元齊(注射用鹽酸索他洛爾)

處方藥醫(yī)保

通用名稱：元齊(注射用鹽酸索他洛爾)

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20041538

生產(chǎn)企業(yè)：廣東健信制藥股份有限公司

功能主治：用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為鹽酸索他洛爾。

【功能主治】：: 用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

【用法用量】：: 本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個(gè)體差異，用藥劑量必須根據(jù)每一病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失常可能發(fā)生在治療開始時(shí)。推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)使用。

【藥品相互作用】：: 索他洛爾為非選擇性β-腎上腺素受體阻滯劑，作用于β1和β2受體,沒有內(nèi)在擬交感活性（ISA）和膜穩(wěn)定作用（MSA）。與其他β-受體阻滯劑一樣，其可抑制腎上腺素釋放，引起心率減慢（負(fù)性頻率效應(yīng)）和收縮力的有效減弱（負(fù)性肌力效應(yīng)），這些心臟變化可減少心肌耗氧和做功。索他洛爾兼有β-腎上腺素受體阻斷（VaughanWillamsⅡ類）和延長(zhǎng)心臟動(dòng)作電位時(shí)程（VaughanWillamsⅢ類）的抗心律失常特性。對(duì)動(dòng)作電位上升速度（除極化期）無作用，僅通過延長(zhǎng)復(fù)極相而均一延長(zhǎng)心臟組織動(dòng)作電位時(shí)程。其主要作用為延長(zhǎng)心房、心室和旁路的有效不應(yīng)期。Ⅱ類和Ⅲ類特性反應(yīng)在體表心電圖上為PR、QT和QTc（由心率校正QT）間隔延長(zhǎng)，QRS時(shí)間無明顯變化。鹽酸索他洛爾的D型、L型異構(gòu)體具有相似的Ⅲ類抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實(shí)際是L型異構(gòu)體所致。口服劑量?jī)H25mg就可引起明顯的β-阻斷作用,但通常每日劑量大于160mg才產(chǎn)生Ⅲ類效應(yīng)。兒童用藥劑量為210mg/m2/天即可觀察到明顯的Ⅲ類電生理作用；劑量≥90mg/m2/天時(shí)，可觀察到由于索他洛爾的β-阻滯作用而造成的靜息心率減低現(xiàn)象。

