丙酸倍氯米松吸入氣霧劑

地高辛片

本品主要成份為丙酸倍氯米松。

每片含地高辛0.25mg。化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

上海上藥信誼藥廠有限公司

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國藥準(zhǔn)字H31020770

國藥準(zhǔn)字H31020678

本品適用于5歲以上哮喘患者的維持以及預(yù)防性治療。適用于需要應(yīng)用全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素治療的哮喘病人，增加吸入本品，可減少或停止必要的全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物的使用。丙酸倍氯米松不適用于治療急性支氣管哮喘。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1、本品肺部吸入給藥，建議劑量范圍100-800μg/日。 （1）輕度哮喘：100-200μg每天，分2次吸入。 （2）中度哮喘：200-400μg每天，分2次吸入。 （3）重度哮喘：400-800μg每天，分2次吸入。 2、本品使用劑量應(yīng)為哮喘良好控制的最低劑量。當(dāng)病人哮喘得到良好控制時(shí)，嘗試減少劑量并確定維持控制所需的最低劑量，最低劑量調(diào)整操作應(yīng)該定期進(jìn)行。 3、從全身性腎上腺皮質(zhì)激素使用轉(zhuǎn)為吸入給藥的患者使用本品前哮喘應(yīng)良好控制。一般使用本品7天后開始逐漸減少全身性腎上腺皮質(zhì)激素的使用，以每日劑量10mg的口服潑尼松為例，以1mg的劑量逐漸減少，建議間隔不得少于一周，逐漸減量至停用。 4、治療過程不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量至停藥。 5、使用方法： （1）使用時(shí)除去吸入器帽，瓶身倒置，搖勻。 （2）緩慢呼氣。 （3）將吸入器口含在口中，對準(zhǔn)咽喉，在深深吸氣的同時(shí)，立即掀壓閥門，使藥霧充分吸入。 （4）屏息十秒，以便使藥物充分發(fā)揮作用。 （5）如需再次吸入，至少等一分鐘后，再按以上重復(fù)操作。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時(shí)給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

1、對丙酸倍氯米松過敏及其任何成份過敏者禁用。 2、對其他腎上腺糖皮質(zhì)激素過敏者禁用。

1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應(yīng)）。 4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

本品適用于5歲以上哮喘患者的維持以及預(yù)防性治療。適用于需要應(yīng)用全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素治療的哮喘病人，增加吸入本品，可減少或停止必要的全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物的使用。丙酸倍氯米松不適用于治療急性支氣管哮喘。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1、氣霧劑對個(gè)別人有刺激感，咽喉部出現(xiàn)白色念球菌感染。但吸后立即漱口可減輕刺激感，并可用局部抗菌藥物控制感染。無鈉水潴留作用。偶見聲嘶或口干，少數(shù)可因變態(tài)反應(yīng)引起皮疹。 2、少數(shù)患者可出現(xiàn)鼻、咽部干燥或燒灼感，噴嚏或輕微鼻出血等不良反應(yīng)。 3、極個(gè)別患者發(fā)生的鼻中隔穿孔、眼壓升高或青光眼可能與使用本品有關(guān)。 4、國外臨床試驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)以下不良事件：頭疼、咽炎、上呼吸道感染、鼻炎、哮喘癥狀增加、鼻竇炎、疼痛感、背痛、惡心、發(fā)聲困難。

