鹽酸吡格列酮

處方藥醫保

通用名稱：鹽酸吡格列酮

批準文號：國藥準字H20133104

生產企業：江蘇德源藥業股份有限公司

功能主治：1、對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

【功能主治】：: 1、對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸吡格列酮片/鹽酸吡格列酮膠囊/鹽酸吡格列酮分散片： 1、鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 2、糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1c評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1c反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長（3個月），以評價HbA1c的改變。 3、單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg或30mg1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。 4、聯合治療：（1）磺脲類：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。（2）二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。（3）胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。 5、最大推薦劑量：（1）鹽酸吡格列酮劑量不應超過45mg1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30mg的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。（2）對于腎功能不全的病人，劑量無須調整。（3）如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高，就不應用鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測。（4）目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。（5）目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。鹽酸吡格列酮口腔崩解片： 1、本品為口腔崩解片，使用時將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水。也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動作入胃起效。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 2、糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1c評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1c反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長（3個月），以評價HbA1c的改變。 3、單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮治療。初始劑量可為15mg或30mg1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。 4、聯合治療：（1）磺脲：與磺在藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。（2）二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。（3）胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg或30mg1次/日。開始鹽酸喲格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。（4）最大推薦劑量：鹽酸吡格列酮劑量不應超過45mg1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30mg的聯合用藥也未進行安慰劑對照的臨床研究。 5、對于腎功能不全的病人，劑量無須調整（參見【藥代動力學】，特殊人群，腎功能不全）。如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高（ALT超岀正常上限2.5倍），就不應開始鹽酸吡格列酮治療（參見【注意事項】，一般，對肝臟的影響和【藥代動力學】，特殊人群，肝功能不全）。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測（參見【注意事項】，一般，對肝臟的影響）。 6、目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。 7、目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

【藥品相互作用】：: 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。

【注意事項】：: 1、治療開始之前，應向患者或其家屬充分解釋膀胱癌風險。當發生任何血尿、尿急、排尿疼痛癥狀時，病人必須立即咨詢醫生。 2、服用吡格列酮過程中應定期檢查，如尿液檢查。如觀察到異常，應采取適當的措施。此外，停止服用吡格列酮后應繼續觀察。 3、一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮定酸中毒治療。 4、低血糖癥：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險。此時可能有必要降低合用藥物的劑量。 5、排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮類，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。 6、血液學：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現在治療開始的4到12周時，之后基本保持平穩。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方面無重要的臨床意義。 7、水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫。 8、心臟：（1）在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮類，包括吡格列酮，可遣成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一項有至少350名2型糖尿病的長期(1年或以上)開放性研究中，超聲心動圖顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加，平均心臟指數無顯著降低。（2）在排除了按照紐約心臟病學協會(NYHA)標準心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗中未見與容量增加有關的嚴重心臟不良反應(如充血性心力衰竭等)。在鹽酸吡格列臨床試驗中，不包括以NYHA標準心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人。對于紐約心臟病學協會(NYHA)標準心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。（3）對肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質特異的肝毒性。上市后的臨床應用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酶組具有臨床意義的肝酶升高(ALT超過3倍正常上限)更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。 9、病人宣教：（1）對病人進行如下宣教是很重要的。病人應堅持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應激，如發熱、外傷、感染、手術等期間，治療可能需要調整，應提醒病人及時咨詢。（2）應告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進行一次，以后也要定期進行。（3）應告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應及時就醫應告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進餐無關。如漏服，次日不應加倍服藥。（4）當與胰島素或其他口服降糖藥聯合應用時，會有發生低血糖的風險，以及其癥狀、治療和易導致低血糖發生的情況均應向病人及親屬說明。對于絕經期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80mg/kg，兔口服160mg/kg（按體表面積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30mg/kg/日和以上（按體表面積折算，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為著床后流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160mg/kg(按體表面積折算，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/kg和以上劑量（按體表面積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍時），其后代體重下降，出現出生后發育遲線。（2）在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。（3）哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列。 11、兒童用藥：兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。 12、老年用藥：在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。 13、藥物過量：（1）在對照的臨床試驗中，出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達18mg/日。該患者表示，這期間未出現任何臨床癥狀。（2）當出現服藥過量時，應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。