欣他(苯磺酸左旋體氨氯地平)是手性分子分拆電子光學純藥品,是在國外的二項專利權參考文獻基本上產(chǎn)品研發(fā)出去,具備單獨專利權的新科技藥物英國Seprator企業(yè)發(fā)布的參考文獻說明:左旋體氨氯地平能夠 防止消旋氨氯地平造成的頭痛、頭昏、肢端水腫、臉頰發(fā)紅等副作用,進而說明了氨氯地平的副作用來源于右旋體
欣他藥品名稱
欣他(苯磺酸左旋體氨氯地平)是以氨氯地平中分拆出左旋體,分拆后的左旋體氨氯地平具備功效高,副作用小的特性。欣他®是真實的長效降壓藥。它具備非凡的藥動學,藥物半衰期長達49.6鐘頭,是類似藥品中藥物半衰期最多的,漏服1-2天仍能夠 穩(wěn)定的控制血壓;它的溶出度64%-80%,是類似藥品中溶出度最大的;苯磺酸左旋體氨氯地平片(欣他®)的谷峰比為85%,能穩(wěn)定的控制血壓,合乎英國FDA金標準;它根據(jù)肝臟新陳代謝,另外,對腎臟功能等靶器官具備維護功效。
欣他藥理學毒理學
(1)本產(chǎn)品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈉離子抗劑),傳導阻滯心臟和血管平滑肌細胞外鈉離子經(jīng)細胞質(zhì)的鈣離子通道(慢安全通道)進到體細胞。
(2)本產(chǎn)品立即左室血管平滑肌,具備抗高血壓功效。
(3)本產(chǎn)品減輕心絞痛的作用機制并未徹底明確,但根據(jù)下列功效緩解心肌缺血:a)擴大頸靜脈動脈血管,使后負荷(后負荷)減少,進而使心臟的能耗和氧要求降低b)擴大一切正常和缺血性區(qū)的冠脈及冠狀動脈動脈血管,使冠脈筋攣(變異性心絞痛)患者心臟制氧提升。
(4)本產(chǎn)品在肝中新陳代謝時間長,與別的全部鈣離子拮抗劑同樣,在肝功能異常時應用本產(chǎn)品應十分當心。
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣離子拮抗劑(鈉離子抗劑或慢安全通道阻滯劑)。心臟和平滑肌的收攏取決于體細胞外鈉離子根據(jù)特異性離子通道進到體細胞。苯磺酸左旋體氨氯地平片可選擇性抑止鈉離子跨膜進到平滑肌細胞和機體,對平滑肌的功效超過心臟。其與鈣通道的相互影響決策于它和蛋白激酶結構域融合和解離的漸變性速度,因而藥用價值慢慢造成。苯磺酸左旋體氨氯地平片是頸靜脈主動脈擴張劑,立即功效于血管平滑肌,減少外周血管摩擦阻力,進而減少血壓。醫(yī)治使用量下,體外實驗可觀查到負性肌張力功效,但在總體臨床實驗中末見。苯磺酸左旋體氨氯地平片不影響血液鈣濃度值。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床研究確認了苯磺酸左旋體氨氯地平片的抗高血壓功效。中重度高血壓病人每天吃藥一次,能夠 24鐘頭減少平臥和立位血壓,長期性應用不造成心跳或血液兒茶酚胺明顯改變。降血壓實際效果穩(wěn)定,峰谷值區(qū)別并不大。降血壓實際效果和使用量有關,降血壓力度與醫(yī)治前血壓有關,輕中度高血壓者(收縮壓105-114mmHg)的功效比輕微高血壓者(收縮壓90-104mmHg)高,血壓正常者吃藥后沒有顯著功效。