富馬酸喹硫平

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為富馬酸喹硫平。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

蘇州第四制藥廠有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20050135

國藥準字H10950224

本品用于治療精神分裂癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 富馬酸喹硫平緩釋片： 藥片應整片吞服，不能掰開、咀嚼或碾碎。與進食與否無關。 1、成人： （1）治療精神分裂癥：一日1次，推薦夜間使用（睡前3-4小時服用）。推薦起始日劑量為300mg?？筛鶕颊邆€體的療效和耐受性在日劑量400mg-800mg之間進行劑量滴定。增加劑量最短時間間隔1天，每日劑量增加幅度不得超過300mg。一項在精神分裂癥成人患者中進行的本品維持治療試驗表明，在穩定使用本品劑量范圍400mg-800mg/日治療16周的患者中，本品有效推遲了疾病復發時間。定期對患者進行重新評估，以確定是否需要維持治療，以及維持治療所需的適宜劑量。 （2）從富馬酸喹硫平片改用本品：目前使用富馬酸喹硫平片治療的患者可改用本品，每日1次，每日總劑量相同?？赡苄枰鶕颊叩膫€體情況調整劑量。 （3）停藥后重新開始治療：盡管目前尚沒有數據具體說明關于重新開始治療的問題，對于本品停用1周以上且欲重新開始治療的患者，建議遵循初始給藥方案。如果本品停用時間不超過1周，可不必從初始劑量開始逐漸增加劑量，而是重新開始維持劑量。 2、老年患者：與其他抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時。老年患者的滴定速度和每日治療劑量應低于年輕患者。與年輕患者相比，老年患者的喹硫平平均血漿清除率降低了30%-50%。老年患者的起始劑量應為50mg/日。根據個體療效和耐受性，可以將劑量逐日增加50mg，直至有效劑量。 3、兒童和青少年：本品在中國未被批準用于治療18歲以下的患者。 4、腎功能損傷：腎功能損傷患者無需調整用藥劑量。本品在有腎功能損傷的患者中應用的臨床經驗有限。 5、肝功能損傷：喹硫平在肝臟中廣泛代謝。肝功能損傷的患者的血藥濃度可能會升高，可能需要對劑量進行調整。已知有肝功能損傷的患者的起始劑量應為50mg/日。根據個體療效和耐受性，可以將劑量逐日增加50mg，直至有效劑量。 富馬酸喹硫平片： 口服，每日總劑量分為2次，飯前或飯后服用。 1、成人：治療初期的日總劑量為：第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300-450mg?？筛鶕颊叩呐R床反應和耐受性將劑量調整為每日150-750mg。 2、老年患者：與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時。老年患者的起始劑量應為每日25mg。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。 3、腎臟和肝臟損害患者：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。對腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應為每日25mg。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。或遵醫囑。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

