枸櫞酸西地那非

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

四川源基制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20174091

國藥準字H10950224

本品適用于治療勃起功能障礙。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5-4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 2、下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同時服用強效CYP3A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。 3、一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。 4、西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 5、需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應用α受體阻滯劑治療達到穩(wěn)定狀態(tài)，而且西地那非應該從最低劑量開始服用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。 如果您正在服用嗎多明、硝酸酯類藥（如硝酸甘油、單硝酸異山梨酯），是不能同時服用西地那非的。合用可增強上述藥物的降壓作用，導致低血壓。而且服用西地那非后，何時可以安全地服用硝酸酯類藥物（如需要），目前尚不清楚。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品適用于治療勃起功能障礙。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

1、全身反應：一些患者出現(xiàn)面部水腫、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、胸痛以及對光敏感，容易曬傷等，還可能出現(xiàn)意外跌倒、意外損傷的情況。 2、心血管系統(tǒng)反應：可引起偏頭痛、心絞痛、暈厥、心動過速、心臟驟停、心電圖異常等，還會導致低血壓、體位性低血壓。 3、消化系統(tǒng)異常：包括口干、嘔吐、腹痛、吞咽困難、舌炎、胃炎、口腔炎、直腸出血等，還可能引起肝功能異常。 4、血液和淋巴系統(tǒng)反應：主要是貧血和白細胞減少癥。 5、代謝和營養(yǎng)異常：部分患者出現(xiàn)口渴、水腫、痛風、高血糖、低血糖反應等。 6、骨骼肌肉系統(tǒng)反應：可引起關節(jié)炎、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、肌無力等。 7、神經(jīng)系統(tǒng)異常：主要表現(xiàn)為感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、感覺遲鈍、癲癇發(fā)作、以及共濟失調(diào)，即運動協(xié)調(diào)障礙。 8、呼吸系統(tǒng)反應：除了可能引起哮喘、呼吸困難、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎外，還可能導致痰多、咳嗽、鼻出血等。 9、皮膚及其附屬器異常：包括蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎。 10、感覺器官異常：可引起突發(fā)聽力減退或喪失、耳鳴、耳痛等耳部異常，還可導致視覺喪失或視力下降、復視、結(jié)膜炎、畏光、眼痛、眼部燒灼感、眼出血、眼干等眼部不適。如果突然喪失視力，或者聽力減退，應立即停藥，盡快就醫(yī)。 11、泌尿生殖系統(tǒng)：包括膀胱炎、夜尿多、尿頻、尿失禁、異常射精、生殖器水腫、乳腺增大等。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、應在醫(yī)師指導下使用，用藥前請仔細閱讀說明書，了解用藥注意事項及藥物的不良反應等。 2、青光眼患者慎用西地那非，因為可能出現(xiàn)急性青光眼，可能表現(xiàn)為一夜之間失明，即使治好，也不能恢復到原來的視力。 3、西地那非可能引起視覺異常，駕駛員和高空作業(yè)者慎用。 4、用藥后如果持續(xù)勃起超過4小時，需要立即就診，否則陰莖組織可能受到損害，并可能導致永久性的勃起功能喪失。 5、請謹遵醫(yī)囑服藥，不要擅自增加藥量，以免造成嚴重后果。 6、西地那非可能增強抗高血壓藥物的降壓作用，高血壓患者用藥應謹慎，用藥期間應注意監(jiān)測血壓，如果出現(xiàn)頭暈、暈厥等低血壓癥狀，應及時咨詢醫(yī)生或就醫(yī)。 7、有心血管危險因素的患者，性活動對心臟有潛在的危險。在性活動開始時，如果出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，必須終止性活動，并及時與醫(yī)生溝通。 8、長期服用西地那非會產(chǎn)生藥物依賴和心理依賴，久而久之容易造成永久性陽痿。 9、用藥期間注意監(jiān)測藥物不良反應，任何嚴重、持續(xù)或進展性情況均須及時與醫(yī)生溝通。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。