枸櫞酸西地那非

甲氨蝶呤片

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。

甲氨蝶呤。

四川源基制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20174091

國藥準字H19983205

本品適用于治療勃起功能障礙。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5-4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 2、下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同時服用強效CYP3A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。 3、一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。 4、西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 5、需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應用α受體阻滯劑治療達到穩定狀態，而且西地那非應該從最低劑量開始服用。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者，無論是規律服用或間斷服用，均為禁忌癥。 如果您正在服用嗎多明、硝酸酯類藥（如硝酸甘油、單硝酸異山梨酯），是不能同時服用西地那非的。合用可增強上述藥物的降壓作用，導致低血壓。而且服用西地那非后，何時可以安全地服用硝酸酯類藥物（如需要），目前尚不清楚。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品適用于治療勃起功能障礙。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、全身反應：一些患者出現面部水腫、休克、乏力、疼痛、寒戰、胸痛以及對光敏感，容易曬傷等，還可能出現意外跌倒、意外損傷的情況。 2、心血管系統反應：可引起偏頭痛、心絞痛、暈厥、心動過速、心臟驟停、心電圖異常等，還會導致低血壓、體位性低血壓。 3、消化系統異常：包括口干、嘔吐、腹痛、吞咽困難、舌炎、胃炎、口腔炎、直腸出血等，還可能引起肝功能異常。 4、血液和淋巴系統反應：主要是貧血和白細胞減少癥。 5、代謝和營養異常：部分患者出現口渴、水腫、痛風、高血糖、低血糖反應等。 6、骨骼肌肉系統反應：可引起關節炎、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、肌無力等。 7、神經系統異常：主要表現為感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、感覺遲鈍、癲癇發作、以及共濟失調，即運動協調障礙。 8、呼吸系統反應：除了可能引起哮喘、呼吸困難、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎外，還可能導致痰多、咳嗽、鼻出血等。 9、皮膚及其附屬器異常：包括蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎。 10、感覺器官異常：可引起突發聽力減退或喪失、耳鳴、耳痛等耳部異常，還可導致視覺喪失或視力下降、復視、結膜炎、畏光、眼痛、眼部燒灼感、眼出血、眼干等眼部不適。如果突然喪失視力，或者聽力減退，應立即停藥，盡快就醫。 11、泌尿生殖系統：包括膀胱炎、夜尿多、尿頻、尿失禁、異常射精、生殖器水腫、乳腺增大等。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、應在醫師指導下使用，用藥前請仔細閱讀說明書，了解用藥注意事項及藥物的不良反應等。 2、青光眼患者慎用西地那非，因為可能出現急性青光眼，可能表現為一夜之間失明，即使治好，也不能恢復到原來的視力。 3、西地那非可能引起視覺異常，駕駛員和高空作業者慎用。 4、用藥后如果持續勃起超過4小時，需要立即就診，否則陰莖組織可能受到損害，并可能導致永久性的勃起功能喪失。 5、請謹遵醫囑服藥，不要擅自增加藥量，以免造成嚴重后果。 6、西地那非可能增強抗高血壓藥物的降壓作用，高血壓患者用藥應謹慎，用藥期間應注意監測血壓，如果出現頭暈、暈厥等低血壓癥狀，應及時咨詢醫生或就醫。 7、有心血管危險因素的患者，性活動對心臟有潛在的危險。在性活動開始時，如果出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，必須終止性活動，并及時與醫生溝通。 8、長期服用西地那非會產生藥物依賴和心理依賴，久而久之容易造成永久性陽痿。 9、用藥期間注意監測藥物不良反應，任何嚴重、持續或進展性情況均須及時與醫生溝通。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；