帕胺膠囊/吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來減少不良反應(yīng)。 1、低血鉀和鉀離子缺乏，在高?；颊咔闆r更嚴(yán)重（參見注意事項(xiàng)）。在以2.5mg劑量的吲達(dá)帕胺進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，4-6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于3.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。 2、低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時(shí)伴有氯的缺失，可能會(huì)引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒，此種情況發(fā)生率很低，程度也輕。 3、治療中血尿酸和血糖含量增加：對于痛風(fēng)和糖尿病患者，要更加注意仔細(xì)考慮應(yīng)用這些利尿劑的適應(yīng)癥（參見藥效學(xué)特性）。 4、血液學(xué)事件，非常罕見：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，骨髓發(fā)育不全，溶血性貧血。 5、高鈣血癥：極為罕見。 6、對于肝功能不全的患者，有可能誘發(fā)肝性腦?。▍⒁娊砂Y和注意事項(xiàng)）。 7、過敏反應(yīng)，尤其是皮膚過敏反應(yīng)，有過敏和哮喘病史的個(gè)體更易發(fā)生。 8、斑丘疹、紫癜，可能會(huì)加重已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 9、惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺異常、頭痛、口干，這些癥狀很少發(fā)生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。 10、胰腺炎：很少發(fā)生。 吲達(dá)帕胺緩釋片： 1、安全性特征總結(jié)： （1）最常報(bào)告的不良反應(yīng)為超敏反應(yīng)（皮膚為主），主要發(fā)生于具有過敏傾向、易于發(fā)生哮喘反應(yīng)或斑丘疹的患者中。 （2）在臨床試驗(yàn)過程中，治療4至6周后，在10%患者中觀察到低鉀血癥（血鉀<3.4mmol/L），4%的患者血鉀水平<3.2mmol/L。在治療12周后，血鉀平均下降0.23mmol/L。 （3）生物學(xué)和臨床不良反應(yīng)在很大程度上是劑量依賴性的。 2、在吲達(dá)帕胺治療過程中觀察到了以下不良反應(yīng)，并按以下頻率排序：很常見（≥1/10）；常見（≥1/100，＜1/10）；不常見（≥1/1000，＜1/100）；罕見（≥1/10000，＜1/1000）；極罕見（＜1/10000），未知（不能從已知數(shù)據(jù)中推測）。 （1）血液及淋巴系統(tǒng)疾?。ê币姡毫＜?xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥等不良反應(yīng)極。 （2）代謝和營養(yǎng)障礙（未知）：低鈉血癥、鉀缺失低鈉血癥。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ㄎ粗侯^暈、疲勞、頭痛、感覺異常罕見，暈厥。 （4）眼部疾?。ㄎ粗航?、視力模糊、視力障礙。 （5）心臟疾?。ㄎ粗杭舛伺まD(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（可能是致命性的）。 （6）血管疾病（極罕見）：低血壓。 （7）胃腸道疾?。O罕見）：嘔吐不常見，惡心、便秘、口干罕見，胰腺炎。 （8）肝膽疾?。ㄎ粗焊喂δ苁軗p極罕見，肝功能不全時(shí)可能出現(xiàn)肝性腦病、肝炎。 （9）皮膚及皮下組織疾?。ㄎ粗撼舴磻?yīng)、斑丘疹常見，紫癜不常見，血管性水腫、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、松解Stevens-Johnson綜合征極罕見，可能會(huì)使已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡病情加重、光敏反應(yīng)。 （10）腎及泌尿系統(tǒng)疾病（極罕見）：腎衰竭。 （11）實(shí)驗(yàn)室檢查（未知）：心電圖QT間期延長、血糖增高、血尿酸增高、肝酶水平升高。

吲達(dá)帕胺片： 1、肝功能不全，利尿后可促發(fā)肝昏迷。 2、作利尿用時(shí)，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。 3、無尿或嚴(yán)重腎功能不全，可誘致氮質(zhì)血癥。 4、糖尿病時(shí)可使糖耐量更差。 5、痛風(fēng)或高尿酸血癥，此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。 6、為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水與電解質(zhì)平衡，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。 