托卡朋

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為托卡朋。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

湖南中啟制藥有限公司岳陽分公司

南通久和藥業有限公司

國藥準字H20050205

國藥準字H20080298

本品用于接受左旋多巴和卡比多巴聯合治療的原發性帕金森病的輔助治療。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 托卡朋片： 1、口服。推薦劑量為100mg一日三次。作為左旋多巴/卡比多巴治療的疊加用藥。托卡朋片一日口服三次。白天的第一劑應與左旋多巴制劑白天的第一劑同時服用，此后約間隔6和12小時再服藥。托卡朋片可與或不與食物同服，它可與左旋多巴/卡比多巴的常釋和緩釋劑型合用。在臨床試驗中，如果患者每日左旋多巴劑量超過600mg或在治療開始前有中度或重度的運動障礙，則大多數患者需減少其每日左旋多巴劑量。 2、伴有肝功能或腎損傷的患者:因服用本品有損害肝臟的危險，任何有肝臟疾病的患者均不能服用本品。因此，開始服用本品時患者的SGPT/ALT或SGOT/AST均不得超過正常值的上限或者肝功能有其他異常改變。對于輕度或中度腎損傷者無需作劑量調整，重度腎功能損傷的患者需使用本品時，應極為慎重。對于肌酐清除率低于25mg/min的患者的托卡朋用藥安全性尚未確定。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

1、患肝臟疾病的患者以及目前SGPT/ALT或SGOT/AST超過正常值上限的患者禁用本品。 2、嚴重腎功能損害的患者禁用本品。 3、對托卡朋及本品中任何其它成份過敏者禁用本品。 4、具有非創傷性橫紋肌溶解病史的患者禁用本品。 5、在某些疾病狀態下曾出現過高熱和意識模糊的患者禁用本品。 6、服用托卡朋片時，不應與非選擇性單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼及反苯環丙胺)合用。 7、服用托卡朋片時，不應同時加用單胺氧化酶A抑制劑和單胺氧化酶B抑制劑。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品用于接受左旋多巴和卡比多巴聯合治療的原發性帕金森病的輔助治療。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

托卡朋片： 據國外臨床研究資料顯示： 1、上市后發生的與托卡朋相關的嚴重不良事件。在上市后的應用中已報告有肝細胞損傷，包括暴發性肝功能衰竭而導致死亡的病例。在1998年1O月在近6O，0OO名服用托卡朋的病例中有3例發生了致命性暴發性肝功能衰竭，在世界范圍內每年大約有4O，00O名患者服用托卡朋。其發病率高于普通人群約10-1OO倍。服用托卡朋而增加肝功能損傷的問題不可忽視。 2、上市前的臨床研究中發現的不良事件。(以下所列不良事件與服用托卡朋是否有因果關系尚不明確。)在隨機雙盲與安慰劑對照的臨床研究中發現的不良事件如下：發生率〉5%的不良事件為：運動障礙、惡心、睡眠紊亂、肌張力障礙、多夢、厭食、肌肉痛性痙攣、直立性不適、嗜睡、腹瀉、精神錯亂、昡暈、頭痛、幻覺、嘔吐、便秘、疲勞、上呼吸道感染、虛脫、多汗、尿道感染、口干、腹痛、尿變色。以下按各系統排列。(常見事件的發生率為大于1/100；偶見事件的發生率為1/100至1/1000；罕見事件的發生率為小于1/1000)。 （1）神經系統-常見：抑郁、焦慮、嗜睡、感覺減退、震顫、語言障礙、眩暈、情緒不穩；偶見：神經痛、記憶缺失(遺忘癥)、錐體外系癥狀、敵意、性欲增加、躁狂反應、神經過敏、類偏執妄想反應、腦缺血、腦血管意外、妄想、性欲減退、神經病、情感淡漠、舞蹈病、手足徐動癥、肌陣攣、精神病、思維異常、抽搐；罕見：人格變態、譫忘、腦病、偏癱、腦膜炎。 （2）消化系統-常見：牙齒疾病；偶見：呑咽困難、胃腸道出血、胃腸炎、口腔潰瘍、流涎增多、大便異常、食管炎、膽石病、結腸炎、舌疾、直腸疾病；罕見：膽囊炎、十二指腸潰瘍、胃腸道腫瘤，胃張力缺乏。 （3）全身性疾病-常見：脅部疼痛、意外損傷、腹痛、感染、虛弱、體重減輕；偶見：疝、疼痛、過敏反應、峰窩織炎、真菌感染、病毒感染、癌癥、寒戰、細菌感染、贅生物、膿腫、面部水腫、罕見：死亡。 （4）心血管系統-常見：心悸；偶見：高血壓、血管擴張、心絞痛、心衰、心房纖顫、心動過速、偏頭痛、主動脈狹窄、心律失常、動脈痙攣、心動過緩、腦出血、冠脈疾病、心臟驟停、心肌梗塞、心肌缺血、肺栓塞；偶見：動脈硬化、心血管疾病、心包積液、血栓形成。 （5）肌肉骨髂系統-常見：肌痛、關節痛、肢體痛、骨折；偶見：腱鞘炎、關節炎、關節疾病。 （6）泌尿生殖系統-常見：尿淋漓、陽萎；偶見：前列腺疾病、排尿困難、夜尿癥、尿頻、尿潴留、子宮弛緩、子宮疾病、陰道炎。罕見：膀胱結石、卵巢癌、子宮出血。 （7）呼吸系統-常見：支氣管炎、咽炎、肺炎；偶見：咳嗽增多、鼻炎、哮喘、鼻出血、呼吸性堿中毒、喉炎、呃逆；罕見：窒息、缺氧、肺水腫。 （8）皮膚及附屬物-常見：皮疹。偶見：帶狀皰疹、瘙癢、脂溢性皮炎、皮膚褪色、濕疹、多形紅斑、皮膚病、癤病、單純皰疹、蕁麻疹。 （9）特殊感覺-常見：耳鳴、藍視癥、竇炎；偶見：復視、耳痛、眼出血、眼痛、流淚失常、中耳炎、嗅覺倒錯；罕見：青光眼。 （10）代謝和營養-常見：水腫、高膽固醇血癥、口渴、脫水。 （11）血液和淋巴系統-常見：貧血；罕見：白血病、血小板減少。 （12）內分泌系統-偶見：糖尿病。 （13）未分類-常見：外科手術。

