奈達鉑

甲硝唑片

本品主要成分為奈達鉑。

本品主要成份為甲硝唑。化學名稱：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇分子式：C6H9N3O3分子量：171.16

南京海潤醫藥有限公司

華中藥業股份有限公司

國藥準字H20051987

國藥準字H42020388

本品適用于頭頸部癌，小細胞癌，非小細胞肺癌，食管癌，卵巢癌等實體瘤。

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

注射用奈達鉑： 臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

1.成人常用量：①腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g(一次2-3片)，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g(一次3-4片)，一日3次，療程20日。②賈第蟲病，一次0.4g(一次2片)，一日3次，療程5-lO日。③麥地那龍線蟲病，一次0.2g(一次1片)，每日3次，療程7日。④小袋蟲病，一次0.2g(一次l片)，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程10日。間隔lO日后重復一療程。⑥滴蟲病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚05g置入陰道內，連用7-10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，(每日3-6片)分3次服，7-10日為一療程。2.小兒常用量：①阿米巴病，每日按每公斤體重35-50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲病，每日按每公斤體重15-25mg/kg，分3次口服，連服l0日；治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。③厭氧菌感染，口服每日按每公斤體重20-50mg/kg。

以下患者禁用： 1、有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。 2、對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。 3、孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者。

15-30％病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療，神經系統癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：參照用法用量。老年用藥：尚不明確。

本品適用于頭頸部癌，小細胞癌，非小細胞肺癌，食管癌，卵巢癌等實體瘤。

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

本品主要不良反應為骨髓抑制，表現為白細胞、血小板、血色素減少；其它較常見的不良反應包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經毒性、脫發等。其它不良反應雖發生率較低，但應引起關注： 1、嚴重不良反應： （1）過敏性休克癥狀（0.1-5%）：出現過敏性休克癥狀（潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等），應細心觀察，發現異常應立即停藥并做適當的處理。 （2）骨髓抑制（頻度不明）：表現為紅細胞減少、貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、出血傾向（0.1-5%），應細心觀察末稍血象，發現異常，應延長給藥間隔、減量或停藥并進行適當的處理。 （3）腎功能異常（0.1-5%）：出現血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發現異常，對于是否繼續給藥，應慎重檢查。 （4）阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome）發作：有報道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例（參照：注意事項12）。 （5）聽覺障礙、聽力低下、耳鳴（頻度不明）：本品可引起耳神經系統毒性反應，表現為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。用藥期間應進行適當的聽力檢查并觀察患者的狀態，發現異常應停藥并做適當的處理；治療前用過其它鉑類制劑的、給藥前就有聽力低下、腎功能低下的患者應特別注意。 （6）間質性肺炎（頻度不明）：對于伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎患者，應細心觀察，發現異常應終止給藥，并給予腎上腺皮質激素等藥物進行適當的處理。 （7）抗利尿激素分泌異常綜合癥（SIADH）（頻度不明）：表現為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識障礙等，發現這些癥狀應終止給藥，并采取限制水分攝取等適當的方法處理。 2、其他不良反應： （1）神經系統： 0.1％-5％：痙攣、頭痛、手足發冷等末梢神經功能障礙。 （2）腎臟： 5％以上：BUN升高（11.4％）、血清肌酐清除率低下（25.3％）、β2小球蛋白升高。 0.1％-5％：血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒、尿酸升高、NAC上升。 （3）消化系統： 5％以上：惡心、嘔吐（74.9％）、食欲不振（59.5％）、腹瀉。 0.1％-5％：腸梗阻、腹痛、便秘、口腔炎癥等。 （4）循環系統： 0.1％-5％：心電圖異常（心動過速、ST波低下），心肌受損。 （5）呼吸系統： 0.1％-5％：呼吸困難。 （6）泌尿系統： 0.1％-5％：尿痛、排尿困難。 （7）過敏癥狀： 0.1％-5％：變態反應（濕疹、發紅）、發疹等。 （8）肝臟： 5％以上：AST（GOT）升高（11.9％）、ALT（GPT）升高（12.3％）。 0.1％-5％：膽紅素升高、AL-P上升、LDH升高、血清總蛋白減少、血清白蛋白降低。 （9）電解質： 0.1％-5％：鈉、鉀、氯等電解質異常。 （10）其它： 0.1％-5％：如脫發、全身性疲倦、發熱、靜脈炎、浮腫、潮紅、皰疹、白細胞增多（一過性）。

1、本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。 2、聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。 3、本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。 4、注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。 5、本品主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。 6、對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當的處理。 7、合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。 8、育齡患者應考慮本品對性腺的影響。 9、本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。 10、本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質補液、5％葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。 11、本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。 12、本品在國外的臨床試驗中（共632例），突然死亡2例及因阿－斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起的心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗死所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發作的誘因，但進行尸檢沒有異常發現，不能表明本品與此相關。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 （2）有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。 14、兒童用藥：兒童使用本品的安全性尚未確立。 15、老年用藥： （1）本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。 （2）建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。 16、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝功能不全者慎用；3. 服藥期間禁止飲酒；4. 可能引起胃腸道反應，如惡心、嘔吐等；5. 過敏體質者慎用；6. 服用后如出現嚴重不良反應，應立即停藥并就醫。