托卡朋

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：托卡朋

批準文號：國藥準字H20050205

生產(chǎn)企業(yè)：湖南中啟制藥有限公司岳陽分公司

功能主治：本品用于接受左旋多巴和卡比多巴聯(lián)合治療的原發(fā)性帕金森病的輔助治療。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為托卡朋。

【功能主治】：: 本品用于接受左旋多巴和卡比多巴聯(lián)合治療的原發(fā)性帕金森病的輔助治療。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。托卡朋片： 1、口服。推薦劑量為100mg一日三次。作為左旋多巴/卡比多巴治療的疊加用藥。托卡朋片一日口服三次。白天的第一劑應與左旋多巴制劑白天的第一劑同時服用，此后約間隔6和12小時再服藥。托卡朋片可與或不與食物同服，它可與左旋多巴/卡比多巴的常釋和緩釋劑型合用。在臨床試驗中，如果患者每日左旋多巴劑量超過600mg或在治療開始前有中度或重度的運動障礙，則大多數(shù)患者需減少其每日左旋多巴劑量。 2、伴有肝功能或腎損傷的患者:因服用本品有損害肝臟的危險，任何有肝臟疾病的患者均不能服用本品。因此，開始服用本品時患者的SGPT/ALT或SGOT/AST均不得超過正常值的上限或者肝功能有其他異常改變。對于輕度或中度腎損傷者無需作劑量調(diào)整，重度腎功能損傷的患者需使用本品時，應極為慎重。對于肌酐清除率低于25mg/min的患者的托卡朋用藥安全性尚未確定。

【藥品相互作用】：: 1、托卡朋是一種選擇性和可逆性的兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。COMT的功能是清除有生物活性的兒茶酚及其它一些羥基代謝物，在脫羧酶抑制劑存在時，COMT為大腦和外周佐旋多巴轉(zhuǎn)化為3-甲基-4-羥基-L-苯丙氨酸（3-OMD）的主要代謝酶。托卡朋的確切作用機制尚不清楚，但很可能與其抑制COMT并改變佐旋多巴的血漿藥代動力學特點有關(guān)。 2、當托卡朋與佐旋多巴和芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑（如卡比多巴）聯(lián)合使用時，血漿佐旋多巴水平較單用佐旋多巴和芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑時的維持時間更長，可能因此導致大腦中更持久的多巴胺能激活，從而對帕金森氏病人的體征和癥狀產(chǎn)生更強的緩解作用，并增加佐旋多巴的不良作用，有時需因此降低佐旋多巴的用量。托卡朋進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量很小，但在動物上已表現(xiàn)出對中樞COMT活性的抑制作用。

【注意事項】：: 托卡朋片： 1、肝功能：據(jù)國外文獻報道，托卡朋在國外上市后的臨床應用中發(fā)現(xiàn)有導致患者嚴重的、致命的、急性的肝細胞損害的情況，因此，在選擇給予托卡朋片治療的患者時，應極為慎重。在開始用藥前，首先檢查患者的血清SGPT/ALT和SGOT/AST，確定基礎(chǔ)水平，然后在治療的第一年應每兩周檢查一次SGPT/ALT和SGOT/AST，以后的6個月里每4周檢查一次，此后每8周檢查一次。如果一旦超過正常上限或出現(xiàn)肝功能損傷的臨床癥狀及體征(持續(xù)性惡心、乏力、厭食、黃疸、尿色加深、搔癢及右上腹不適等)，應立即停藥。 2、低血壓/暈厥：托卡朋可增加左旋多巴的生物利用度，因而可增加直立性低血壓的發(fā)生率，需注意。尤其對曾有過低血壓/暈厥發(fā)作史的患者，應更為謹慎。患者不要從坐或躺姿快速抬高體位，尤其已經(jīng)保持這種姿勢很長時間，更不能迅速轉(zhuǎn)變體位，以防出現(xiàn)暈厥。 3、腹瀉：服用托卡朋后可能會出現(xiàn)不同程度的腹瀉，通常在服藥后6至12周出現(xiàn)，但部分患者也可能提前或延遲。服藥期間如出現(xiàn)中至重度的腹瀉患者，需停藥。 4、幻覺：在服用托卡朋的患者中可能出現(xiàn)幻覺，需注意監(jiān)測。一旦發(fā)生幻覺，可通過減少左旋多巴的用量達到改善，如仍無明顯好轉(zhuǎn)，則需停藥。 5、運動障礙、肌張力降低、惡心及其它與左旋多巴有關(guān)的不良反應：服用托卡朋時，患者會感覺與左旋多巴有關(guān)的不良反應加重。減少左旋多巴的劑量時，這些不良反應往往會減輕。 6、若停用托卡朋片，醫(yī)生應考慮增加患者每日左旋多巴的劑量，防止發(fā)生神經(jīng)抑制性惡性綜合癥。 7、尿液變色：托卡朋片及其代謝物呈黃色，可引起患者尿色無害性加深。 8、在服用托卡朋片期間，可能出現(xiàn)反應力下降，不要駕車或操作復雜機器。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無充分的托卡朋用于孕婦的臨床研究資料，因此，其用于孕期的安全性和有效性尚不明確，不應使用。動物實驗顯示托卡朋片可分泌入母乳，因此，哺乳期的婦女如需服用托卡朋時應停止哺乳。 10、兒童用藥：尚無資料證明托卡朋片可用于兒科患者。 11、老年用藥：參見用法用量。 12、藥物過量：一旦出現(xiàn)過量，患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭暈等多種表現(xiàn)，目前尚未發(fā)現(xiàn)托卡朋的特效拮抗劑。針對其過量應按照藥物過量的常規(guī)處理原則進行對癥、支持治療。血液透析可能無效。

【不良反應】：: 1、患肝臟疾病的患者以及目前SGPT/ALT或SGOT/AST超過正常值上限的患者禁用本品。 2、嚴重腎功能損害的患者禁用本品。 3、對托卡朋及本品中任何其它成份過敏者禁用本品。 4、具有非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解病史的患者禁用本品。 5、在某些疾病狀態(tài)下曾出現(xiàn)過高熱和意識模糊的患者禁用本品。 6、服用托卡朋片時，不應與非選擇性單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼及反苯環(huán)丙胺)合用。 7、服用托卡朋片時，不應同時加用單胺氧化酶A抑制劑和單胺氧化酶B抑制劑。