磷酸氯喹

處方藥非醫保

通用名稱：磷酸氯喹

批準文號：國藥準字H50020047

生產企業：重慶康樂制藥有限公司

功能主治：本品用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日虐及三日虐，并可以用于瘧疾癥狀的抑制性預防，也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為磷酸氯喹。

【功能主治】：: 本品用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日虐及三日虐，并可以用于瘧疾癥狀的抑制性預防，也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、注射劑：僅供靜脈注射，每次滴注時間在1小時以上。腦型瘧患者第1天靜脈滴注18-24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12-20滴。 2、片劑：（1）成人常用量：間日瘧：口服首劑1g，第2，3日各0.75g。抑制性預防瘧疾：口服每周1次，每次0.5g。腸外阿米巴病：口服每日1g，連服2日后改為每日0.5g，總療程為3周。類風濕性關節炎：每日0.25-0.5g，待癥狀控制后，改為0.125g，一日2-3次需服用6周-6個月才能達到最大的療效。可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。（2）小兒常用量：間日瘧：口服首次劑量按體重10mg/kg（以氯喹計算以下同），最大量不超600mg，6小時后按體重5mg/kg再服1次。第2，3日每日按體重5mg/kg。腸外阿米巴病：每日按體重10mg/kg（最大量不超過600mg）分2-3次服，連服2周休息1周后可重復一療程。

【藥品相互作用】：: 1、氯喹主要作用于紅內期裂殖體，經48-72小時，血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防及中斷傳播之用。經氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。 2、本品與核蛋白有較強的結合力，通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關，食物泡內的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子，因此更提高了食物泡內的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細胞，并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體，即“FP結合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結合，形成無毒性的復合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開，并形成有毒性的氯喹-FP復合物，從而發揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。

【注意事項】：: 1、氯喹注射劑不宜作肌內注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。 2、肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。 3、本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，故孕婦禁用。 4、耐氯喹者效果不佳。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年患者用藥：尚不明確。 8、藥物過量：急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質）/kg，迅速出現惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥，并作對癥處理，特別是維持心肺功能。