1、不適用于治療急性支氣管痙攣，急性發(fā)作時(shí)應(yīng)加用其它平喘藥。 2、用藥后應(yīng)在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服腎上腺糖皮質(zhì)激素，一般在本品治療4-5天后才慢慢減量停用。 3、當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 4、慎用于活動性或靜止期肺結(jié)核患者。 5、本品系受壓容器，嚴(yán)禁受熱、撞擊或在瓶上戳刺，即使將藥用完也應(yīng)避免。 6、對于過量使用本品的患者、對本品高敏性患者及近期口服腎上腺糖皮質(zhì)激素的患者，可能會產(chǎn)生全身性反應(yīng)。 7、首次使用或用后放置一周以上再使用時(shí)，應(yīng)先向空氣中試噴；如遇噴不出情況，請確認(rèn)使用是否正確或檢查助動器噴孔是否堵塞。 8、對于采用口服腎上腺糖皮質(zhì)激素治療的患者，如腎上腺皮質(zhì)功能已有損害時(shí)，若改用本品要注意腦下垂體-腎上腺系統(tǒng)的完全恢復(fù)。 9、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 10、警告： （1）因?yàn)樵l(fā)生過由使用全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物轉(zhuǎn)用丙酸倍氯米松氣霧劑的病人，由于腎上腺皮質(zhì)功能不足而造成死亡的事情，所以需要特別注意。全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素停止使用后，下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）的功能需要幾個(gè)月后才能恢復(fù)。 （2）對于長時(shí)間每天服用潑尼松20mg或更多其等效藥的病人來說更容易受影響，特別是那些全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物完全撤去的時(shí)候。在下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）受到抑制的這段時(shí)間內(nèi)，患者可能會因?yàn)槠涑霈F(xiàn)嚴(yán)重外傷手術(shù)或感染（特別是腸胃炎）或其他因素引起的電解質(zhì)流失而造成腎功能不足的跡象及癥狀。雖然丙酸倍氯米松氣霧劑在這些情況下仍然可以控制哮喘癥狀，但是推薦吸入的劑量少于正常的生理性全身腎上腺糖皮質(zhì)激素的量，不能提供應(yīng)急狀態(tài)下所需的腎上腺糖皮質(zhì)激素。在應(yīng)激或嚴(yán)重哮喘發(fā)作期，停止使用全身腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物的患者應(yīng)該立刻恢復(fù)大量腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物的口服給藥，并與醫(yī)生取得聯(lián)系以獲得進(jìn)一步指導(dǎo)。醫(yī)生應(yīng)該告知這些患者在應(yīng)激或嚴(yán)重哮喘發(fā)作期應(yīng)補(bǔ)充腎上腺糖皮質(zhì)激素。 （3）當(dāng)患者由以前的全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)化為吸入丙酸倍氯米松治療時(shí)，人體可能會出現(xiàn)一些炎癥，如鼻炎，結(jié)膜炎，濕疹，因?yàn)槿硇阅I上腺糖皮質(zhì)激素具有抗炎作用。 （4）應(yīng)用本品會抑制免疫系統(tǒng)，使用者比健康人更易受到感染。以水痘和麻疹為例，沒有免疫功能的兒童或依賴腎上腺糖皮質(zhì)激素的成人會比健康人有更大危險(xiǎn)，甚至致命。以前沒有得過這種疾病或未進(jìn)行人工免疫的兒童或成人應(yīng)該特別注意，避免感染。目前尚不清楚腎上腺糖皮質(zhì)激素的給藥劑量、給藥途徑和使用持續(xù)時(shí)間對病毒感染的影響。如果接觸到水痘患者，預(yù)防水痘帶狀皰疹，免疫球蛋白可能會有應(yīng)用指征。如果接觸到麻疹患者，也有指征肌肉注射免疫球蛋白進(jìn)行預(yù)防。如果水痘繼續(xù)惡化，應(yīng)考慮使用抗病毒藥物的治療。 （5）丙酸倍氯米松不是支氣管擴(kuò)張劑，適應(yīng)癥不包括支氣管痙攣的迅速緩解。與其它吸入性哮喘藥相似，可能在應(yīng)用藥物之后引起伴有哮喘的支氣管痙攣。如果在使用丙酸倍氯米松氣霧劑后出現(xiàn)支氣管痙攣，應(yīng)該立即吸入短效的支氣管擴(kuò)張藥，停止使用本品并改變治療方案。當(dāng)使用本品進(jìn)行治療時(shí)，應(yīng)該告知患者在哮喘發(fā)作時(shí)如果支氣管擴(kuò)張藥在此時(shí)亦不起作用，患者應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，患者可能需要口服腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物。 11、警惕： （1）普通人群：使用口服腎上腺糖皮質(zhì)激素時(shí)，雖然可以維持甚至改善呼吸系統(tǒng)功能，但是有些病人在停止用藥后可能會出現(xiàn)陽性腎上腺糖皮質(zhì)激素戒斷癥狀，例如關(guān)節(jié)和/或肌肉痛、倦怠、抑郁。在使用丙酸倍氯米松氣霧劑的劑量高達(dá)640μg/day時(shí)，下丘腦-垂體-腎上腺的功能抑制并沒有出現(xiàn)，因而應(yīng)用該劑量可以減少對腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物的依賴性。