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鹽酸司來吉蘭
鹽酸司來吉蘭

鹽酸司來吉蘭

處方藥 醫保

通用名稱:鹽酸司來吉蘭

批準文號:國藥準字H20040633

生產企業: 南京綠葉制藥有限公司

功能主治:1、單用治療早期帕金森病。也可與左旋多巴或左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】:
本品主要成分為鹽酸司來吉蘭。
【功能主治】:
1、單用治療早期帕金森病。也可與左旋多巴或左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。
【用法用量】:
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸司來吉蘭片、鹽酸司來吉蘭膠囊: 口服。開始劑量為早晨5mg,可增至每天10mg(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應,左旋多巴劑量應減低,或遵醫囑。
【藥品相互作用】:
1、鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物。為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑,在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后,其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合,“自殺性”抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型,人類腦中主要是MAO-B,而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,通過抑制腦內MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對增加多巴胺含量,補充神經元合成多巴胺能力的不足。 2、通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生。但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取,或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取,增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 3、MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用。腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-A)對于防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為“干酪反應”)具有重要作用。如果發酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環,被腎上腺素能神經元吸收后,置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素,后者釋放入血,可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A,因此理論上講,在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。
【注意事項】:
1、有胃及十二指腸潰瘍、不穩定高血壓、心律失常、嚴重心絞痛、肝功能衰竭或腎功能衰竭的患者。或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量(超過每天30mg),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)的作用開始顯著增加。所以,同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。 2、運動員慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:不推薦在懷孕或哺乳期服用。 4、兒童用藥:兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 5、老年用藥:本品適應癥人群主要為老年人。因此說明書主要內容針對的是老年人,請參考有關內容。 6、藥物過量:無藥物過量報告。司來吉蘭開發過程中發現,每日600mg劑量可引起嚴重低血壓及精神癥狀。司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑制劑過量(例如:嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規則血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及發燒)。無解毒劑,以癥狀性治療為主。
【不良反應】:
1、對鹽酸司來吉蘭過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。 2、與左旋多巴合用時,對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

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