7、交感神經(jīng)切除術(shù)后，此時(shí)降壓作用會(huì)加強(qiáng)。 8、應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí)，不必停用本品，但須告知麻醉醫(yī)師。 9、運(yùn)動(dòng)員慎用。 吲達(dá)帕胺膠囊/吲達(dá)帕胺緩釋片/吲達(dá)帕胺緩釋膠囊： 1、特別警告： （1）當(dāng)肝功能受損時(shí)，噻嗪樣利尿劑可能引起肝性腦病，特別是在電解質(zhì)紊亂的情況下。如果發(fā)生肝性腦病，應(yīng)立即停用利尿劑。 （2）光敏性：已有噻嗪類和噻嗪樣利尿劑的光敏反應(yīng)報(bào)道。如果治療期間發(fā)生光敏反應(yīng)，建議停止治療。如果必須再次服用此利尿劑，建議保護(hù)患者體表暴露區(qū)域避免陽光或人工UVA的照射。 （3）輔料：本品含有乳糖。患有罕見的先天性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或者葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥的患者禁用此藥。 2、使用中的注意事項(xiàng)：水和電解質(zhì)平衡。 （1）血鈉：治療前必須測定血鈉，此后應(yīng)進(jìn)行規(guī)律的監(jiān)測。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規(guī)律地監(jiān)測血鈉十分必要；在高風(fēng)險(xiǎn)人群如年老和肝硬化的病人，監(jiān)測的次數(shù)應(yīng)更頻繁。任何利尿劑治療都可能導(dǎo)致低血鈉，有時(shí)會(huì)產(chǎn)生非常嚴(yán)重的后果。伴有低血容量的低鈉血癥可能導(dǎo)致脫水和直立性低血壓。合并丟失氯離子可能導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝型堿中毒：這一影響的發(fā)生率低，程度輕。 （2）血鉀：鉀缺乏而致的低鉀血癥是噻嗪類和噻嗪樣利尿劑導(dǎo)致的主要危險(xiǎn)。在某些高危人群中，例如在老年人、營養(yǎng)不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生（<3.4mmol/L）。在這些情況下，低鉀血癥可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心律失常的危險(xiǎn)。心電圖中QT間期延長的患者，無論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險(xiǎn)。低鉀血癥和心動(dòng)過緩都是嚴(yán)重心律失常（尤其有致命危險(xiǎn)的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速）的誘發(fā)因素。在所有上述病例中，必須更頻繁地進(jìn)行血鉀監(jiān)測。在治療開始后的１周內(nèi)，應(yīng)進(jìn)行首次血鉀測定。測定出低血鉀后，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)的糾正。 （3）血鈣：噻嗪類和噻嗪樣利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)所致。檢查甲狀旁腺功能之前，應(yīng)停止治療。 （4）血糖：在糖尿病患者，對血糖的監(jiān)測十分重要，尤其當(dāng)存在低鉀血癥時(shí)。 （5）尿酸：在高尿酸血癥的病人，痛風(fēng)發(fā)作的機(jī)率可能增加。 （6）腎臟功能和利尿劑：只有當(dāng)腎臟功能正常或僅輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時(shí)，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。老年人必須依據(jù)年齡、體重和性別對血肌酐進(jìn)行調(diào)整。在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球?yàn)V過減少，這可能導(dǎo)致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響；但對于原有腎功能不全者，可能導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步惡化。 （7）運(yùn)動(dòng)員：此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應(yīng)，運(yùn)動(dòng)員對此應(yīng)予以注意。運(yùn)動(dòng)員慎用。 （8）對駕駛機(jī)動(dòng)車和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響警覺，但某些病人可能會(huì)發(fā)生與血壓降低相關(guān)的個(gè)體反應(yīng)，特別是在治療開始時(shí)，以及聯(lián)合應(yīng)用其它抗高血壓藥物時(shí)。因此，可以造成有關(guān)人員駕駛機(jī)動(dòng)車和操作機(jī)器的能力下降。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會(huì)導(dǎo)致機(jī)敏性降低。