吸入性丙酸倍氯米松進(jìn)入血液循環(huán)后可產(chǎn)生全身性作用，因此使用丙酸倍氯米松氣霧劑的劑量超過推薦劑量或?qū)τ诿舾畜w質(zhì)的病人可使下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制。由于個(gè)體對現(xiàn)有腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物的敏感性不同，醫(yī)生在使用丙酸倍氯米松氣霧劑時(shí)應(yīng)該考慮這些信息。由于糖皮質(zhì)激素具有全身性作用，在使用這些藥物時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察該類藥物全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素效應(yīng)。特別應(yīng)注意觀察病人術(shù)后或在應(yīng)激期間腎上腺反應(yīng)不足的指征。 （2）如腎上腺功能亢進(jìn)和腎上腺功能抑制等全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素效應(yīng)，可能出現(xiàn)在少數(shù)病人身上，尤其在使用高劑量時(shí)。如果發(fā)生這種變化，應(yīng)緩慢減少丙酸倍氯米松氣霧劑的使用，并同時(shí)采取措施控制哮喘癥狀及減少全身性腎上腺糖皮質(zhì)激素的使用。 （3）丙酸倍氯米松氣霧劑對人體的長期和全身性影響還沒有充分了解，特別是長期使用該類制劑對口腔、咽、氣管、肺等發(fā)育或免疫過程的影響不明。 （4）所有呼吸道結(jié)核病陽性、或已感染患者；或感染系統(tǒng)性真菌、細(xì)菌、寄生蟲、病毒感染、或眼單純皰疹的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎使用吸入性腎上腺糖皮質(zhì)激素。 （5）有少數(shù)青光眼患者在使用吸入性腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物之后出現(xiàn)眼內(nèi)壓升高，白內(nèi)障的報(bào)告。 12、患者須知： （1）患者在丙酸倍氯米松治療劑量下應(yīng)該遵從以下信息和說明。此信息是為了幫助患者安全和有效地使用這一藥物。但這并非包括所有可能的副作用或預(yù)期效應(yīng)。 （2）患者在使用腎上腺糖皮質(zhì)激素進(jìn)行免疫抑制時(shí)應(yīng)避免接觸水痘或麻疹患者。同時(shí)還應(yīng)注意，如果接觸到這些疾病，應(yīng)立即找醫(yī)生獲得幫助。 （3）患者應(yīng)按照說明書使用丙酸倍氯米松氣霧劑。臨床試驗(yàn)表明，某些患者可能在第一次使用藥物之后的24小時(shí)之內(nèi)癥狀得到明顯的改善；但是，在使用藥物1到2周或更長的時(shí)間后，才能達(dá)到最佳治療效果。患者如果出現(xiàn)癥狀沒有改善或病情惡化的情況，不應(yīng)該擅自增加使用劑量而是應(yīng)該與醫(yī)生取得聯(lián)系。 （4）患者需要知道丙酸倍氯米松氣霧劑不用于急性哮喘的治療。如果病情出現(xiàn)惡化應(yīng)該及時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。 （5）患者應(yīng)當(dāng)正確使用吸入器。使用本品后應(yīng)漱口，同時(shí)也應(yīng)注意，相對于含氟利昂（GFC）的產(chǎn)品，丙酸倍氯米松氣霧劑會有異味或不同的吸入感。 （6）不能突然停止丙酸倍氯米松氣霧劑的使用，如果患者想停止使用請立即聯(lián)系醫(yī)生。 （7）為了丙酸倍氯米松氣霧劑的正確使用，患者應(yīng)仔細(xì)閱讀說明書。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦及哺乳期婦女用藥慎用本品。 （2）腎上腺糖皮質(zhì)激素可分泌到乳汁中。由于使用丙酸倍氯米松氣霧劑對哺乳期嬰兒存在潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通過權(quán)衡藥物對母親的作用以決定是否應(yīng)停止哺乳或停止用藥。 （3）丙酸倍氯米松沒有對孕婦進(jìn)行充分和嚴(yán)格控制的研究，在懷孕期間只有當(dāng)治療作用大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才能使用丙酸倍氯米松進(jìn)行治療。 （4）非致畸反應(yīng)：給予懷孕期大鼠丙酸倍氯米松后發(fā)現(xiàn)胎兒具有藥物相關(guān)性腎毒性，因此在給予懷孕期間母親使用大量酸倍氯米松氣霧劑時(shí)，要對新生兒進(jìn)行腎上腺功能是否被抑制的觀察。 14、兒童用藥：5歲以下兒童使用丙酸倍氯米松氣霧劑的安全性和有效性尚不確定。 15、老年用藥：應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 16、藥物過量：本晶用量過大（＞0.8mg/日），可出現(xiàn)腎上腺糖皮質(zhì)激素的一系列全身性不良反應(yīng)。如過量使用，應(yīng)盡快告訴醫(yī)生，醫(yī)生將檢查血液中的藥物含量。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測;電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4.應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。