賴諾普利

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為賴諾普利。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪?；瘜W(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

浙江昌明藥業(yè)有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163027

國藥準(zhǔn)字H20103387

本品用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨(dú)使用或與其他類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時(shí)可加用本品。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 賴諾普利片：吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，日服一次。 1、原發(fā)性高血壓：對(duì)原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.0-5mg，有效維持劑量為每日10-20mg。劑量應(yīng)按血壓的變化來調(diào)整，每日最高劑量為40mg。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和/或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。 2、使用利尿劑的患者：開始用本品治療時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生癥狀性低血壓，同時(shí)使用利尿劑的患者更有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥。在開始使用本品治療前2-3天應(yīng)停用利尿劑。對(duì)利尿劑不能停用的患者，本品治療應(yīng)從5mg開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來進(jìn)行。如有需要，利尿劑可以重新使用。 3、腎功能受損時(shí)劑量調(diào)整：腎功能損傷患者應(yīng)按列出的肌酐清除率的界定來調(diào)節(jié)劑量（包括在透析的患者）。劑量和服用的次數(shù)應(yīng)按血壓高低調(diào)節(jié)。逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg。 4、腎血管性高血壓：對(duì)某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎動(dòng)脈狹窄患者，在首次服用本品可能會(huì)產(chǎn)生很大的反應(yīng)，所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據(jù)血壓來調(diào)節(jié)劑量。 5、充血性心力衰竭：對(duì)利尿劑和/或洋地黃不能活當(dāng)控制的患者，可加用本品，開始劑量為每日一次2.5mg，通常有效劑量范圍為5-20mg。 賴諾普利膠囊：吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。 1、原發(fā)性高血壓：對(duì)原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.5-5mg（5mg；半粒-1粒；10mg；1/4-半粒），有效維持劑量為每日10-20mg（5mg；2-4粒；10mg；1-2粒）。劑量應(yīng)按血壓的變化來調(diào)整，每日最高劑量為40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑的患者、因種種原因血容量減少或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始用本品治療時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥。在開始使用本品治療前2-3天應(yīng)停用利尿劑。對(duì)利尿劑不能停用的患者，本品治療應(yīng)從5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來進(jìn)行。如有需要，以利尿劑可以重新使用。腎功能受損時(shí)劑量調(diào)整：腎功能損傷患者應(yīng)按表1列出的肌酐清除率的界定來調(diào)節(jié)劑量（包括在透析的患者）。劑量和服用的次數(shù)應(yīng)按血壓高低調(diào)節(jié)，逐步增加劑量直至血壓被控制或至最大日劑量40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。 2、腎血管性高血壓：對(duì)某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎動(dòng)脈狹窄患者，在首次服用本品可能會(huì)產(chǎn)生很大的反應(yīng)，所以建議2.5mg（5mg；半粒；10mg；1/4粒）或5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）的較低的起始量，然后再根據(jù)血壓來調(diào)節(jié)劑量。 3、充血性心力衰竭：對(duì)用利尿劑或洋地黃不能適當(dāng)控制的患者，可加用本品，開始劑量為（5mg；半粒；10mg；1/4粒），通常有效劑量范圍為5-20mg（5mg；1-4粒；10mg；半粒-2粒）。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請(qǐng)采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對(duì)于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。 2、高鉀血癥患者禁用。

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)不安、口干、腹部不適。在測(cè)定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

本品用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨(dú)使用或與其他類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時(shí)可加用本品。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。

1、對(duì)照臨床試驗(yàn)表明：本品一般耐受性良好。大多數(shù)情況下，不良反應(yīng)在性質(zhì)上是輕微的并且是一過性的。 2、在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，本品表現(xiàn)出的最常見的不良反應(yīng)為：頭昏（6.5%）、頭痛（5.4%）、腹瀉（3.8%）和疲勞（2.9%）。其它發(fā)生率高于1%的不良反應(yīng)為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。 3、少見的不良反應(yīng)有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。 4、過敏血管神經(jīng)性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見（見注意事項(xiàng)），如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。 5、實(shí)驗(yàn)室檢查異常：罕見與服用本品有關(guān)的標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)發(fā)生重要的改變。停用本品，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細(xì)胞比容稍有減少。臨床試驗(yàn)中，個(gè)別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發(fā)生率為0.7%。