托卡朋片： 1、肝功能：據國外文獻報道，托卡朋在國外上市后的臨床應用中發現有導致患者嚴重的、致命的、急性的肝細胞損害的情況，因此，在選擇給予托卡朋片治療的患者時，應極為慎重。在開始用藥前，首先檢查患者的血清SGPT/ALT和SGOT/AST，確定基礎水平，然后在治療的第一年應每兩周檢查一次SGPT/ALT和SGOT/AST，以后的6個月里每4周檢查一次，此后每8周檢查一次。如果一旦超過正常上限或出現肝功能損傷的臨床癥狀及體征(持續性惡心、乏力、厭食、黃疸、尿色加深、搔癢及右上腹不適等)，應立即停藥。 2、低血壓/暈厥：托卡朋可增加左旋多巴的生物利用度，因而可增加直立性低血壓的發生率，需注意。尤其對曾有過低血壓/暈厥發作史的患者，應更為謹慎。患者不要從坐或躺姿快速抬高體位，尤其已經保持這種姿勢很長時間，更不能迅速轉變體位，以防出現暈厥。 3、腹瀉：服用托卡朋后可能會出現不同程度的腹瀉，通常在服藥后6至12周出現，但部分患者也可能提前或延遲。服藥期間如出現中至重度的腹瀉患者，需停藥。 4、幻覺：在服用托卡朋的患者中可能出現幻覺，需注意監測。一旦發生幻覺，可通過減少左旋多巴的用量達到改善，如仍無明顯好轉，則需停藥。 5、運動障礙、肌張力降低、惡心及其它與左旋多巴有關的不良反應：服用托卡朋時，患者會感覺與左旋多巴有關的不良反應加重。減少左旋多巴的劑量時，這些不良反應往往會減輕。 6、若停用托卡朋片，醫生應考慮增加患者每日左旋多巴的劑量，防止發生神經抑制性惡性綜合癥。 7、尿液變色：托卡朋片及其代謝物呈黃色，可引起患者尿色無害性加深。 8、在服用托卡朋片期間，可能出現反應力下降，不要駕車或操作復雜機器。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無充分的托卡朋用于孕婦的臨床研究資料，因此，其用于孕期的安全性和有效性尚不明確，不應使用。動物實驗顯示托卡朋片可分泌入母乳，因此，哺乳期的婦女如需服用托卡朋時應停止哺乳。 10、兒童用藥：尚無資料證明托卡朋片可用于兒科患者。 11、老年用藥：參見用法用量。 12、藥物過量：一旦出現過量，患者可出現惡心、嘔吐和頭暈等多種表現，目前尚未發現托卡朋的特效拮抗劑。針對其過量應按照藥物過量的常規處理原則進行對癥、支持治療。血液透析可能無效。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。