禁用于對本品的任何成份過敏的病人。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用于治療精神分裂癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、常見的不良反應有口干，心動過速、便秘、頭昏或昏厥、肝功能異常、體重增加、嗜睡、靜坐不能、失眠、興奮或激越、視物模糊、血壓下降、肌緊張、震顫、活動減退、乏力、頭痛、鼻塞、皮膚癥狀（按臨床研究中發生率高低排列）。 2、國外文獻報道，與富馬酸喹硫平有劑量依賴性的不良反應為消化不良、腹痛、體重增加。實驗室檢查發現無癥狀的ALT增高與應用喹硫平有關。在與安慰劑對照的臨床試驗中還觀察到以下不良事件，雖然這些不良事件是在接受富馬酸喹硫平的治療時出現的，但并非一定是由藥物所致。 3、全身：頭痛、衰弱、腹痛、背痛、發熱、胸痛、周圍性水腫、多汗。 4、心血管系統：心悸、高血壓、暈厥。 5、消化系統：消化不良、腹瀉、GGT增加、厭食。 6、血液系統：白細胞減少、嗜酸細胞增多。 7、代謝和營養障礙：ALT升高、AST升高、體重增加。 8、肌肉骨骼系統：肌肉疼痛、肌張力增高。 9、神經系統：困倦、焦慮、構詞障礙、抽搐。 10、呼吸系統：鼻炎。 11、皮膚和附件：皮疹、皮膚干燥。 12、特殊感覺：耳痛。 13、泌尿生殖系統：尿道感染。 14、與其它抗精神病藥物一樣，富馬酸喹硫平也可能在治療的前幾周引起輕度體重增加，并易于在開始的劑量增加過程中發生直立性低血壓、心悸，甚至有可能出現昏厥。有極少數病人還可發生神經阻滯劑惡性綜合癥。有少數病人治療過程中曾觀察到有非空腹狀態下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高的現象。富馬酸喹硫平治療第2-4周仍伴有輕微的與劑量有關的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4，在長期治療過程中未見進一步下降，TSH未出現具有臨床意義的改變?？俆4和游離T4的改變可在停藥后恢復，與療程無關。與其它抗精神病的藥物一樣，富馬酸喹硫平可導致Q-Tc間期延長。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、由于本品經肝臟代謝，因此，肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治療的病人應注意劑量的選擇，并監測肝功能情況。 2、本品應慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。富馬酸喹硫平可能會導致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期：在老年患者中上述現象較年輕患者多見。如在劑量遞增過程中出現低血壓，應返回至前一較低的劑量。 3、服用本品的患者不應飲用含酒精的飲料。 4、與其它抗精神病藥物一樣，當本品用于治療有抽搐病史的患者時應慎用。 5、抗精神病藥物治療會伴發神經阻滯劑惡性綜合癥征。臨床表現包括高熱、精神狀態改變、肌肉強直、植物神經功能紊亂、肌酸磷酸激酶活性增加、橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭，若使用本品治療的過程中出現此種情況，應停用本品并給予適當的治療。 6、與其它抗精神病藥物一樣，長期服用本品治療也有導致遲發性運動障礙的可能性，如果出現遲發性運動障礙的體征和癥狀，應考慮減少本品劑量或停用。 7、在接受長期富馬酸喹硫平治療的患者中，發現有晶體的變化，但其與使用本品的因果關系尚不確定?；颊咴诔醮谓邮鼙酒非皯獙w進行檢查，并在長期的治療中每半年復查一次。 8、使用本品的患者，可能會出現認知和運動功能損傷，因此會影響其判斷、思考和運動機能，應避免駕駛摩托車（包括汽車）或操作具危險性的機械?？咕癫∷幬锬芤痼w溫下降，雖然此癥狀尚未在本品的使用中出現，但服用本品者應注意避免劇烈運動、高溫、合用抗副交感神經作用的藥物或發生脫水。 9、抗精神病藥物能引起食道功能障礙和誤吸，具有吸入性肺炎危險的患者應慎用本品。 10、在臨床試驗中，使用本品不伴發持久性Q-Tc間期延長，但與其它抗精神病藥物一樣，如果將本品與其它己知會延長Q-Tc間期的藥物合用時應當謹慎，尤其是用于老年人時。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于人類妊娠時的療效和安全性尚未確定。因此，只有在獲益大于潛在危險的情況下喹硫平才能用于妊娠中的患者。本品在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若用喹硫平應勸其在服藥期間中斷哺乳。 12、兒童用藥：對本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。 13、老年用藥：由于老年患者口服喹硫平的清除率較成年患者下降40%，因此需調整口服劑量。 14、藥物過量：在臨床試驗中，對于本品過量的經驗不多，有人曾服用超過10g喹硫平，未致死，而且病人完全恢復，無后遺癥。藥物過量后出現的癥狀和體征是該藥己知藥理學作用的增強，即困倦和鎮靜，心悸和低血壓。喹硫平無特異性解毒劑，遇到嚴重中毒的病人，應考慮是由于多種藥物作用的可能，應按照藥物過量處理的一般原則進行治療。并采取積極的監護措施，包括開放氣道，保證適當的氧氣供應和呼吸通暢，監測和維持心血管系統功能。應采取嚴密的醫療監護和監測，直到病人恢復。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。