【注意事項(xiàng)】：: 1、心電圖監(jiān)測(cè)通常顯示在TdP發(fā)生前一刻或發(fā)生后即刻有QT間期和QTc間期明顯延長(zhǎng)。對(duì)QT間期延長(zhǎng)的患者用藥應(yīng)非常謹(jǐn)慎，若用藥前QT間期超過450msec，不應(yīng)使用本品。 2、本品所引起的嚴(yán)重心律失常作用多發(fā)生在開始用藥的最初7天或調(diào)整藥物劑量后的最初3天。故患者宜住院觀察，密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和血鉀、血鎂、血鈣濃度及心電圖的變化。 3、充血性心衰（CHF）β-受體阻滯劑會(huì)進(jìn)一步抑制心肌收縮性并使心衰加重。 4、左心室功能不全的患者在接受本品治療（如已使用ACE抑制劑、利尿劑、洋地黃）開始時(shí)需謹(jǐn)慎，宜從小劑量開始并小心調(diào)整劑量。 5、另外，本品與洋地黃均使房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)、減慢心率，應(yīng)警惕其致心律失常作用。 6、電解質(zhì)紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應(yīng)使用本品；因?yàn)檫@種情況反而會(huì)加重QT的延長(zhǎng)，增加尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生的可能性。 7、對(duì)嚴(yán)重或長(zhǎng)期腹瀉病人或同時(shí)服用排鎂或排鉀藥物的病人，應(yīng)特別注意其電解質(zhì)和酸堿平衡情況。若患者有電解質(zhì)平衡紊亂癥狀，如長(zhǎng)時(shí)間的腹瀉、出汗、嘔吐、食欲減退或口渴等，應(yīng)立即通知家庭醫(yī)生。傳導(dǎo)紊亂QT間期延長(zhǎng)，＞550msec可作為中毒的指標(biāo)，應(yīng)避免發(fā)生。 8、突然停用β-受體阻滯劑的患者對(duì)兒茶酚胺高度敏感。有報(bào)道，突然停止β-受體阻滯劑治療后，偶爾會(huì)加劇心絞痛和心律失常，也可能會(huì)發(fā)生心肌梗塞。因此，長(zhǎng)期使用本品停藥時(shí)應(yīng)慎重，特別對(duì)于有缺血性心臟病的患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，需要時(shí)應(yīng)考慮使用替代的β-受體阻滯劑。若可能，應(yīng)在1-2周內(nèi)逐步減低用量。若發(fā)生絞痛或冠脈供血不足，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煛]有醫(yī)生的通知，患者不能突然停藥或終斷治療。 9、非過敏性支氣管痙攣（慢性支氣管炎和肺水腫）有支氣管疾病的患者通常不使用β-受體阻滯劑。如需使用應(yīng)慎重，從最小有效劑量開始給藥。 10、過敏性：對(duì)各種過敏原有過敏反應(yīng)史的患者在多次服用β-受體阻滯劑后會(huì)使反應(yīng)加重，這種病人對(duì)用于治療過敏反應(yīng)的腎上腺素常用劑量不起反應(yīng)。麻醉病人在手術(shù)中以及使用了抑制心肌的麻醉藥如環(huán)丙烷或三氯乙烯，建議應(yīng)謹(jǐn)慎使用β-腎上腺素受體阻滯劑包括本品。 11、糖尿病：糖尿病患者（尤其是不穩(wěn)定型糖尿病）或有自發(fā)性低血糖發(fā)生史的病人，使用本品必須小心，因?yàn)棣?阻滯劑可能會(huì)掩蓋一些重要的急性低血糖發(fā)生的先兆，如心動(dòng)過速。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)β-阻滯劑作用會(huì)掩蓋甲亢的某些臨床癥狀（如心動(dòng)過速）。疑患有進(jìn)展型甲亢的病人應(yīng)避免β-阻滯劑的突然中斷給藥，因?yàn)檫@可能引起甲亢癥狀的加重，甚至發(fā)生甲狀腺危急。 12、肝損害：由于本品不經(jīng)過首過代謝，肝功能不良病人的本品消除率沒有變化。 13、銀屑病：據(jù)報(bào)道β-阻滯劑很少加重銀屑病癥狀。 14、病竇綜合征：伴有病竇綜合征患者用本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎，謹(jǐn)防引起竇性心動(dòng)過緩、竇性間歇或竇性停博。腎損害本品主要經(jīng)腎臟消除，其中大部分通過腎小球?yàn)V過，少量腎小管分泌。 15、本品可消除半衰期、尿排泄與腎功能直接相關(guān)。腎功能可由血清肌肝或肌肝清除率來確定。腎損害時(shí)的用藥劑量確定見劑量和用法。服用本品前應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下停用其它抗心律失常藥，一般停用時(shí)間至少應(yīng)為該藥血漿濃度半衰期的2-3倍。如停用藥物為胺碘酮，則應(yīng)待QT間期恢復(fù)正常時(shí)再給予本品。藥物治療和補(bǔ)充患者用藥物史包括所有的非處方藥、處方藥、植物藥或制劑以及可影響本品療效的如其它的抗心律失常藥物、吩噻嗪類藥物、bepridil、三環(huán)類抗抑郁藥、幾個(gè)口服大環(huán)內(nèi)酯類藥（避免與能延長(zhǎng)QT間期的藥物合用，當(dāng)QT間期超過500msec時(shí)應(yīng)酌情減量或停藥，因尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)病率與QT間期延長(zhǎng)程度呈正相關(guān)）等。患者應(yīng)將用藥情況的變化告知家庭醫(yī)生。患者就醫(yī)或使用其它藥物，應(yīng)告知目前正在使用本品。 16、在使用新的非處方藥之前應(yīng)進(jìn)行體檢。服藥時(shí)間若患者錯(cuò)過了服藥時(shí)間，不能在下次服藥時(shí)服用雙倍劑量的藥物，應(yīng)在下次服藥時(shí)按照正常劑量服用。 17、運(yùn)動(dòng)員慎用。 18、孕婦及哺乳期婦女用藥：未對(duì)孕婦進(jìn)行充分有效的研究，但已證實(shí)鹽酸索他洛爾可通過胎盤屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報(bào)道，因此在孕期只有當(dāng)利大于弊時(shí)才能考慮使用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據(jù)報(bào)道人類乳汁中也有。由于索他洛爾對(duì)幼兒有潛在的不良反應(yīng)，應(yīng)權(quán)衡藥物對(duì)母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。 19、兒童用藥：還沒有兒童使用本品的安全性和有效性的評(píng)價(jià)研究。但對(duì)3個(gè)月-12歲的兒童已進(jìn)行了本品的-阻滯作用、Ⅲ類的電生理作用、藥動(dòng)學(xué)以及藥物作用（QTc間期和靜息時(shí)的心率）與血漿中藥物濃度的關(guān)系的研究。 20、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 21：藥物過量：用藥中有意或無意的藥物過量很少引起死亡。過量的癥狀及治療最常見的癥狀為心動(dòng)過緩、充血性心衰、低血壓、支氣管痙攣和低血糖。藥物嚴(yán)重過量（2-16g）的臨床表現(xiàn)有：低血壓、心動(dòng)過緩、心博停止、QT間期延長(zhǎng)、TdP、室性早博、室性心動(dòng)過速等。如發(fā)生用藥過量，應(yīng)立即停止用藥并密切觀察患者情況。由于索他洛爾的蛋白結(jié)合率低，血液透析可減少血漿中藥物的含量。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的QT間期直至恢復(fù)正常，心率恢復(fù)到＞50次。藥物過量產(chǎn)生的低血壓可導(dǎo)致腎功能降低，藥物最初的消除變慢（半衰期30h）。必要時(shí)可采用以下方法進(jìn)行治療：心動(dòng)過緩或心臟停博：阿托品、另一抗膽堿藥物、β-腎上腺素受體激動(dòng)劑或經(jīng)靜脈心臟起博。心臟阻滯：（Ⅱ、Ⅲ度的）經(jīng)靜脈心臟起博。低血壓：根據(jù)有關(guān)因素，選用腎上腺素而不使用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。支氣管痙攣：氨茶堿或β2-受體激動(dòng)劑的氣霧劑。TdP：直流電心臟復(fù)律、經(jīng)靜脈心臟起博、腎上腺素和/或硫酸鎂。

【不良反應(yīng)】：: 禁用于以下患者： 1、支氣管哮喘。 2、竇性心動(dòng)過緩。 3、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)。 4、先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合癥、心源性休克。 5、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過敏的病人。 6、當(dāng)患者肌酐清除率小于60ml/h時(shí)，應(yīng)慎用本品。