元齊(注射用鹽酸索他洛爾)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為鹽酸索他洛爾。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

廣東健信制藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20041538

國藥準字H10950224

用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個體差異，用藥劑量必須根據每一病人的治療反應和耐受性而定，致心律失常可能發生在治療開始時。推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內緩慢推注，如有必要可在6小時后重復使用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

禁用于以下患者： 1、支氣管哮喘。 2、竇性心動過緩。 3、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)。 4、先天性或獲得性QT間期延長綜合癥、心源性休克。 5、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。 6、當患者肌酐清除率小于60ml/h時，應慎用本品。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、與其他抗心律失常藥物相似，本品在某些患者可產生致心律失常的不良反應，即可以誘發新的心律失常或使已有的心律失常加重。 2、最常見的導致停藥的不良反應：疲倦、心動過緩（低于50次/分）、呼吸困難、致心率失常、無力、眩暈。 3、偶有血清肝酶升高的報道，但與使用鹽酸索他洛爾的因果關系尚不明確。 4、本品會使糖尿病患者的血糖水平和胰島素的用量提高。下面是使用本品治療期間出現的各種不良反應。全身：感染、發熱、局部疼痛。心血管：呼吸困難、心動過緩、胸痛、心悸、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血。神經、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識改變、抑郁、感覺異常、焦慮、味覺異常、情緒改變、中風、情緒不穩、運動失調、癱瘓、意識模糊。消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結腸異常、胃腸異常。呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘。泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙。代謝：實驗室檢查異常、體重改變。肌肉骨骼：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛。皮膚及附件：皮疹、光過敏反應、瘙癢、脫發。血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少。 5、特殊感覺：視力障礙、聽力障礙。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、心電圖監測通常顯示在TdP發生前一刻或發生后即刻有QT間期和QTc間期明顯延長。對QT間期延長的患者用藥應非常謹慎，若用藥前QT間期超過450msec，不應使用本品。 2、本品所引起的嚴重心律失常作用多發生在開始用藥的最初7天或調整藥物劑量后的最初3天。故患者宜住院觀察，密切監測血藥濃度和血鉀、血鎂、血鈣濃度及心電圖的變化。 3、充血性心衰（CHF）β-受體阻滯劑會進一步抑制心肌收縮性并使心衰加重。 4、左心室功能不全的患者在接受本品治療（如已使用ACE抑制劑、利尿劑、洋地黃）開始時需謹慎，宜從小劑量開始并小心調整劑量。 5、另外，本品與洋地黃均使房室傳導延長、減慢心率，應警惕其致心律失常作用。 6、電解質紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應使用本品；因為這種情況反而會加重QT的延長，增加尖端扭轉型室速發生的可能性。 7、對嚴重或長期腹瀉病人或同時服用排鎂或排鉀藥物的病人，應特別注意其電解質和酸堿平衡情況。若患者有電解質平衡紊亂癥狀，如長時間的腹瀉、出汗、嘔吐、食欲減退或口渴等，應立即通知家庭醫生。傳導紊亂QT間期延長，＞550msec可作為中毒的指標，應避免發生。 8、突然停用β-受體阻滯劑的患者對兒茶酚胺高度敏感。