賴諾普利

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成分為賴諾普利。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

浙江昌明藥業有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H20163027

國藥準字H20093721

本品用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其他類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用本品。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 賴諾普利片：吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，日服一次。 1、原發性高血壓：對原發性高血壓患者，通常建議起始劑量應為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg。劑量應按血壓的變化來調整，每日最高劑量為40mg。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和/或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應服用較低的起始劑量。 2、使用利尿劑的患者：開始用本品治療時可能會產生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現癥狀性低血壓。由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應慎重合并用藥。在開始使用本品治療前2-3天應停用利尿劑。對利尿劑不能停用的患者，本品治療應從5mg開始，以后的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要，利尿劑可以重新使用。 3、腎功能受損時劑量調整：腎功能損傷患者應按列出的肌酐清除率的界定來調節劑量（包括在透析的患者）。劑量和服用的次數應按血壓高低調節。逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg。 4、腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用本品可能會產生很大的反應，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據血壓來調節劑量。 5、充血性心力衰竭：對利尿劑和/或洋地黃不能活當控制的患者，可加用本品，開始劑量為每日一次2.5mg，通常有效劑量范圍為5-20mg。 賴諾普利膠囊：吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。 1、原發性高血壓：對原發性高血壓患者，通常建議起始劑量應為2.5-5mg（5mg；半粒-1粒；10mg；1/4-半粒），有效維持劑量為每日10-20mg（5mg；2-4粒；10mg；1-2粒）。劑量應按血壓的變化來調整，每日最高劑量為40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑的患者、因種種原因血容量減少或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始用本品治療時可能會產生癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且或鈉流失，所以應慎重合并用藥。在開始使用本品治療前2-3天應停用利尿劑。對利尿劑不能停用的患者，本品治療應從5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）開始，以后的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要，以利尿劑可以重新使用。腎功能受損時劑量調整：腎功能損傷患者應按表1列出的肌酐清除率的界定來調節劑量（包括在透析的患者）。劑量和服用的次數應按血壓高低調節，逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。 2、腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用本品可能會產生很大的反應，所以建議2.5mg（5mg；半粒；10mg；1/4粒）或5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）的較低的起始量，然后再根據血壓來調節劑量。 3、充血性心力衰竭：對用利尿劑或洋地黃不能適當控制的患者，可加用本品，開始劑量為（5mg；半粒；10mg；1/4粒），通常有效劑量范圍為5-20mg（5mg；1-4粒；10mg；半粒-2粒）。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1、對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。 2、高鉀血癥患者禁用。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

本品用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其他類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用本品。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

1、對照臨床試驗表明：本品一般耐受性良好。大多數情況下，不良反應在性質上是輕微的并且是一過性的。 2、在對照臨床試驗中，本品表現出的最常見的不良反應為：頭昏（6.5%）、頭痛（5.4%）、腹瀉（3.8%）和疲勞（2.9%）。其它發生率高于1%的不良反應為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。 3、少見的不良反應有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。 4、過敏血管神經性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門或咽喉、神經性水腫罕見（見注意事項），如出現應立即停藥。 5、實驗室檢查異常：罕見與服用本品有關的標準實驗室檢查參數發生重要的改變。停用本品，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細胞比容稍有減少。臨床試驗中，個別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發生率為0.7%。

1、在無并發癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓： （1）如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、收污或嘔吐），服用本品更有可能發生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發生癥狀性低血壓。這些患者應在醫生監護開始治療，調整賴諾普利或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。 （2）如出現低血壓，患者可平臥，必要時靜脈輸入生理鹽水。過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經擴充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。 （3）在正常血壓或低血壓的充血性心力袁竭患者。賴諾普利可引起血壓的進步降低，這種作用是預期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現癥狀，則必要減少劑量或停用本品。 2、對于腎功能損傷患者： （1）對于充血性心力衰竭患者，繼使用ACE抑制刑起始治療后產生的低血壓可能會守致腎功能某種程度的進步損傷，這種情況可能出現急性腎功能衰竭（通常是可逆的），對些兩側腎動脈獲窄或單腎動脈獲窄患者，使用ACE抑制制治療，血尿和血漿肌酐增加，停止治療后恢復正常，腎功能不全患者尤其會出現這種現象，某些無表現既有腎血管病高血壓患者會出現血尿和血漿肌酐增加，尤其是當本品與利尿劑同時使用時，已有腎損傷的患者更有可能發生血尿和血漿肌酐增加，這可能需要減少本品用量或停用利尿劑。 （2）孤立腎、移植腎、雙側腎動脈換窄而腎功能減退者總用。 3、過敏或血管神經水腫： （1）用ACE抑制刑（包括本品）治療的患者，臉部肢體、嘴唇舌頭、聲門或明喉，神經性水腫罕見。對于這些病例應迅速停止用藥井應仟細觀察患者直至腫脹消失。鼠然抗組胺藥可級解癥狀，然而對臉部和嘴唇種脹一般不需治療即可消失。 （2）喉部血管性神經水腫可能是致命的，這種水腫（包括舌頭，聲門和咽暖水腫）可能會引起氣道陽塞，出現這種情況應立即皮下注射腎上腺素溶液1:1000（0.3-0.5ml）以及著手其它活療。 4、外科手術或使用麻醉劑的應用： （1）對進行較大的外科手術患者或對使用會產生低血壓的麻醉制進行麻醉時的患者。本品可阻斷血管緊張素的形成，維發補償腎素釋放。如果發生低血壓，是由于這種機制，可通過增加血容量進行糾正。 （2）用本品時可有血尿素氮、兒酐濃度增高。常為暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出。偶有血清肝臟酶增高血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。 5、下列情況慎用本品：自身免疫性疾病如嚴重系統性紅愛狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；骨能抑制；腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加重；血鉀過高；腎功能障礙時可致血鉀高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留；嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑應用本品可能發生突然而嚴重的低血壓。 6、用本品期風隨訪檢查：對有腎功能障碼者或有白細跑缺乏的病人，最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次以后定期檢查；尿蛋白檢查，每月1次。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）尚未對孕婦應用本品進行研究。僅當對孕婦的潛在益處勝過對胎兒的潛在風險時，方可用于孕婦。 （2）本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于許多藥物分泌到人奶中，所以哺乳期婦女服用本品應報慎重。 8、老年用藥：在臨床研究中，未快得木品的有效性或安全性與年齡有關的變化，然面腎功能減游的高齡患者應按表1原則來確定本品的起始劑量，此后，根據血壓的反應調節劑量。 9、兒童用藥：在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能可本品引起血樂降低導致腎、腦缺血有關。 10、藥物過量：通常的處理辦法是輸注生理鹽水，本品可通過血液透析除去。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患