甲基多巴

甲氨蝶呤片

本品主要成分為甲基多巴。

甲氨蝶呤。

浙江野風藥業股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20103338

國藥準字H19983205

本品用于高血壓。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

甲基多巴片： 1、成人常用量： 口服，250mg/次，分2-3次/日。每2天調整劑量一次，至達預期療效。一般晚上加量以減少藥物的過度鎮靜作用。若與噻嗪類利尿藥合用需減量，起始劑量控制在500mg/日，但利尿藥劑量可不變。維持量0.5-2g/日，分2-4次口服，最大劑量不宜超過3g/日。因甲基多巴作用時間較短，停藥后48小時內需給予其他降壓治療。用藥2-3個月后可產生耐藥性，給利尿劑可恢復療效。 2、兒童常用量： 口服，每日10mg/kg，或按體表面積300mg/m2給藥，分2-4次口服。每2天調整劑量一次，至達到要求療效。最大劑量不超過65mg/kg或3g/日。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、活動性肝臟疾病，如急性肝炎活動性肝硬化。 2、直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于高血壓。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、鎮靜、頭疼和乏力多于開始用藥和加量時出現，通常是一過性。 2、較常見的有：水鈉潴留所致的下肢浮腫，口干。 3、較少見的有：藥物熱或嗜酸性粒細胞增多，肝功能變化（可能屬免疫性或過敏性），精神改變（抑郁或焦慮、夢囈、失眠），性功能減低，腹瀉，乳房增大，惡心，嘔吐，暈倒。 4、偶有加重心絞痛和心力衰竭。 5、少見的有：延長頸動脈竇敏感性和體位性低血壓時間，體重增加，竇性心動過緩，肝功能損害，胰腺炎，結腸炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹脹，排氣，高泌乳素血癥，骨髓抑制，血小板減少，溶血性貧血，白細胞減少，抗核抗體、LE細胞、類風濕因子陽性，直接抗球蛋白（Coombs）試驗陽性，心肌炎，心包炎，血管炎，狼瘡樣綜合癥，帕金森氏癥，震顫麻痹，反應遲鈍，不自覺舞蹈癥，腦血管供血不足癥狀，精神混亂如多夢、鎮靜、衰弱、感覺異常，尿素氮（BUN）升高，關節痛，可伴關節腫脹，肌肉痛，鼻塞，表皮壞死，皮疹，閉經，男性乳腺發育，泌乳。 6、罕見的有：粒細胞減少癥，停藥后即恢復正常；致命性肝細胞壞死。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性、溶血性貧血、肝功能異常可能與服用甲基多巴密切相關，偶可致死亡。因此，用藥前和用藥過程中應定期檢查血常規、Coombs試驗和肝功能。若發生溶血性貧血應立即停藥，通常貧血很快好轉，否則應使用皮質類固醇激素治療。該類病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性在停用甲基多巴數周或數月后可轉為正常。 2、如果直接和間接抗球蛋白(Coombs)試驗均陽性，主側交叉配血將出現問題，應請教血液學或輸血專家解決。 3、由于甲基多巴主要通過腎臟排除，腎功能不全者慎用。 4、須定期檢查肝功能，尤其在用藥的頭2～3個月內。發現問題立即停藥者體溫和肝功能可恢復。該類病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝臟疾病和肝功能不全的病人。 5、服用甲基多巴出現水腫或體重增加的病人，可用利尿劑治療。一旦水腫進行性加重或有心衰跡象應停服本品。 6、透析過程中甲基多巴被排出體外，將偶有血壓回升現象。 7、患有嚴重雙側腦血管病者，若服藥過程中發生不自主性舞蹈癥，須立即停藥。 8、甲基多巴可以影響下列試驗室的檢查值：磷酸鎢酸鹽法測尿酸；苦味酸鹽法測肌酐；比色法測SGOT。 9、甲基多巴可使熒光法測定尿樣本中的兒茶酚胺假性升高，干擾嗜鉻細胞瘤的診斷。 10、嗜鉻細胞瘤者慎用。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品能通過胎盤。在人體的研究尚不充分。已有的研究顯示孕婦服藥后對胎兒沒有明顯有害的影響，因此在必要的情況下甲基多巴可用于孕婦。甲基多巴可排入乳汁，但未有對嬰兒影響的報道。盡管如此，哺乳婦女仍應慎用。 12、兒童用藥：對小兒的安全性缺少研究。 13、老年用藥：老年人對降壓作用敏感，且腎功能較差，須酌減藥量。 14、藥物過量：甲基多巴可通過透析排除。藥物過量將產生急性低血壓伴腦和胃腸道功能紊亂的各種反應，如過度鎮靜、虛弱、心動過緩、眩暈、反應遲鈍、便秘、腹脹、排氣、腹瀉、惡心、嘔吐等。治療應采取對癥療法。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；