有報道，突然停止β-受體阻滯劑治療后，偶爾會加劇心絞痛和心律失常，也可能會發生心肌梗塞。因此，長期使用本品停藥時應慎重，特別對于有缺血性心臟病的患者應仔細監控，需要時應考慮使用替代的β-受體阻滯劑。若可能，應在1-2周內逐步減低用量。若發生絞痛或冠脈供血不足，應及時進行適當的治療。沒有醫生的通知，患者不能突然停藥或終斷治療。 9、非過敏性支氣管痙攣（慢性支氣管炎和肺水腫）有支氣管疾病的患者通常不使用β-受體阻滯劑。如需使用應慎重，從最小有效劑量開始給藥。 10、過敏性：對各種過敏原有過敏反應史的患者在多次服用β-受體阻滯劑后會使反應加重，這種病人對用于治療過敏反應的腎上腺素常用劑量不起反應。麻醉病人在手術中以及使用了抑制心肌的麻醉藥如環丙烷或三氯乙烯，建議應謹慎使用β-腎上腺素受體阻滯劑包括本品。 11、糖尿病：糖尿病患者（尤其是不穩定型糖尿病）或有自發性低血糖發生史的病人，使用本品必須小心，因為β-阻滯劑可能會掩蓋一些重要的急性低血糖發生的先兆，如心動過速。甲狀腺機能亢進β-阻滯劑作用會掩蓋甲亢的某些臨床癥狀（如心動過速）。疑患有進展型甲亢的病人應避免β-阻滯劑的突然中斷給藥，因為這可能引起甲亢癥狀的加重，甚至發生甲狀腺危急。 12、肝損害：由于本品不經過首過代謝，肝功能不良病人的本品消除率沒有變化。 13、銀屑病：據報道β-阻滯劑很少加重銀屑病癥狀。 14、病竇綜合征：伴有病竇綜合征患者用本品時應特別謹慎，謹防引起竇性心動過緩、竇性間歇或竇性停博。腎損害本品主要經腎臟消除，其中大部分通過腎小球濾過，少量腎小管分泌。 15、本品可消除半衰期、尿排泄與腎功能直接相關。腎功能可由血清肌肝或肌肝清除率來確定。腎損害時的用藥劑量確定見劑量和用法。服用本品前應在嚴密監測下停用其它抗心律失常藥，一般停用時間至少應為該藥血漿濃度半衰期的2-3倍。如停用藥物為胺碘酮，則應待QT間期恢復正常時再給予本品。藥物治療和補充患者用藥物史包括所有的非處方藥、處方藥、植物藥或制劑以及可影響本品療效的如其它的抗心律失常藥物、吩噻嗪類藥物、bepridil、三環類抗抑郁藥、幾個口服大環內酯類藥（避免與能延長QT間期的藥物合用，當QT間期超過500msec時應酌情減量或停藥，因尖端扭轉型室速的發病率與QT間期延長程度呈正相關）等。患者應將用藥情況的變化告知家庭醫生。患者就醫或使用其它藥物，應告知目前正在使用本品。 16、在使用新的非處方藥之前應進行體檢。服藥時間若患者錯過了服藥時間，不能在下次服藥時服用雙倍劑量的藥物，應在下次服藥時按照正常劑量服用。 17、運動員慎用。 18、孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦進行充分有效的研究，但已證實鹽酸索他洛爾可通過胎盤屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報道，因此在孕期只有當利大于弊時才能考慮使用。動物試驗表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據報道人類乳汁中也有。由于索他洛爾對幼兒有潛在的不良反應，應權衡藥物對母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。 19、兒童用藥：還沒有兒童使用本品的安全性和有效性的評價研究。但對3個月-12歲的兒童已進行了本品的-阻滯作用、Ⅲ類的電生理作用、藥動學以及藥物作用（QTc間期和靜息時的心率）與血漿中藥物濃度的關系的研究。 20、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 21：藥物過量：用藥中有意或無意的藥物過量很少引起死亡。過量的癥狀及治療最常見的癥狀為心動過緩、充血性心衰、低血壓、支氣管痙攣和低血糖。藥物嚴重過量（2-16g）的臨床表現有：低血壓、心動過緩、心博停止、QT間期延長、TdP、室性早博、室性心動過速等。如發生用藥過量，應立即停止用藥并密切觀察患者情況。由于索他洛爾的蛋白結合率低，血液透析可減少血漿中藥物的含量。應監測患者的QT間期直至恢復正常，心率恢復到＞50次。藥物過量產生的低血壓可導致腎功能降低，藥物最初的消除變慢（半衰期30h）。必要時可采用以下方法進行治療：心動過緩或心臟停博：阿托品、另一抗膽堿藥物、β-腎上腺素受體激動劑或經靜脈心臟起博。心臟阻滯：（Ⅱ、Ⅲ度的）經靜脈心臟起博。低血壓：根據有關因素，選用腎上腺素而不使用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。支氣管痙攣：氨茶堿或β2-受體激動劑的氣霧劑。TdP：直流電心臟復律、經靜脈心臟起博、腎上腺素和/或硫酸鎂。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。