1、在無并發(fā)癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓： （1）如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、收污或嘔吐），服用本品更有可能發(fā)生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發(fā)生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發(fā)生癥狀性低血壓。這些患者應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)開始治療，調(diào)整賴諾普利或利尿劑的劑量時(shí)必須密切隨訪。 （2）如出現(xiàn)低血壓，患者可平臥，必要時(shí)靜脈輸入生理鹽水。過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經(jīng)擴(kuò)充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。 （3）在正常血壓或低血壓的充血性心力袁竭患者。賴諾普利可引起血壓的進(jìn)步降低，這種作用是預(yù)期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現(xiàn)癥狀，則必要減少劑量或停用本品。 2、對(duì)于腎功能損傷患者： （1）對(duì)于充血性心力衰竭患者，繼使用ACE抑制刑起始治療后產(chǎn)生的低血壓可能會(huì)守致腎功能某種程度的進(jìn)步損傷，這種情況可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭（通常是可逆的），對(duì)些兩側(cè)腎動(dòng)脈獲窄或單腎動(dòng)脈獲窄患者，使用ACE抑制制治療，血尿和血漿肌酐增加，停止治療后恢復(fù)正常，腎功能不全患者尤其會(huì)出現(xiàn)這種現(xiàn)象，某些無表現(xiàn)既有腎血管病高血壓患者會(huì)出現(xiàn)血尿和血漿肌酐增加，尤其是當(dāng)本品與利尿劑同時(shí)使用時(shí)，已有腎損傷的患者更有可能發(fā)生血尿和血漿肌酐增加，這可能需要減少本品用量或停用利尿劑。 （2）孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈換窄而腎功能減退者總用。 3、過敏或血管神經(jīng)水腫： （1）用ACE抑制刑（包括本品）治療的患者，臉部肢體、嘴唇舌頭、聲門或明喉，神經(jīng)性水腫罕見。對(duì)于這些病例應(yīng)迅速停止用藥井應(yīng)仟細(xì)觀察患者直至腫脹消失。鼠然抗組胺藥可級(jí)解癥狀，然而對(duì)臉部和嘴唇種脹一般不需治療即可消失。 （2）喉部血管性神經(jīng)水腫可能是致命的，這種水腫（包括舌頭，聲門和咽暖水腫）可能會(huì)引起氣道陽塞，出現(xiàn)這種情況應(yīng)立即皮下注射腎上腺素溶液1:1000（0.3-0.5ml）以及著手其它活療。 4、外科手術(shù)或使用麻醉劑的應(yīng)用： （1）對(duì)進(jìn)行較大的外科手術(shù)患者或?qū)κ褂脮?huì)產(chǎn)生低血壓的麻醉制進(jìn)行麻醉時(shí)的患者。本品可阻斷血管緊張素的形成，維發(fā)補(bǔ)償腎素釋放。如果發(fā)生低血壓，是由于這種機(jī)制，可通過增加血容量進(jìn)行糾正。 （2）用本品時(shí)可有血尿素氮、兒酐濃度增高。常為暫時(shí)性，在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出。偶有血清肝臟酶增高血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。 5、下列情況慎用本品：自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅愛狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多；骨能抑制；腦或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加重；血鉀過高；腎功能障礙時(shí)可致血鉀高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品貯留；嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。 6、用本品期風(fēng)隨訪檢查：對(duì)有腎功能障碼者或有白細(xì)跑缺乏的病人，最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次以后定期檢查；尿蛋白檢查，每月1次。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）尚未對(duì)孕婦應(yīng)用本品進(jìn)行研究。僅當(dāng)對(duì)孕婦的潛在益處勝過對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，方可用于孕婦。 （2）本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于許多藥物分泌到人奶中，所以哺乳期婦女服用本品應(yīng)報(bào)慎重。 8、老年用藥：在臨床研究中，未快得木品的有效性或安全性與年齡有關(guān)的變化，然面腎功能減游的高齡患者應(yīng)按表1原則來確定本品的起始劑量，此后，根據(jù)血壓的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。 9、兒童用藥：在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會(huì)有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能可本品引起血樂降低導(dǎo)致腎、腦缺血有關(guān)。 10、藥物過量：通常的處理辦法是輸注生理鹽水，本品可通過血液透析除去。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對(duì)健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會(huì)導(dǎo)致機(jī)敏性降低。